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Valspodar

产品编号 T17216 CAS 121584-18-7

别名: PSC 833

Valspodar (PSC 833) 是一种特异性的 P-糖蛋白抑制剂和MDR调节剂，常被用作化学增敏剂，可用于研究晚期上皮卵巢癌。

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Valspodar, CAS 121584-18-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 2,890	现货
5 mg	￥ 6,590	现货
10 mg	￥ 8,890	现货

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产品描述	Valspodar (PSC 833) is a specific P-glycoprotein inhibitor and MDR regulator often used as a chemical sensitizer to study advanced epithelial ovarian cancer.
靶点活性	MDR cells:0.4μM
体外活性	At concentrations up to 0.75 μg/mL, Valspodar (PSC 833) exhibits no cytotoxic effects. When Valspodar (0.25, 0.5, and 0.75 μg/mL) and DOX-L are introduced to DOX-resistant cells, the cell-killing efficacy of the MDR cell type significantly increases, particularly with the administration of Valspodar alongside DOX-L. The combination of Valspodar (0.5 and 0.75 μg/mL) with all concentrations of DOX is the most toxic, resulting in the death of more than 70% of the resistant cells [1]. Pretreatment with PSC833 reduces the IC50 value of NSC 279836 in MDA-MB-435mdr cells to 0.4±0.02 μM and almost completely reverses the resistance of MDR cells to NSC 279836 [2].
体内活性	Administered orally at a dose of 10 mg/kg, Valspodar exhibits minimal blood-cell partitioning, as indicated by its low mean blood-to-plasma ratio of approximately 0.52. Valspodar demonstrates characteristics of slow clearance and a large volume of distribution. Its properties include low hepatic extraction and wide distribution, akin to those observed in its structural analogue CsA [3]. Preadministration of PSC833 to mice increases NSC 279836 fluorescent intensity in MDR tumors to 94% of that observed in wild-type tumors [2].

别名	PSC 833
分子量	1214.62
分子式	C63H111N11O12
CAS No.	121584-18-7

存储

store at low temperature　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 90 mg/mL (74.10 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	0.8233 mL	4.1165 mL	8.233 mL	20.5826 mL
	5 mM	0.1647 mL	0.8233 mL	1.6466 mL	4.1165 mL
	10 mM	0.0823 mL	0.4117 mL	0.8233 mL	2.0583 mL
	20 mM	0.0412 mL	0.2058 mL	0.4117 mL	1.0291 mL
	50 mM	0.0165 mL	0.0823 mL	0.1647 mL	0.4117 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

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质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Bajelan E, et al. Co-delivery of doxorubicin and PSC 833 (Valspodar) by stealth nanoliposomes for efficient overcoming of multidrug resistance. J Pharm Pharm Sci. 2012 Sep;15(4):568-82. 2. Fei Shen, et al. Dynamic Assessment of Mitoxantrone Resistance and Modulation of Multidrug Resistance by Valspodar (PSC833) in Multidrug Resistance Human Cancer Cells. JPET August 2009,330 (2): 423-429 3. PermissionsZ., et al. Pharmacokinetics of PSC 833 (valspodar) in its Cremophor EL formulation in rat.2010,40(1):55-61.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Valspodar 121584-18-7 Membrane transporter/Ion channel Neuroscience P-gp PSC-833 PSC833 PSC 833 Inhibitor inhibitor inhibit

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