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CX-5461

产品编号 T2100 CAS 1138549-36-6

CX5461 是一种口服有效的rRNA 合成抑制剂，可抑制 Pol I 驱动的 rRNA 转录。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

CX-5461, CAS 1138549-36-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 258	现货
2 mg	￥ 412	现货
5 mg	￥ 913	现货
10 mg	￥ 1,490	现货
25 mg	￥ 2,350	现货
50 mg	￥ 3,320	现货
100 mg	￥ 4,750	现货
500 mg	￥ 9,820	现货

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CX-5461 dihydrochloride
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参考文献

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产品描述	CX-5461, a selective inhibitor of rRNA synthesis, suppresses Pol I-driven transcription of rRNA.
靶点活性	Pol I-driven transcription of rRNA:142 nM
体外活性	在HCT-116（EC50=167 nM）,A375（EC50=58 nM）,和MIA PaCa-2（和EC50=74 nM）细胞系中,CX-5461能够抑制细胞增殖。在固体肿瘤细胞中,CX-5461诱导细胞自噬或衰老,但不诱导细胞凋亡,其中qi黑色素瘤 A375 (Pol I IC50 = 113 nM；Pol II IC50 > 25 μM)和胰腺癌MIA PaCa-2 (Pol I IC50=54 nM；Pol II IC50 ~25 mM)。在HCT-116细胞中,CX-5461选择性抑制rRNA合成,Pol I（IC50=142 nM）,Pol II （IC50 > 25 μM）。
体内活性	在异种移植人固体肿瘤的小鼠模型中,通过口服CX-5461(50 mg/kg)表现出抗实体瘤活性.
激酶实验	Pol I and Pol II Transcription Assay: Two short-lived RNA transcripts (half-lives ~20-30 minutes), one produced by Pol I and another by Pol II, are quantitated by qRT-PCR as a measure of CX-5461-related effects on transcription. The 45S pre-rRNA served as the Pol I transcript and the mRNA for the protooncogene c-myc served as the comparator Pol II transcript. Both Pol I and Pol II transcription are known to be affected by general cellular stress. To minimize the potential effects of such stress, cells are exposed to test agents for only a short period of time (2 hours). This is sufficient time for these transcripts to be reduced by greater than 90% if CX-5461 affects their synthesis.
细胞实验	Cells are plated on 96-well plates and treated the next day with dose response of CX-5461 for 96 hours. Cell viability is determined using Alamar Blue and CyQUANT assays(Only for Reference)

分子量	513.61
分子式	C27H27N7O2S
CAS No.	1138549-36-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: < 1 mg/mL

H2O: 5.1 mg/mL (10 mM), when pH is adjusted to 7 with HCl. Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O	1 mM	1.947 mL	9.735 mL	19.47 mL	48.6751 mL
	5 mM	0.3894 mL	1.947 mL	3.894 mL	9.735 mL
	10 mM	0.1947 mL	0.9735 mL	1.947 mL	4.8675 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

=

浓度

X

容积

X

分子量

浓度 (起始)

X

容积 (起始)

=

浓度 (终)

X

容积 (终)

溶液体积

=

质量

/

配液浓度

参考文献

1. Drygin D, et al, Cancer Res, 2011, 71(4), 1418-1430. 2. Li, Dingfeng, Juan Zhang, Ming Wang, Xiaohui Li, Huarui Gong, Huiping Tang, Lin Chen, Lili Wan, and Qiang Liu. Activity dependent LoNA regulates translation by coordinating rRNA transcription and methylation[J]. Nature communications. 2018 Apr 30;9(1):1726.

文献引用

1. Li, Dingfeng, Juan Zhang, Ming Wang, Xiaohui Li, Huarui Gong, Huiping Tang, Lin Chen, Lili Wan, and Qiang Liu. Activity dependent LoNA regulates translation by coordinating rRNA transcription and methylation. Nature Communications. 2018, 9(1): 1-14 2. Fu Y, Liu Y, Wen T, et al. Real-time imaging of RNA polymerase I activity in living human cells. Journal of Cell Biology. 2022, 222(1): e202202110. 3. Liu T, Wu Y, Qin L, et al.Nonselective Intercalation of G-Quadruplex-Targeting Ligands into Double-Stranded DNA Quantified by Single-Molecule Stretching.The Journal of Physical Chemistry B.2023 4. Zhang Y, Cheng Y, Luo Q, et al.Distinguishing G-Quadruplexes Stabilizer and Chaperone for c-MYC Promoter G-Quadruplexes through Single-Molecule Manipulation.Journal of the American Chemical Society.2024

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

g

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

%

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

CX-5461 1138549-36-6 Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair DNA/RNA Synthesis Inhibitor CX 5461 CX5461 inhibit inhibitor

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