72
8
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T8472 |
ERK1/2 inhibitor 2
ASTX-029,ASTX029 |
ERK | MAPK |
ERK1/2 inhibitor 2 (ASTX029) 是一种选择性和可口服的细胞外信号调节激酶 1 和 2 (ERK 1/2) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 | |||
T11226 |
ERK1/2 inhibitor 1
|
ERK | MAPK |
ERK1/2 inhibitor 1 is a potent, orally bioavailable ERK1/2 inhibitor, showing 60% inhibition at 1 nM and an IC50 of 3.0 nM against ERK1 and ERK2, respectively. | |||
TP1474 |
LXW7
|
Integrin | Cytoskeletal Signaling |
LXW7 是一种整合素αvβ3抑制剂,是含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽,对αvβ3整联蛋白具有很高的结合亲和力,IC50为 0.68 μM。它可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化,具有抗炎活性。 | |||
T6308 |
Stattic
STAT3 Inhibitor V |
Apoptosis; STAT | Apoptosis; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
Stattic (STAT3 Inhibitor V) 是一种 STAT3 抑制剂 (IC50=5.1 μM),选择性地抑制 STAT3 活化、二聚化和核转位。Stattic 具有抗肿瘤活性,可诱导细胞凋亡。 | |||
T28410 |
PHPS1
PHPS-1,PHPS 1 |
Phosphatase | Metabolism |
PHPS1 是 Shp2的选择性抑制剂,对 Shp2,Shp2-R362K,Shp1,PTP1B 和 PTP1B-Q 的 Ki 分别为 0.73,5.8,10.7,5.8 和 0.47 μM。 | |||
T74374 |
ERK1/2 inhibitor 4
|
||
ERK1/2 inhibitor 5 是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK 家族的成员。ERK1/2 inhibitor 5 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力。 | |||
T23322 |
SB 452533
|
TRP/TRPV Channel | Membrane transporter/Ion channel |
SB 452533 是TRPV1的选择性拮抗剂,pKb 为 7.8。 | |||
T62933 | ERK1/2 inhibitor 7 | ||
ERK1/2 inhibitor 7 是一种 ERK 的有效抑制剂,作用于 ERK2 (IC50: 0.94 nM)。 | |||
T7506 |
Yoda 1
|
Piezo Channel | Membrane transporter/Ion channel |
Yoda 1 是Piezo1激动剂,能够激活纯化的 Piezo1 通道。 | |||
T3183 |
SAX-187
WAY 181187,WAY181187 |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
SAX-187 (SAX-187) 是一种有效的选择性5-HT6受体激动剂,Ki 为 2.2 nM,EC50为 6.6 nM。它介导 5-HT6 受体依赖性信号通路,可作为特异性激动剂。 | |||
T63331 | ERK1/2 inhibitor 8 | ||
ERK1/2 inhibitor 8 是 ERK 的有效抑制剂,能够作用于 ERK2 (IC50: 0.48 nM)。 | |||
T9141 |
ERK-IN-3
ASN007 free base |
ERK | MAPK |
ERK-IN-3 (ASN007 free base) 是一种有效的口服活性 ERK 抑制剂,以低 IC50 值抑制 ERK1/2,可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。 | |||
T64147 |
ERK1/2 inhibitor 6
|
||
ERK1/2 inhibitor 6 是 ERK1/2 的有效抑制剂。其中丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中发挥着极大的作用,而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是 MAPK 家族的成员。ERK1/2 inhibitor 6 对癌症、炎症或其他增殖性疾病表现出研究或预防的潜力。 | |||
T64155 |
ERK1/2 inhibitor 5
|
||
ERK1/2 inhibitor 5 是一种 ERK1/2 的有效抑制剂。其中丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中发挥着极大的作用,而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是 MAPK 家族的成员。ERK1/2 inhibitor 5 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力。 | |||
T78190 |
ERK1/2 inhibitor 9
|
ERK | MAPK |
ERK1/2 inhibitor 9 (Probe 1)为共价ERK1/2抑制剂,具备亚微摩尔级别的细胞活性(A375 GI50=0.47 μM),能够下调磷酸化ERK1/2。通过与反式环辛烯(TCO)标记的Tz-Thalidomide相结合,ERK1/2 inhibitor 9可形成ERK-CLIPTAC,进而触发ERK1/2的降解。 | |||
T74373 |
ERK1/2 inhibitor 3
|
||
ERK1/2 inhibitor 3 是一种有效的 ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是 MAPK 家族的成员。ERK1/2 inhibitor 3 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力。 | |||
T8492 |
BO-264
|
Apoptosis; FGFR | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BO-264 是一种有口服活性的转化酸性卷曲螺旋 3 抑制剂,可特异性阻断 FGFR3-TACC3融合蛋白的功能。它诱导纺锤体检查点依赖的有丝分裂阻滞,DNA 损伤和细胞凋亡,具有广谱抗肿瘤活性。 | |||
T4478 |
CID 16020046
C390-0219 |
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
CID 16020046 (C390-0219) 是一种选择性 GPR55 拮抗剂,在酵母中抑制 GPR55 组成型活性,IC50 为 0.15 μM。它抑制 GPR55 介导的 Ca2+信号传导和 GPR55 介导的 ERK1/2 磷酸化,可降低内皮细胞的伤口愈合,参与血小板功能的调节。 | |||
T1606 |
Fasudil
HA-1077,AT877,法舒地尔 |
ROCK; Serine/threonin kinase; Calcium Channel; PKA; PKC; Autophagy | Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Fasudil (HA-1077) 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,也是 Ca2+通道拮抗剂和血管扩张剂。它对蛋白激酶有抑制作用,ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM,ROCK2 和 PKA、PKC、PKG 的 IC50值分别 0.158 μM 和 4.58 μM、12.30 μM、1.650 μM。 | |||
T3060 |
Fasudil hydrochloride
Fasudil (HA-1077) HCl,盐酸法舒地尔,HA-1077,Fasudil HCl,HA-1077 hydrochloride,AT-877 |
ROCK; Serine/threonin kinase; Calcium Channel; HIV Protease; PKA; PKC; Autophagy | Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Fasudil hydrochloride (HA-1077) 是一种非特异性RhoA/ROCK 抑制剂,也抑制蛋白激酶,对 ROCK1、PKA、PKC 和 MLCK 的 Ki 值分别为 0.33 μM、1.0 μM、9.3 μM 和 55 μM。 | |||
T12069 |
MK-8353
SCH900353 |
ERK | MAPK |
MK-8353 (SCH900353) 是口服有效的ERK1/2选择性抑制剂,IC50分别为 23.0 nM 和 8.8 nM。它显示出抗肿瘤活性。 | |||
TQ0005 |
KO-947
|
ERK | MAPK |
KO-947是选择性ERK1/2激酶抑制剂,具有潜在的抗肿瘤作用。 | |||
T6949 |
PLX7904
PB04 |
Raf | MAPK |
PLX7904 (PB04) 是一种有效且选择性的悖论破坏剂 RAF 抑制剂,可抑制突变 BRAF 黑色素瘤细胞中 ERK1/2 的激活。在表达突变体 RAS 的细胞中,对 BRAFV600E 的IC50值约为 5 nM。 | |||
T11224 |
Rineterkib
ERK-IN-1 |
ERK; Raf | MAPK |
Rineterkib (ERK-IN-1) 是口服有效的RAF 和ERK1/2的抑制剂,与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌和 KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。 | |||
T6511 |
Ravoxertinib
GDC-0994 |
ERK | MAPK |
Ravoxertinib (GDC-0994) 是可口服的ERK 激酶抑制剂,抑制ERK1和ERK2的IC50分别为 6.1 和 3.1 nM。 | |||
T33452 |
ML192
ML-192,CID1434953,CID 1434953,ML 192,CID-1434953 |
Cannabinoid Receptor; GPR; Arrestin | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
ML192 (CID1434953) 是一种具有选择性的 GPR55 配体拮抗剂。ML192 是一种抑制剂,可抑制 β-arrestin 转运、ERK1/2 磷酸化和 PKCβII 易位。 | |||
T6218 |
Selumetinib
ARRY-142886,司美替尼,AZD6244 |
Apoptosis; ERK; MEK | Apoptosis; MAPK |
Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的,非 ATP 竞争性的MEK1/2抑制剂, 抑制 MEK1 的IC50为14 nM。它抑制 MEK1/2 磷酸化水平。 | |||
T6440 |
CGP 57380
N3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3,4-二胺,MNK1 Inhibitor |
Apoptosis; MNK | Apoptosis; MAPK |
CGP 57380 (MNK1 Inhibitor) 是细胞渗透的吡唑-嘧啶类化合物,是一种具有选择性的Mnk1抑制剂,IC50值为 2.2 μM。 | |||
T22996 |
ML-191
|
ERK | MAPK |
ML-191 是GPR55的拮抗剂。它可以阻断溶血磷脂酰肌醇诱导的 GPR55 信号传导,在过表达 GPR55 的 U2OS 细胞中EC50=1.076 µM;它抑制 LPI 诱导ERK1/2 磷酸化的IC50=328 nM。当浓度为达到30 µM 时,可抑制 PKCβII 的受体依赖性易位。 | |||
T6189 |
Mirdametinib
PD325901,PD0325901 |
Apoptosis; MEK; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; MAPK |
Mirdametinib (PD325901) 是一种 MEK 抑制剂 (IC50=0.33 nM),具有选择性、非 ATP 竞争性和口服活性。Mirdametinib 具有抗肿瘤活性,可以抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡。 | |||
T2156 |
WP1066
|
Apoptosis; JAK; STAT | Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
WP1066 是一种新型JAK2和STAT3抑制剂,对 STAT5 和 ERK1/2 也起作用。它用于研究黑色素瘤、脑癌、实体瘤和中枢神经系统肿瘤治疗。 | |||
T38293 |
4-CPPC
|
Others | Others |
4-CPPC 是一种巨噬细胞迁移抑制因子 2 (MIF-2; IC50= 27 μM) 的抑制剂。它对 MIF-2 的选择性高于 MIF-1 (IC50= 450 μM)。 当以 10 μM 浓度使用时,它在体外抑制 MIF-2,但不抑制 MIF-1,与 CD74 结合。 4-CPPC(5、10 和 25 μM)抑制原代人皮肤成纤维细胞中 MIF-2 诱导的 ERK1/2 磷酸化。 | |||
T14091 |
AC-73
|
Autophagy | Autophagy |
AC-73 是一种可口服的 Cluster of Differentiation 147 (CD147) 抑制剂,具有很高的生物利用,可选择性破坏 CD147 的二聚化 (结合位点在 CD147 的 N 端 IgC2 域中包括 Glu64 和 Glu73),从而对 CD147/ERK1/2/STAT3/MMP-2 途径产生抑制,并抑制肝癌细胞的运动和侵袭。AC-73 具有抗增殖活性,诱导白血病细胞自噬。 | |||
T6911 |
NSC-87877 disodium
NSC87877 |
Apoptosis; Phosphatase | Apoptosis; Metabolism |
NSC-87877 disodium (NSC87877) 是一种有效的Shp2和Shp1蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂,IC50值分别为0.318 μM 和0.355 μM。NSC-87877还抑制双特异性磷酸酶26。 | |||
T4091 |
Temuterkib
LY3214996 |
ERK | MAPK |
Temuterkib (LY3214996) 是高效选择性的ERK1和ERK2抑制剂,IC50为 5 nM,具有潜在的抗肿瘤活性。 | |||
T67836 |
AT-533
|
HSP; HSV | Cytoskeletal Signaling; Metabolism; Microbiology/Virology |
AT-533 是有效的 HSV 和 Hsp90 抑制剂。AT-533 可以阻断 HIF-1α/VEGF/VEGFR-2 信号通路,从而抑制血管生成和肿瘤生长。AT-533 也抑制下游通路的激活,包括 Erk1/2, FAK, Akt/mTOR/p70S6K。AT-533 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的细胞迁移、侵袭和管形成。 | |||
T60777 |
EM127
|
ERK; Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic; MAPK |
EM127 是一种具有高选择性和有效性的 SMYD3 共价抑制剂,KD 值为 13 μM。EM127 对 ERK1/2 磷酸化有抑制作用,抑制 SMYD3 靶基因的转录调节。EM127 能够在长时间内缓慢减少甲基转移酶的活性。EM127 具有潜在的抗癌活性,可用于研究 SMYD3 阳性肿瘤。 | |||
T7078 |
NSC 95397
|
Apoptosis; Phosphatase | Apoptosis; Metabolism |
NSC 95397 是一种选择性的Cdc25双特异性磷酸酶抑制剂。它抑制丝裂原活化蛋白激酶磷酸酶-1(MKP-1),通过 MKP-1 和 ERK1/2 途径抑制结肠癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。 | |||
T6776 |
BAY 61-3606 dihydrochloride
BAY 61-3606,BAY-61-3606 dihydrochloride |
Apoptosis; Syk | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BAY 61-3606 dihydrochloride (BAY 61-3606) 是一种口服有效的,ATP 竞争性的,可逆的选择性Syk 抑制剂。它降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化,也降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。它作用于乳腺癌细胞,通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。 | |||
T4263 |
BAY 61-3606
2-[[7-(3,4-二甲氧基苯基)咪唑并[1,2-C]嘧啶-5-基]氨基]-3-吡啶甲酰胺,Syk inhibitor IV |
Apoptosis; Syk | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BAY 61-3606 (Syk inhibitor IV) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的可逆选择性Syk 抑制剂。它作用于乳腺癌细胞,通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。它降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化,也降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。 | |||
T80543 |
STE-MEK1(13)
ERK Activation Inhibitor Peptide,Ste-MPKKKPTPIQLNP-NH₂ |
ERK | MAPK |
STE-MEK1(13)(Ste-MPKKKPTPIQLNP-NH2)为一细胞渗透性ERK1/2抑制剂,IC50值为13-30μM,可抑制ERK1/2磷酸化。 | |||
T21301 |
Lesinurad sodium
Lesinurad,RDEA 594,RDEA-594,RDEA594 |
||
UNC569, the first small-molecule MER inhibitor, inhibits Mer activation and downstream signaling through ERK1/2 and AKTwith. UNC569 shows efficacy against acute lymphoblastic leukemia in vitro and in vivo. | |||
T23338 |
SCH772984 TFA (942183-80-4 free base)
SCH772984 TFA |
Others | Others |
ERK1/2 inhibitor | |||
T27591 |
II-B08
II-B 08,FAP1 Inhibitor,II-B-08,LMWPTP Inhibitor,Lyp Inhibitor III,CD45 Inhibitor V |
||
II-B08 is a cell-permeable SHP2 inhibitor (IC50 = 5.5 µM). II-B08 blocks growth factor stimulated ERK1/2 activation and hematopoietic progenitor proliferation. | |||
T79047 | MEK-IN-6 | ERK | MAPK |
MEK-IN-6(Example 69)是一种针对MEK的抑制剂,在A375细胞中有效抑制ERK1/2(THR202/Tyr204)的磷酸化,其IC50值为2 nM。此化合物主要应用于癌症研究领域。 | |||
TP2148 |
LXW7 TFA (1313004-77-1 free base)
LXW7 TFA |
Integrin | Cytoskeletal Signaling |
LXW7 TFA, a cyclic peptide containing Arg-Gly-Asp (RGD), is an integrin αvβ3 inhibitor with an anti-inflammatory effect. LXW7 has a high binding affinity to αvβ3 integrin (IC50: 0.68 μM). It increases the phosphorylation of VEGFR-2 and activation of ERK1/2. | |||
T62939 | SHR2415 | ||
SHR2415 是一种选择性的、高效的、口服具有活力的 ERK1/2 抑制剂。SHR2415 能够抑制 ERK1 (IC50: 2.8 nM) 和 ERK2 (IC50: 5.9 nM)。SHR2415 在 Colo205 细胞中表现出高效力 (IC50: 44.6 nM)。SHR2415 能够用于癌症的研究。 | |||
T79458 |
YF704
|
||
YF704 (化合物 4w) 作为一种选择性SHP2变构抑制剂,具有0.25 μM的半抑制浓度(IC50)。该化合物在癌细胞中表现出抗增殖效果,并能诱导细胞凋亡。YF704 同时能够降低癌细胞内Erk1/2和Akt的磷酸化水平。 | |||
T68459 |
RO4927350
|
||
RO4927350 is a potent and highly selective non-ATP-competitive MEK1/2 inhibitor. RO4927350 selectively blocks the MAPK pathway signaling both in vitro and in vivo, which results in significant antitumor efficacy in a broad spectrum of tumor models. RO4927350 inhibits not only ERK1/2 but also MEK1/2 phosphorylation. In cancer cells, high basal levels of phospho-MEK1/2 rather than phospho-ERK1/2 seem to correlate with greater sensitivity to RO4927350. Furthermore, RO4927350 prevents a feedback inc... | |||
T69727 | ADA-07 | ||
ADA-07 is a TOPK inhibitor which interacts with TOPK at the ATP-binding pocket and inhibits its kinase activity, thereby suppressing SUV-induced phosphorylation of ERK1/2, p38, and JNKs, and subsequently inhibiting AP-1 activity. |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
TN3967 |
Epieriocalyxin A
|
ERK; BCL; ROS; Caspase; DNA/RNA Synthesis; JNK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; MAPK; Proteases/Proteasome |
Epieriocalyxin A 可以抑制 Caco-2 结肠癌细胞的生长。它可能是未来结肠癌治疗的潜在药物。 | |||
TN1493 |
Chrysosplenol D
猫眼草酚D |
IL Receptor; NF-κB; JNK | Immunology/Inflammation; MAPK; NF-κB |
Chrysosplenol D 属于甲氧基黄酮类化合物,可诱导 ERK1/2 介导的三阴性人乳腺癌细胞凋亡。它还显示出抗炎和中等抗锥虫活性。 | |||
T5S0045 |
Isofraxidin
6,8-Dimethoxyumbelliferone,异秦皮啶,Phytodolor,异嗪皮啶 |
MMP; ERK; p38 MAPK; TLR; COX | Immunology/Inflammation; MAPK; Neuroscience; Proteases/Proteasome |
Isofraxidin (Phytodolor) 是来自刺五加的香豆素成分,抑制MMP-7表达和人肝癌细胞侵袭。它作用于肝癌细胞,抑制ERK1/2磷酸化。它减弱iNOS 和COX-2表达,还抑制TLR4/髓样分化蛋白 2 复合物的形成。 | |||
TN7108 |
Urolithin C
|
Apoptosis; Calcium Channel; Reactive Oxygen Species; IGF-1R; Endogenous Metabolite | Apoptosis; Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; NF-κB; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Urolithin C 属于多酚类,是鞣花酸的肠道微生物代谢产物,具有胰岛素分泌的葡萄糖依赖性激活活性。Urolithin C 是 L 型 Ca2+通道开放剂,可增强 Ca2+的流入。它通过线粒体介导的途径诱导细胞凋亡,并刺激活性氧的形成。 | |||
T5429 |
Theaflavin 3,3'-digallate
茶黄素-3,3'-双没食子酸,8-Gingerol,TFDG |
Virus Protease; Antioxidant; HIV Protease; HSV | Microbiology/Virology; oxidation-reduction; Proteases/Proteasome |
Theaflavin 3,3'-digallate (8-Gingerol) 是一种寨卡病毒蛋白酶抑制剂,IC50为 2.3 μM。它直接与 ZIKVpro 结合并抑制 ZIKV 复制,可抑制 gp41 和 NS2B-3 蛋白酶的活性,并具有抗 HSV 和 HIV-1病毒活性。它是红茶中的主要多酚,有抗肿瘤作用。 | |||
T6S0655 |
Corynoxeine
|
ERK | MAPK |
Corynoxeine 是从钩藤中分离的一种天然产物,是 PDGF-BB 诱导血管平滑肌细胞 (VSMCs) 增殖过程中的 ERK1/ERK2抑制剂。 | |||
TCS2170 |
2,5-Dihydroxyacetophenone
Quinacetophenone,2-Acetylhydroquinone,2-5-dihydroxyacetophenone,2 ',5'-二羟基苯乙酮,Acetylhydroquinone,2,5-二羟基苯乙酮,DHAP |
ERK; NF-κB; Tyrosinase | MAPK; NF-κB; Proteases/Proteasome |
2,5-Dihydroxyacetophenone (Quinacetophenone) 是从熟地黄中分离出的一种天然产物,通过阻断 ERK1/2和 NF-κB 信号通路,抑制活化巨噬细胞中炎症介质的产生。 | |||
T16011 |
Manumycin A
|
Prostaglandin Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
Manumycin A is an antibiotic. Manumycin A induces apoptosis and exerts antitumor activity. Manumycin A inhibits exosome biogenesis and secretion via targeted inhibition of Ras/Raf/ERK1/2 signaling. Manumycin A acts as a selective, competitive inhibitor of |