Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T8326 |
BMS-2
1-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-(1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基氧基)苯基]-1,2-二氢-2-氧代-3-吡啶甲酰胺 |
VEGFR; FLT; c-Met/HGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BMS-2 是 Met/Flt-3/VEGFR2 酪氨酸激酶抑制剂。 | |||
T2610L |
BMS-599626 2HCL(714971-09-2 Free base)
BMS 599626 dihydrochloride,BMS-599626 2HCL(714971-09-2 Free base),AC480 2HCl |
HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BMS-599626 2HCL (AC480 2HCl) 是BMS-599626 衍生物。BMS-599626 是一种可口服且具有选择性的 HER1 和 HER2 双重抑制剂, IC50 分别为 20 和 30 nM。BMS-599626 抑制肿瘤细胞增殖,并有可能增加肿瘤对放疗的反应。 | |||
T14688 |
BMS CCR2 22
|
CCR | Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology |
BMS CCR2 22 是一种有效的选择性 CC 型趋化因子受体2拮抗剂,钙通量 IC50为 18 nM,趋化性 IC50为1 nM,结合 IC50为5.1 nM。 | |||
T6418 |
BMS-378806
BMS378806,BMS-806,1-[(2R)-4-苯甲酰基-2-甲基-1-哌嗪基]-2-(4-甲氧基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)-1,2-乙二酮 |
gp120/CD4; HIV Protease | Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
BMS-378806 (BMS-806) 是一种 HIV-1 抑制剂,可选择性抑制 HIV-1 gp120 结合到 CD4 受体,EC50为 0.85-26.5 nM。 | |||
T3146 |
BMS-202
PD1-PDL1 inhibitor 2,PD-1/PD-L1 inhibitor 2 |
Apoptosis; PD-1/PD-L1 | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation |
BMS-202 (PD1-PDL1 inhibitor 2) 是一种非肽类 PD-1/PD-L 复合物抑制剂,其 IC50为 18 nM,KD 为 8 μM。它与 PD-L1 直接结合并阻断人类 PD-1/PD-L 的相互作用,具有抗肿瘤活性。 | |||
T7309 |
TAS-103 dihydrochloride
6-[[2-(二甲基氨基)乙基]氨基]-3-羟基-7H-茚并[2,1-C]喹啉-7-酮二盐酸盐,TAS-103 (dihydrochloride),BMS-247615 dihydrochloride |
Topoisomerase | DNA Damage/DNA Repair |
TAS-103 dihydrochloride (BMS-247615 dihydrochloride) 是可用于癌症研究的一种 DNA 拓扑异构酶 I/II 双重抑制剂。 | |||
T6420 |
BMS-707035
N-[(4-氟苯基)甲基1,6-二氢-5-羟基-1-甲基-6-氧代-2-(四氢-1,1-二氧-2H-1,2-噻嗪-2-基)-4-嘧啶甲酰胺 |
HIV Protease | Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
BMS707035是一种 HIV-1 整合酶抑制剂,IC50为15 nM。 | |||
T7787 |
BMS817378
[3-[[4-((2-氨基-3-氯吡啶-4-基)氧基)-3-氟苯基]氨基甲酰基]-5-(4-氟苯基)-4-氧代-4H-吡啶-1-基]甲基磷酸二氢酯 |
c-Met/HGFR | Tyrosine Kinase/Adaptors |
BMS817378 是一种有效的选择性 MET 抑制剂 (IC50 : 1.7 nM)。 | |||
T4696 |
BMS202 hydrochloride (1675203-84-5(free base))
PD-1/PD-L1 inhibitor 2 hydrochloride |
PD-1/PD-L1 | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation |
BMS202 hydrochloride (1675203-84-5(free base)) (PD-1/PD-L1 inhibitor 2 hydrochloride) 是一种小分子 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂 (IC50: 18 nM)。生物物理研究表明 BMS202 直接与 PD-L1 结合。 BMS202 的结合促进 PD-L1 二聚化并阻断 PD-L1/PD1 相互作用。 | |||
T71394 |
BMS-823778
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BMS-823778 is an orally available potent and selective inhibitor of 11-β-hydroxysteroid-dehydrogenase 1 (11βHSD-1). BMS-823778 is a potential therapeutic agent for type 2 diabetes mellitus (T2DM). | |||
T2679 |
BMS-265246
BMS265246 |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
BMS-265246 是一种有效的选择性 CDK1/2 抑制剂,对 CDK1/cyclin B 和 CDK2/cyclin E 的 IC50分别为6 nM 和9 nM。 | |||
T22049 |
BMS 753
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Retinoid Receptor | Metabolism |
BMS 753是亚型选择性的视黄酸受体α(RARα,Ki=2nM)的激动剂。 | |||
T6249 |
Avagacestat
BMS-708163 |
Gamma-secretase | Neuroscience; Proteases/Proteasome; Stem Cells |
Avagacestat (BMS-708163) 是一种有效的γ-secretase 抑制剂,抑制 Aβ42 (IC50:0.27 nM) 和 Aβ40 (IC50:0.30 nM) 的产生。它同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) (IC50:0.84 nM) 和 CYP2C19 (IC50:20 nM) 。它可用于阿尔兹海默症的研究。 | |||
T6326 |
BMS-345541
BMS-345541 free base,IKK Inhibitor III,BMS345541 |
IκB/IKK | NF-κB |
BMS-345541 (IKK Inhibitor III) 是选择性的 IKK 催化亚基 IKK-1 和 IKK-2 抑制剂,抑制 IKK-2 (IC50=0.3 nM) 和 IKK-1 (IC50=4 nM)。它与 IKK 的变构位点结合。 | |||
T2389 |
Dapagliflozin
达格列净,BMS-512148 |
SGLT; HIF | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; GPCR/G Protein |
Dapagliflozin (BMS-512148) 竞争性的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 抑制剂,可促进尿液中葡萄糖的排泄,在糖尿病 (DM) 研究中具有价值。Dapagliflozin 诱导 HIF1表达并减轻肾脏 IR 损伤。 | |||
T14680 |
BMS-906024
Osugacestat,AL-101,BM-0018 |
Gamma-secretase | Neuroscience; Proteases/Proteasome; Stem Cells |
BMS-906024 (Osugacestat) 是一种可口服且具有选择性的γ 分泌酶抑制剂,是一种小分子 Notch 抑制剂。BMS-906024 对多种人类癌症异种移植具有广谱抗肿瘤活性。BMS-906024 可阻止所有四种 Notch 受体的激活,对 Notch1、-2、-3 和 -4 受体的 IC50 分别为 1.6、0.7、3.4 和 2.9 nM。 | |||
T6419 |
BMS-536924
HY-10262,胰岛素样生长因子-1 受体拮抗剂,BMS 536924,CS-0117 |
Apoptosis; FAK; MEK; IGF-1R; Src | Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BMS-536924 (BMS 536924) 是一种具有口服活性,竞争性和选择性的胰岛素样生长因子受体激酶和胰岛素受体抑制剂,IC50分别为 100 nM 和 73 nM。它具有抗癌活性。 | |||
T4532 |
Linrodostat
BMS-986205 |
IDO; Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) | Metabolism |
Linrodostat (BMS-986205) 是选择性的、不可逆的吲哚胺 2,3-双加氧酶 1(IDO1) 抑制剂,能够有效抑制 IDO1-HEK293 细胞,其IC50=1.1 nM。它在晚期癌症中具有良好的药理特性。 | |||
T26852 |
BMS-605541
BMS605541,BMS 605541 |
VEGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BMS-605541 是一种有效的选择性血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR-2) 激酶活性抑制剂 (Ki=49 nM) 。 | |||
T6297 |
Alvespimycin hydrochloride
BMS 826476,NSC 707545,阿螺旋霉素盐酸盐,KOS-1022,17-DMAG hydrochloride,Alvespimycin (17-DMAG) HCl |
Apoptosis; HSP | Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
Alvespimycin hydrochloride (BMS 826476) 是一种Hsp90抑制剂,结合到 Hsp90,EC50为 62±29 nM。 | |||
T39789 |
BMS-986235
BMS-986235,LAR-1219 |
Others | Others |
BMS-986235 (LAR-1219) 是一种特异性和口服活性的甲酰肽受体 2 (FPR2) 激动剂,对 hFPR2 和 mFPR2 的 EC50 分别为 0.41 nM 和 3.4 nM。 BMS-986235 可用于预防心力衰竭的研究。 | |||
T8542 |
BMS-345541 hydrochloride
N-(1,8-二甲基咪唑并[1,2-A]喹喔啉-4-基)-1,2-乙二胺盐酸盐 |
IκB/IKK | NF-κB |
BMS-345541 hydrochloride 是选择性的 IKK 催化亚基 IKK-1 和 IKK-2 抑制剂,抑制 IKK-2 (IC50=0.3 nM) 和 IKK-1 (IC50=4 nM)。它与 IKK 的变构位点结合。 | |||
T4474 |
Asunaprevir
BMS-650032,阿那匹韦 |
HCV Protease; SARS-CoV | Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Asunaprevir (BMS-650032) 是一种有口服活性的 HCV NS3 蛋白酶抑制剂,IC50值为 0.2 nM-3.5 nM。它也是 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂。 | |||
T6790 |
BMS-911543
BMS911543 |
Tyrosine Kinases; Histone Methyltransferase; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BMS-911543 是一种选择性 JAK2抑制剂,IC50值为 1.1 nM,对 JAK1、JAK3 和 TYK2 的选择性相对较弱,IC50值分别为 75、360 和 66 nM。 | |||
T21587 |
Muraglitazar
Pargluva,BMS-298585 |
PPAR | DNA Damage/DNA Repair; Metabolism |
Muraglitazar (BMS-298585) 是一种 PPAR α/γ的双激动剂,用于治疗2型糖尿病及相关血脂异常。Muraglitazar 对人 PPARα (EC50 = 320 nM)和 PPARγ(EC50 = 110 nM)具有较强的体外活性。 | |||
T14687 |
Deucravacitinib
BMS-986165 |
Tyrosine Kinases; JAK; IFNAR; Interleukin | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高选择性、口服生物可利用的变构 TYK2 抑制剂,用于治疗自身免疫性疾病。它通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活,可抑制IL-12/23和 I 型IFN 途径。它选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域,IC50为1.0 nM。 | |||
T4460 |
Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate)
BMS-512148 (2S)-1,2-propanediol, hydrate,达格列净 (2S)-1,2-丙二醇水合物,Dapagliflozin propanediol monohydrate |
SGLT | GPCR/G Protein |
Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) (BMS-512148 (2S)-1,2-propanediol, hydrate) 是 Dapagliflozin 1,2-propanediol, hydrate 的 S 型异构体,是竞争性葡萄糖协同转运蛋白2 抑制剂,可促进尿液中葡萄糖的排泄,可用于糖尿病的研究。它诱导 HIF1表达并减轻肾脏 IR 损伤。 | |||
T6203 |
Saxagliptin
BMS-477118,沙克列汀,Onglyza,沙格列汀 |
Proteasome; DPP-4 | Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
Saxagliptin (BMS-477118) 是一种选择性,可逆性,竞争性和口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki= 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin 能够用于 2 型糖尿病的研究。 | |||
T2349 |
BMS-754807
|
Trk receptor; c-Met/HGFR; IGF-1R | Tyrosine Kinase/Adaptors |
BMS754807 是一种可逆的IGF-1R 抑制剂 (IC50:1.8 nM,Ki<2 nM),也是一种可逆的IR 抑制剂 (IC50:7 nM,Ki<2 nM)。它也抑制 Met (IC50:6 nM),RON (IC50:44 nM),TrkA (IC50:7 nM),TrkB (IC50:4 nM),AurA (IC50:9 nM) 和 AurB (IC50:25 nM) 的活性。 | |||
T2576 |
Brivanib (alaninate)
丙氨酸布立尼布,BMS-582664,Brivanib Alaninate |
VEGFR; FGFR; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Brivanib Alaninate (BMS-582664) 是一种血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2) 抑制剂的丙氨酸盐,IC50值为 25 nM,具有潜在的抗肿瘤活性。它对 VEGFR1 和 FGFR1 适度抑制,对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFRβ 的 240 倍。 | |||
T35856 |
BMS-986176
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AAK1 (AP2 associated kinase 1) | Neuroscience |
BMS-986176 是一种有效的AAK1 抑制剂,IC50为 2.2 nM。BMS-986176在神经退行性疾病中有研究的价值。 | |||
T4534 |
BMS-309403
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FABP | Metabolism |
BMS309403 是有效的、选择性脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 aFABP 抑制剂。它可改善载脂蛋白 E 缺乏症小鼠和培养的人内皮细胞的内皮功能。它能够与蛋白质内部的脂肪酸结合口袋相互作用,竞争性地抑制内源性脂肪酸的结合。 | |||
T30516 |
BMS-347070
SCHEMBL6882900,BMS 347070,0CKM4H090C,UNII-0CKM4H090C |
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BMS-347070 is a COX-2 inhibitor. | |||
T26857 |
BMS-767778
|
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BMS-767778, a DPP-4 inhibitor, is used potentially for the treatment of type 2 diabetes. | |||
T10571 |
BMS-901715
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Others | Others |
BMS-901715 is an effective and selective inhibitor of adapter protein-2 associated kinase 1 (AAK1; IC50: 3.3 nM). | |||
T74185 | (S,S)-BMS-984923 | ||
(S,S)-BMS-984923,BMS-984923的(S,S)-对映体,相较于其它对映体展现了较低的活性。(S,S)-BMS-984923对mGluR5受体的EC50值超过1μM,标明其在这一受体上的活性较弱。BMS-984923本身为一种高效的mGluR5沉默变构调节剂。 | |||
T14684 |
BMS-986120
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Others | Others |
BMS-986120 is a first-in-class oral and reversible protease-activated receptor 4 (PAR4) antagonist. With IC50s of 9.5 nM and 2.1 nM in human and monkey blood, respectively. BMS-986120 has potent and selective antiplatelet effects[1][2]. | |||
T30491 |
BMS 183920
BMS-183920,BMS183920 |
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BMS-183920 is a diacid, potent angiotensin II receptor antagonist that improves Caco-2 cell permeability and in vivo oral absorption. The relative degree of hydrolysis (biological activation) and prodrug metabolism determines whether substantial improveme | |||
T78659 |
Crexavibart
BMS-986413,C-144-LS |
SARS-CoV | Microbiology/Virology |
Crexavibart (BMS-986413; C-144-LS)是一种IgG1λ2抗体,专门针对SARS-CoV-2刺突(S)糖蛋白的受体结合域。 | |||
T68935 |
BMS-645737
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BMS-645737 is an inhibitor of vascular endothelial growth factor (VEGF) receptor-2 and fibroblast growth factor (FGF) receptor-1. BMS-646737 has anti-angiogenic activity and was evaluated in nonclinical studies as a treatment for cancer. | |||
T14677 | BMS-690514 | EGFR; VEGFR; HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BMS-690514是可口服的EGFR 和VEGFR 抑制剂,对于EGFR、HER2和HER4的IC50值分别为5、9 和 60 nM。 | |||
T77028 | Gosuranemab | ||
Gosuranemab (BMS-986168) 是一种人源化 IgG4抗tau 单克隆抗体。Gosuranemab 与人 N 端 tau 残基 15-22 结合。Gosuranemab 具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。 | |||
T72399 | LIMK1 inhibitor BMS-4 | ||
LIMK1 inhibitorBMS-4为针对LIMK1/2的LIM Kinase (LIMK)抑制剂,能够抑制LIMK底物cofilin的磷酸化,但不具细胞毒性。 | |||
T77148 | Pegdinetanib | ||
Pegdinetanib (BMS-844203; CT-322) 是一种选择性 VEGFR-2(VEGFR) 抑制剂,对人和鼠 VEGFR-2 的 Kd 分别为 11 nM 和 250 nM,IC50分别为 16 nM 和 240 nM。Pegdinetanib 不与 VEGFR-1或 VEGFR-3结合。Pegdinetanib 具有抗肿瘤活性。 | |||
T30511 | BMS-279700 | ||
BMS-279700 is a potent oral activity inhibitor that is part of a new family of aniline 5-azimidazolaquoxaline analogs and has excellent anti-inflammatory activity in vivo, as well as in vitro activity against p56LCK and T cell proliferation, blocking the | |||
T22609 |
BMS-378806
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Others | Others |
BMS-378806 is a novel attachment inhibitor of HIV (EC50: 2.68±1.64nM, 26.5±3.5nM, 2.94±2.01nM,15.5±6.8nM, 3.46±0.81nM, 1.47±0.63nM and 0.85±0.13nM for LAI(T), SF-2(T),NL4-3(T), Bal(M), SF-162(M), JRFL(M) and TLAV(dual), respectively). | |||
T37604 | ITK inhibitor | ||
Interleukin-2-inducible T cell kinase (ITK) is a non-receptor tyrosine kinase expressed in T cells, NKT cells and mast cells which plays a crucial role in regulating the T cell receptor (TCR), CD28, CD2, chemokine receptor CXCR4, and FcepsilonR-mediated signaling pathways. ITK inhibitors can be used for the treatment of inflammation and immune-mediated disorders. ITK inhibitor (N-[5-[[3-[(4-Acetylpiperazin-1-yl)carbonyl]-4-methyl-6-methoxy-phenyl]thio]thiazol-2-yl]-4-(N-1,2-dimethylpropylaminome... | |||
T82848 | BMS-986172 | Acyltransferase | Metabolism |
BMS-986172是一种高选择性的口服MGAT2抑制剂,针对hMGAT2和mMGAT2显示出的IC50分别为4.6 nM和20 nM。该化合物在体外具有较长的半衰期(T1/2>120分钟),能够减少食物摄入和体重。BMS-986172在治疗肥胖和NASH等代谢性疾病方面显示出研究潜力。 | |||
T76923 | Beludavimab | ||
Beludavimab (BMS 4182137; VIR 7832) 是一种针对 SARS-CoV-2刺突糖蛋白的单克隆抗体。Beludavimab 与重组刺突蛋白受体结合域 (S-RBD) 结合,EC50值为 14.9 ng/mL,Kd 为 0.21 nM。 | |||
T63355 |
BMS-309403 sodium
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BMS-309403 sodium 是一种有效的选择性脂肪细胞脂肪酸结合蛋白aFABP, 也称为FABP4,aP2抑制剂,对 FABP4,FABP3 和 FABP5 的Ki 分别为 <2 nM,250 nM,350 nM。BMS-309403 sodium 与蛋白质内部的脂肪酸结合口袋相互作用,竞争性地抑制内源性脂肪酸的结合。BMS-309403 sodium 可改善载脂蛋白E 缺乏症小鼠和培养的人内皮细胞的内皮功能。 |