118
35
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T21640 |
Talinolol
|
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Talinolol 是一种长效、心脏选择性的 β1-肾上腺素能受体阻滞剂,具有心脏保护和抗高血压作用。它也是众所周知且经常使用的 P-糖蛋白 (P-gp) 活性探针底物。 | |||
T12341 |
P-gp inhibitor 1
|
Others; P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; Others |
P-gp inhibitor 1 抑制逆转 P-糖蛋白介导的多药耐药性,EC50 为 57.9 nM(K562/A02 细胞)。 | |||
T8596 |
Ceefourin 1
|
MRP | Immunology/Inflammation |
Ceefourin 1 是一种具有高度选择性的多药抗性蛋白 4 (MRP4) 抑制剂。它能够抑制多种 MRP4 底物的转运,但对其他 ABC 转运蛋白无影响。它是苯并噻唑,常作为高危神经母细胞瘤的化学增敏剂。 | |||
T16561 |
Polyoxyethylene stearate
POES,聚氧乙烯硬脂酸酯 |
Antibacterial; P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience |
Polyoxyethylene stearate (POES) 是一种非离子乳化剂。 | |||
T11071 |
Dofequidar fumarate
MS-209 |
P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Dofequidar fumarate (MS-209) 是口服活性的喹啉化合物,通过抑制 ABCB1/P-gp 和 ABCC1/MDR 相关蛋白 1 来克服 MDR。 | |||
T8426 |
Encequidar
HM30181,HM30181A |
P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Encequidar (HM30181A) 是一种选择性 P-糖蛋白抑制剂。 | |||
T6287 |
Tariquidar
XR9576,他立喹达 |
P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Tariquidar (XR9576) 是一种特异性有效的P-糖蛋白抑制剂,Kd 为 5.1 nM。 | |||
T4059 |
Selamectin
UK-124114,司拉克丁,塞拉菌素 |
Chloride channel; P-gp; Parasite | Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience |
Selamectin (UK-124114) 是半合成的大环内酯,是一种驱虫剂,可增强线虫中谷氨酸和 GABA 门控氯离子通道的开放。它还是抗寄生虫剂,可激活神经元和咽肌中的谷氨酸门控氯离子通道,以预防恶丝虫,淋巴丝虫和线虫感染。它还是 P-糖蛋白底物和抑制剂,IC50为 120 nM。 | |||
T0351 |
Risperidone
Risperidal,R 64 766,利培酮 |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; Adrenergic Receptor; P-gp | GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Risperidone (R 64 766) 是5-HT2受体阻断剂、P-糖蛋白抑制剂和多巴胺 D2受体的拮抗剂,对 5-HT2A 和多巴胺 D2受体的 Ki 值分别为 4.8 和 5.9 nM。 | |||
T11578L |
Encequidar mesylate
HM30181 mesylate,HM30181A mesylate |
P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Encequidar mesylate (HM30181A mesylate) 是竞争性有效的 P-糖蛋白抑制剂。 | |||
T8389 |
Trifluoperazine
三氟拉嗪,trifluoroperazine |
CaMK; Dopamine Receptor; Influenza Virus; Adrenergic Receptor; P-gp; Autophagy | Autophagy; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience |
Trifluoperazine (trifluoroperazine) 是一种多巴胺 D2 受体抑制剂,可治疗精神分裂症。它是NUPR1抑制剂,具有抗癌活性。它是α1-adrenergic 受体拮抗剂,是流感病毒形态发生的可逆抑制剂。 | |||
TQ0311 |
GSK163090
|
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
GSK163090 是选择性和具有口服活性的5-HT1A/1B/1D 受体拮抗剂,pKi 值分别为 9.4、8.5 和 9.7。它抑制血清素再摄取转运蛋白的功能活性,pKi 值为 6.1,具有抗抑郁和抗焦虑活性。 | |||
T13383 |
Zamicastat
BIA 5-1058 |
BCRP; Hydroxylase; P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
Zamicastat (BIA 5-1058) 是多巴胺 β-羟化酶 (DBH) 抑制剂,可透过血脑屏障引起中枢和周边效应,具有降血压作用。它也是一种浓度依赖性的双重 P-gp 和 BCRP 抑制剂,IC50值分别为 73.8 和 17.0 μM。 | |||
T1634 |
Glibenclamide
格列本脲,Glyburide |
Potassium Channel; Mitochondrial Metabolism; CFTR; P-gp; Autophagy | Autophagy; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+通道抑制剂,可研究糖尿病和肥胖。它抑制 P-糖蛋白,可直接结合并阻断 KATP 的 SUR1亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白。它通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能,可诱导自噬。 | |||
T0100L |
Atazanavir
Zrivada,Reyataz,Latazanavir,阿扎那韦,BMS-232632 |
P450; SARS-CoV; HIV Protease; P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience; Proteases/Proteasome |
Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的HIV-1蛋白酶抑制剂,可研究艾滋病毒感染。它也是SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50为 3.49 μM。它是CYP3A4的底物和抑制剂,也是P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。 | |||
T6541 |
Ibutilide Fumarate
Corvert Fumarate,U70226E,富马酸伊布利特 |
Calcium Channel; Sodium Channel | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
Ibutilide Fumarate (U70226E) 是一种 III 类抗心律失常药物,可作用于急性心梗阻塞。 | |||
T16339 |
Norverapamil hydrochloride
(±)-Norverapamil hydrochloride,D591 hydrochloride,盐酸去甲维拉帕米 |
Calcium Channel; P-gp; Drug Metabolite | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
Norverapamil hydrochloride (D591 hydrochloride) 是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物,是 L 型钙通道阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。 | |||
T20656 |
Verapamil
NSC 135784,维拉帕米,NSC-135784,CP-16533-1,(±)-Verapamil |
P450; Calcium Channel; P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
Verapamil (CP-16533-1) 是一种钙通道阻滞剂,是一种口服有效的 P-gp 抑制剂。Verapamil 抑制 CYP3A4,可用于治疗高血压、心律失常和心绞痛的研究。 | |||
T1010 |
Verapamil hydrochloride
Manidon,盐酸维拉帕米,(±)-Verapamil hydrochlorid,Verapamil HCl,Calcan hydrochloride |
P450; Calcium Channel; P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
Verapamil hydrochloride (Verapamil HCl) 是一种钙通道阻滞剂,是一种可口服的 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂,可抑制CYP3A4,用于高血压、心律不齐和心绞痛的研究。 | |||
T1222 |
Trifluoperazine dihydrochloride
Trifluoperazine 2HCl,盐酸三氟拉嗪,SKF5019,Urinox |
CaMK; Dopamine Receptor; Influenza Virus; Adrenergic Receptor; P-gp; Autophagy | Autophagy; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience |
Trifluoperazine dihydrochloride (SKF5019) 是一种抗精神病药物,靶向中枢多巴胺受体。它是流感病毒形态发生的可逆抑制剂,是NUPR1抑制剂,具有抗癌活性。它是钙调蛋白抑制剂,还可抑制 P-糖蛋白,可研究精神分裂症。 | |||
T0100 |
Atazanavir sulfate
阿扎那韦硫酸盐,BMS-232632,BMS-232632 sulfate,硫酸阿扎那韦 |
P450; SARS-CoV; HIV Protease; P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience; Proteases/Proteasome |
Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是一种氮杂肽和 HIV 蛋白酶抑制剂,与其他抗 HIV 药物联合用于治疗 HIV 感染和艾滋病。它也是SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50为 3.49 μM。 | |||
T2657 |
Elacridar
GW0918,依克立达,GW120918,GF120918,GG918 |
BCRP; P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Elacridar (GG918) 是一种有效的 P-糖蛋白和BCRP 的抑制剂。 | |||
T6018 |
Zosuquidar trihydrochloride
唑喹达三盐酸盐,Zosuquidar (LY335979) 3HCl,RS 33295-198 trihydrochloride,RS 33295-198 (D06387) 3HCl,Zosuquidar 3HCl,LY-335979 trihydrochloride |
P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Zosuquidar trihydrochloride (LY-335979 trihydrochloride) 是一种P-糖蛋白抑制剂,Ki 值为 59 nM。 | |||
T16026 |
MCI826
|
P-gp; LTR | Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
MCI826 是一种具有有效性和选择性的 P-glycoprotein (P-gp)和肽白三烯 (p-LTs) 拮抗剂,在豚鼠晚期哮喘模型中显示出抗哮喘活性。 | |||
T9173 |
HM-30181 mesylate monohydrate
|
P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
HM-30181 mesylate monohydrate 是一种口服 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂,用于提高 P-gp 底物药物的口服生物利用度。 | |||
T28396 |
PGP-4008
PGP 4008,PGP4008 |
P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
PGP-4008 是一种具有选择性和有效性的 P-糖蛋白 (Pgp) 抑制剂,通过与Doxorubicin联合给药来抑制肿瘤生长。 | |||
T17216 |
Valspodar
PSC 833 |
P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Valspodar (PSC 833) 是一种特异性的 P-糖蛋白抑制剂和MDR调节剂,常被用作化学增敏剂,可用于研究晚期上皮卵巢癌。 | |||
T68124 |
Pafenolol
|
Adrenergic Receptor; P-gp | GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Pafenolol 是一种 P-糖蛋白调节剂,Ki 值为5.5 µM。Pafenolol 是一种可口服的且具有选择性的β肾上腺素受体拮抗剂。 | |||
T1782 |
Canagliflozin
卡格列净,JNJ 24831754ZAE,JNJ 28431754AAA,TA 7284,JNJ 28431754 |
SGLT | GPCR/G Protein |
Canagliflozin (JNJ 28431754AAA) 是SGLT2的选择性抑制剂,在表达 mSGLT2,rSGLT2 和 hSGLT2 的 CHO 细胞上,IC50分别为 2 nM,3.7 nM 和 4.4 nM。 | |||
T6200 |
Ledipasvir
GS-5885,雷迪帕韦 |
HCV Protease; SARS-CoV | Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Ledipasvir (GS-5885) 是一种丙型肝炎病毒 NS5A 抑制剂。它也是 P-糖蛋白抑制剂和乳腺癌抗性蛋白抑制剂。 | |||
T77575 |
P-gb-IN-1
|
P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
P-gb-IN-1 是一种有效的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂,通过抑制 P-gp 外流展现出逆转活性。P-gb-IN-1 通过与残基 Asn 721 和 Met 986 形成氢键相互作用从而显示出对 P-gp 的抑制作用。P-gb-IN-1 在 MCF-7/ADR 细胞中显示出低毒性。 | |||
T2060 |
ELR510444
LR-510444,LR510444,LR 510444 |
Apoptosis; Microtubule Associated | Apoptosis; Cytoskeletal Signaling |
ELR510444 (LR510444) 是一种新型微管破坏剂, 抑制 MDA-MB-231 细胞增殖,IC50 为 30.9 nM。 | |||
T4595 |
YHO-13177
YHO 13177,YHO13177 |
BCRP | Membrane transporter/Ion channel |
YHO-13177 是高活性乳腺癌耐药蛋白多药转运通道(BCRP)抑制剂,可增强SN-38活性。 | |||
T72055 |
FM04
|
P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
FM04 是一种具有口服活性和高效性的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂 ,EC50 值为 83 nM。FM04 可以与人P-gp核苷酸结合域2(NBD2)中的Q1193和I1115相互作用。从而破坏 R262-Q1081-Q1118 相互作用口袋并解偶联 ICL2-NBD2 相互作用,从而抑制 P-gp。FM04 可用于癌症和肿瘤的治疗。 | |||
T64133L |
Laniquidar TFA
Laniquidar TFA(197509-46-9 Free base),R101933 |
P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Laniquidar TFA (R101933) 是一种新型口服非竞争性P-糖蛋白(P-gp)抑制剂,IC50 值为 0.51 μM。Laniquidar的生物利用度有限,可用于调节多药耐药性转运体。Laniquidar可用于研究急性髓性白血病(AML)和骨髓增生异常综合征(MDS)。 | |||
T1434 |
Clarithromycin
A-56268,克拉霉素 |
P450; ribosome; MRP; Antibacterial; Antibiotic; Autophagy | Autophagy; Immunology/Inflammation; Metabolism; Microbiology/Virology |
Clarithromycin (A-56268) 具有广谱的抗菌活性。它抑制 CYP3A4催化的三唑仑 α-羟基化,IC50(Ki) 值为 56 (43) μM。它抑制 HERG 钾电流。它可削弱连接 hERG1 和 PI3K 的信号通路影响自噬流 。 | |||
T15713 |
Larotaxel
XRP9881 |
P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Larotaxel (XRP9881) 是一种紫杉烷类似物,具有抗癌活性,通过促进微管蛋白装配和稳定微管发挥其细胞毒性作用,并通过细胞凋亡诱导细胞死亡。Larotaxel (XRP9881) 是一种可穿过血脑屏障的化合物,对 Docetaxel 的亲和力比 P-糖蛋白 1 高,可用于研究乳腺癌和膀胱癌。 | |||
T12343 |
Benzquinamide
BZQ,P2647,Benzoquinamide |
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Benzquinamide (P2647) 是一种具有抗癌活性的止吐剂, 抑制p糖蛋白介导的药物外排,增强多重耐药细胞中抗癌药物的细胞毒性。Benzquinamide 对 α2A, α2B, 以及α2C 肾上腺素能受体(α2-AR)的 Ki值分别为 1,365, 691 和 545 nM。 | |||
T6075 |
Epothilone B
帕妥匹隆,Patupilone,EPO 906 |
Apoptosis; Microtubule Associated; Antibiotic; Antifungal | Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Microbiology/Virology |
Epothilone B (EPO 906) 是微管稳定剂,Ki 为0.71 μM。 它与αβ-微管蛋白异二聚体亚基结合,使αβ-微管蛋白解离减少。 | |||
T1146 |
Nifedipine
BAY-a-1040,Procardia XL,Procardia,硝苯地平,Adalat |
CaMK; Potassium Channel; Calcium Channel; Autophagy | Autophagy; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
Nifedipine (Procardia) 是一种二氢吡啶类钙通道阻滞剂,可抑制细胞外钙离子跨膜流入心肌和血管平滑肌细胞,导致主要冠状动脉和全身动脉扩张,降低心肌收缩力。它常用于心肌功能不全的相关研究。 | |||
T69515 | R 101933 | ||
R 101933 is a P-glycoprotein (P-gp) inhibitor. | |||
T14616 |
Biricodar
VX-710 |
Others | Others |
Biricodar is a P-glycoprotein and MRP-1 modulator. | |||
T27985 |
MC-70
MC70,MC 70 |
||
MC-70 is a potent P-glycoprotein (P-gp) inhibitor (EC50 = 0.69 μM). | |||
T12646 |
(R)-Verapamil hydrochloride
(R)-(+)-Verapamil hydrochloride |
Others | Others |
(R)-Verapamil hydrochloride ((R)-(+)-Verapamil hydrochloride) is a inhibitor of P-Glycoprotein. | |||
T12340 | P-gp modulator 1 | Others | Others |
P-gp modulator 1 is a high affinity and orally available P-glycoprotein (Pgp) modulator | |||
T16352 | NSC23925 | Nrf2 | Immunology/Inflammation |
NSC23925 is a selective and effective inhibitor of P-glycoprotein (Pgp). | |||
T68737 |
XR9051
|
||
XR9051 is as a potent modulator of P-glycoprotein (P-gp)-mediated multidrug resistance (MDR) following a synthetic chemistry programme based on a natural product lead compound. XR9051 was shown to be a potent inhibitor of the binding of the cytotoxic to P-glycoprotein (EC50 = 1.4 +/- 0.5 nM). XR9051 reverses the MDR phenotype through direct interaction with P-glycoprotein. | |||
T72921 |
Reversin 121
|
||
Reversin 121为P-糖蛋白(P-glycoprotein) 抑制剂,能增加MDR1的ATP酶活性,可逆转P-糖蛋白介导的多药耐药性,适用于癌症研究。 | |||
T29169 | XR9051 Hydrochloride | ||
XR9051 Hydrochloride, a potent modulator of P-glycoprotein-mediated multidrug resistance (MDR), inhibits the binding of cytotoxics to P-glycoprotein. | |||
T69115 |
Nutlin-1
|
||
Nutlin-1 is a p53-MDM2 binding inhibitor, p-Glycoprotein (p-gp) transport substrate, and antitumor agent. |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
TN4761 |
Phellamurin
|
P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Phellamurin 是一种来自黄檗叶的黄酮糖苷,可诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。它抑制肠道 P-糖蛋白,还抑制凤蝶的产卵。 | |||
TN1651 |
Furanodiene
|
Apoptosis; PARP; Reactive Oxygen Species; Caspase; CDK; P-gp | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience; NF-κB; Proteases/Proteasome |
Furanodiene 是从姜黄中提取的一种萜类天然产物,可抑制外排转运蛋白Pgp 功能并降低 Pgp 蛋白水平。它通过抗血管生成和诱导ROS 产生,DNA 链断裂和细胞凋亡发挥抗癌作用。 | |||
T3S0012 |
coniferyl ferulate
|
P-gp; GST | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; oxidation-reduction |
Coniferyl ferulate 是从川芎中提取的一种天然产物,是强效的谷胱甘肽 S-转移酶抑制剂,强抑制人胎盘型谷胱甘肽 S-转移酶,IC50为 0.3 μM。它还可逆转多药耐药性并下调 P-糖蛋白。 | |||
T2S0223 |
Isosinensetin
异橙黄酮,6-Demethoxynobiletin |
Antioxidant; HIV Protease; Antibacterial; P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience; oxidation-reduction; Proteases/Proteasome |
Isosinensetin (6-Demethoxynobiletin) 是从青皮中提取的一种甲氧基黄酮,具有抗氧化和抑制 HIV-1 蛋白酶的活性。 | |||
T3002 |
Piperine
胡椒碱,1-Piperoylpiperidine,Bioperine |
P450; Endogenous Metabolite; P-gp; Autophagy | Autophagy; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
Piperine (Bioperine) 是从胡椒中分离的一种生物碱,可以抑制P-糖蛋白和 CYP3A4 的活性,在HeLa 细胞中的IC50值为61.94±0.054 μg/mL。它已用于研究治疗多发性骨髓瘤和吞咽障碍的试验。 | |||
TJS1159 |
Chrysosplenetin
猫眼草黄素,Chrysosptertin B |
P450; Ferroptosis; P-gp | Apoptosis; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
Chrysosplenetin 是青蒿和其他几种中草药中的一种多甲氧基化黄酮类天然产物,抑制 P-gp 活性并逆转由青蒿素诱导的上调的 P-gp 和 MDR1 水平。 | |||
T2S0271 |
Voacamine
老刺木胺,Voacanginine |
Cannabinoid Receptor; P-gp | GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Voacamine (Voacanginine) 是非洲马铃果中的一种吲哚生物碱,可抑制多药耐药肿瘤细胞中的 P-糖蛋白作用,具有强效的大麻素 CB1受体拮抗活性。 | |||
T2S1200 |
Sinapine
|
Antioxidant; P-gp; AChE | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; oxidation-reduction |
Sinapine 是萝卜中分离出来的一种生物碱,具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗血管生成和放射防护作用。它还是乙酰胆碱酯酶抑制剂,可用于研究阿尔茨海默症,共济失调,重症肌无力和帕金森氏病。 | |||
T12540 |
Pristinamycin IA
Mikamycin IA,普利霉素IA,Mikamycin B |
Others; Antibiotic; P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience; Others |
Pristinamycin IA (Mikamycin B) 是 P-糖蛋白的底物,也是一种环肽类大环内酯抗生素。 | |||
T3392 |
Sinapine thiocyanate
|
P-gp; AChE | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Sinapine thiocyanate 是萝卜中分离出来的一种生物碱,具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗血管生成和放射防护作用。它还是乙酰胆碱酯酶抑制剂,可用于研究阿尔茨海默症,共济失调,重症肌无力和帕金森氏病。 | |||
T4034 |
Solamargine
Solamargin,δ-Solanigrine,澳洲茄边碱 |
Apoptosis; p38 MAPK; P-gp; STAT | Apoptosis; JAK/STAT signaling; MAPK; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; Stem Cells |
Solamargine (δ-Solanigrine) 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物,诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。它通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显著抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭,在多种癌症中均表现出抗癌活性。 | |||
TN1757 |
Hypophyllanthin
叶下珠次素,(7S,8S,9R)-9-(3,4-二甲氧基苯基)-6,7,8,9-四氢-4-甲氧基-7,8-双(甲氧基甲基)萘并[1,2-D]-1,3-二恶茂 |
Potassium Channel; Calcium Channel; P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
Hypophyllanthin 是珠子草中的一种木脂素,能直接抑制 P-gp 的活性,具有很强的抗炎活性。 | |||
TN1525 |
Convallatoxin
K-毒毛旋花子配质-3-L-鼠李糖甙,铃兰毒苷 |
NF-κB; P-gp; PPAR | DNA Damage/DNA Repair; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience; NF-κB |
Convallatoxin 是从铃兰分离得到的一种强心苷。它是 P-糖蛋白底物,并识别 Val982 是参与其转运的重要氨基酸。它是配体诱导的 MOR 胞吞作用的增强剂,通过激活PPARγ和抑制NF-κB 改善结肠炎,具有抗炎和抗增殖特性。 | |||
T2799 |
(20S)-Protopanaxadiol
20-Epiprotopanaxadiol,20(S)-APPD,20 (S)-原人参二醇,原人参二醇 |
Apoptosis; Reactive Oxygen Species; P-gp | Apoptosis; Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience; NF-κB |
(20S)-Protopanaxadiol (20-Epiprotopanaxadiol) 是人参皂甙的代谢产物,是一种凋亡诱导剂,抑制Akt 活性并诱导多种肿瘤细胞凋亡。 | |||
T4085 |
Paris saponin VII
重楼皂苷 VII,Chonglou Saponin VII,Polyphyllin-VII,Dioscinin,Paris saponin-VII |
Apoptosis; BCL; Others; PARP; p38 MAPK; Akt; Caspase; P-gp; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair; MAPK; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome |
Paris saponin VII (Dioscini) 是从延龄草的根和根茎中分离的一种甾体皂苷。它减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白的表达,并降低Bcl-2、caspase-9、caspase-3、PARP-1和p-Akt 的蛋白表达水平。它在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,可研究白血病。 | |||
TCS2336 |
Evodine
|
P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Evodine 是吴茱萸中的主要柠檬苦素,是P-gp 有效抑制剂,可通过保留抗氧化剂防御系统,针对谷氨酸诱导的毒性具有保护作用。 | |||
T6S1917 |
Schisandrol B
Gomisin A,TJN-101,Besigomsin,五味子醇乙,Gamma-Schisandrin,戈米辛A,Schizandrol B,Wuweizi alcohol-B |
P450; Reactive Oxygen Species; Autophagy | Autophagy; Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB |
Schisandrol B (Besigomsin) 是华中五味子的主要活性成分,具有保肝、抗炎、抗糖尿病和抗氧化的作用。它抑制活性氧的产生,也抑制 P-糖蛋白和CYP3A 的活性。 | |||
T3S2019 |
Lathyrol
|
Others | Others |
Lathyrol 是一种具有抗癌功能的天然产物。 | |||
TN5118 |
Taxol C
|
P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Taxol C 可以减少与 P-糖蛋白转运蛋白的相互作用,从而增加紫杉烷类向大脑的渗透。 | |||
T6S1842 |
Tenacissoside G
Tenacissimoside A,通关藤苷G |
Others | Others |
Tenacissoside G 是一种 C21 甾体,来自于Marsdenia tenacissima 茎部。它可逆转 P-糖蛋白过度表达的多药耐药癌细胞的多药耐药。 | |||
T3868 |
Agnuside
牡荆油,穗花牡荆苷,chasteberry oil |
COX; Prostaglandin Receptor; P-gp | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Agnuside (chasteberry oil) 是从黄荆中分离得到的一种天然产物,可下调炎性介质PGE2和LTB4,减少细胞因子的表达,具有抗关节炎活性。 | |||
TMA2270 |
Alisol F 24-acetate
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P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Alisol F 24-acetate 是一种从 Alisma plantago-aquatica Linn [1] 中分离出来的天然产物。 Alisol F 24 Acetate 通过抑制 P-糖蛋白介导的药物流出来增强 MCF-7/DOX 细胞的化学敏感性和凋亡。 | |||
TN2256 |
Taccalonolide B
根薯酮内酯B,根薯酮内酯 B |
Microtubule Associated | Cytoskeletal Signaling |
Taccalonolide B 是从广西裂果薯中分离得到的一种微管稳定剂,具有抗肿瘤活性。它抑制 SK-OV-3 细胞的生长,IC50 为 208 nM,在体外对过表达 P-糖蛋白 (Pgp) 和多药耐药蛋白 (MRP7) 的细胞系有效。 | |||
T6S0653 |
Linarin
Buddleoflavonoloside,Buddleoside,Acacetin-7-O-rutinoside,Acaciin,Linarine,蒙花苷 |
TNF; AChE | Apoptosis; Neuroscience |
Linarin (Acacetin-7-O-rutinoside) 是一种选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,从薄荷花提取物中分离得到。 | |||
TN2254 |
Taccalonolide A
根薯酮内酯A,根薯酮内酯 A |
Apoptosis; Microtubule Associated | Apoptosis; Cytoskeletal Signaling |
Taccalonolide A 是从水田七根茎中分离得到的一种类固醇,具有细胞毒性和抗疟活性。它在体外对过表达 p 糖蛋白、多药耐药蛋白 7 细胞系有抑制作用,抑制 SK-OV-3 细胞生长的 IC50值为 622 nM。它是微管稳定剂,能引起 G2-M 期滞留、Bcl-2 磷酸化,并引发细胞凋亡。 | |||
T6S0119 |
Dauricine
蝙蝠葛碱 |
Apoptosis; Others; NF-κB | Apoptosis; NF-κB; Others |
Dauricine 是存在于北豆根粉末中的一种双苯异喹啉生物碱,具有抗炎活性。它通过抑制NF-κB 激活,剂量依赖性地抑制结肠癌细胞的增值和侵袭,并诱导凋亡。 | |||
TN5124 |
Taxuspine X
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P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Taxuspine X may have p-glycoprotein inhibitory activity. | |||
TN5114 |
Taxinine
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P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Taxinine and Taxinine B can inhibit the drug transport by P-glycoprotein in multidrug-resistant cells. | |||
TN1099 |
Dihydroevocarpine
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MAO; P-gp; Antifection | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience |
Dihydroevocarpine shows potent anti-Helicobacter pylori activity with the minimum inhibitory concentration (MIC) value of 10-20 microg/ml. Dihydroevocarpine is a moderate modulator of p-glycoprotein (p-gp) activity; it shows more potent inhibitory effects against MAO-B compared to MAO-A. | |||
T72735 | Coleon-U-quinone | ||
Coleon-U-quinone 是一种有效的P-gp 抑制剂。Coleon-U-quinone 能抑制癌细胞活力,能提高多药耐药肿瘤细胞对Doxorubicin 的敏感性。 | |||
T75524 | Mutabilol | ||
Mutabilol (compound 1) 是一种有效的 p-糖蛋白 (P-gp) 调节剂。Mutabilol 是一种可以从Plectranthus mutabilis 叶中分离得到的天然产物。Mutabilol 增加 NCI-H460/R 细胞中P-gp 的表达。 | |||
TN5113 |
Taxinine B
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Others | Others |
Taxinine and taxinine B can inhibit the drug transport by P-glycoprotein in multidrug-resistant cells. Taxinine B shows stronger inhibitory effects than acetylsalicylic acid (ASA) on platelet aggregation induced by arachidonic acid (AA). | |||
T72802 |
Spongionellol A
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Spongionellol A 是一种 MDR1(p-糖蛋白) 抑制剂。Spongionellol A 通过诱导 caspase 依赖性的凋亡 (apoptosis) 而对前列腺癌细胞具有较强的细胞毒活性和选择性。Spongionellol A 可用于癌症的研究,如前列腺癌。 | |||
T15097 |
Deoxynivalenol
Vomitoxin,4-Deoxynivalenol |
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Deoxynivalenol (Vomitoxin) 是一种单端孢菌素家族镰刀菌属产生的霉菌毒素,常见于受到污染的食物和饲料中。Deoxynivalenol 通过紧密连接处的细胞旁路来穿过肠粘膜。Deoxynivalenol 转运不受P-糖蛋白 (PgP) 或多药耐药相关蛋白 (MRP) 抑制剂的影响。Deoxynivalenol 通常会导致人类和动物腹泻、呕吐和胃肠道炎症。 | |||
T37810 |
6',7'-Epoxybergamottin
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6'7'-Epoxybergamottin is a furanocoumarin found in grapefruit. It is a potent inhibitor of the cytochrome P450 (CYP) isoform CYP3A4 with an IC50 value of 0.30 ppm in a cell-free assay, 0.33 μM in HL7 human liver cells, and 0.22 μM in S9 human intestine cells. It has been studied in the context of drug interactions with grapefruit constituents. It is found in grapefruit juice at concentrations of 0.1-7.4 μM and inhibits the transport of talinolol , a permeability glycoprotein (P-gp/ABCB1) transpo... |