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Brivanib (alaninate)

产品编号 T2576 CAS 649735-63-7

别名: 丙氨酸布立尼布, BMS-582664, Brivanib Alaninate

Brivanib Alaninate (BMS-582664) 是一种血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2) 抑制剂的丙氨酸盐，IC50值为 25 nM，具有潜在的抗肿瘤活性。它对 VEGFR1 和 FGFR1 适度抑制，对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFRβ 的 240 倍。

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Brivanib (alaninate), CAS 649735-63-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 485	现货
2 mg	￥ 690	现货
5 mg	￥ 1,160	现货
10 mg	￥ 2,120	现货
25 mg	￥ 3,620	现货
50 mg	￥ 5,450	现货
100 mg	￥ 8,230	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,280	现货

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产品描述	Brivanib Alaninate (BMS-582664) is the alaninate salt of a vascular endothelial growth factor receptor 2 (VEGFR2) inhibitor with potential antineoplastic activity. Brivanib strongly binds to and inhibits VEGFR2, a tyrosine kinase receptor expressed almost exclusively on vascular endothelial cells; inhibition of VEGFR2 may result in inhibition of tumor angiogenesis, inhibition of tumor cell growth, and tumor regression.
靶点活性	FLK1:89 nM, FGFR1:148 nM, VEGFR1:380 nM, VEGFR2:25 nM
体外活性	25 mg/kg BMS-582664在大鼠中AUC为13.4 μM×hr,Cmax为6.4 μM.50 mg/kg BMS-582664在小鼠中AUC为136 μM×hr,Cmax为41 μM.50 mg/kg和100 mg/kg BMS-582664作用于携带病患衍生的移植瘤06-0606 的小鼠,抑制肿瘤生长速度分别为55% 和13%.口服60 mg/kg BMS-582664显著降低携带病患衍生的移植瘤06-0606 的小鼠中肿瘤重量,促进细胞凋亡,降低微血管密度,抑制细胞增殖,并下调细胞周期调控.小鼠口服60 mg/kg BMS-582664,迅速吸收,Tmax为1小时,半衰期 (t1/2)为2.7小时,平均滞留时间为3.6小时.60 mg/kg和90 mg/kg BMS-582664剂量依赖性抑制携带H3396移植瘤的无胸腺小鼠中肿瘤生长,肿瘤生长抑制率分别为85%和97%.80 mg/kg和107 mg/kg.BMS-582664 处理携带L2987非小细胞肺癌移植瘤的无胸腺小鼠,剂量依赖性抑制肿瘤生长,肿瘤生长抑制率分别为85% 和 97%.100 mg/kg BMS-582664抑制两种携带移植瘤的小鼠模型（L2987和HCT116）中血管内皮细胞的增长.
体内活性	BMS-582664固态稳定性较高,在50°C下放置干燥剂的12周期间仅有0.3％降解,在pH为6.5时也具有较好的液态稳定性。2 μM BMS-582664明显抑制VEGF和 bFGF刺激的SK-HEP1细胞和HepG-2细胞中VEGFR-2,FGFR-1,ERK1/2和Akt的磷酸化,而BMS-582664单独作用于未经刺激的细胞,则不影响ERK1/2,Akt,VEGFR-2和FGFR-1的磷酸化水平。BMS-582664抑制VEGF和FGF刺激的HUVECs 增殖,IC50分别为40 nM和276 nM。BMS-582664抑制CYP2C19,CYP3A4(BFC)和CYP3A4 (BzRes)细胞,IC50分别为2.4 μM,0.51 μM和1.6 μM。
激酶实验	Kinase inhibition assays: For the VEGFR2, Flk1 and FGFR1 kinase assays, BMS-582664 is dissolved in DMSO and diluted with water/10% DMSO to a final DMSO concentration of 2%. The kinase reactions consists of 8 ng of enzymes with GST tag, 75 μg/mL substrate, 1 μM ATP, and 0.04 μCi [γ-33P]ATP in 50 μL total reaction volume (kinase buffer:? 20 mM Tris, pH 7.0, 25 μg/mL BSA, 1.5 mM MnCl2, 0.5 mM dithiothreitol). In all cases, the reactions are incubated for 60 min at 27℃ and terminated with the addition of cold trichloroacetic acid (TCA) to a final concentration of 15%. The percent inhibition from the kinase assays is determined by nonlinear regression analyses, and data are reported as the inhibitory concentration required to achieve 50% inhibition relative to control reactions (IC50).
细胞实验	Cells are grown in 100 μL of minimal growth medium and 1.0% heat-inactivated fetal bovine serum in 96-well collagen IV coated plates at a density of 2 × 103 per well in a 37 ℃/5% CO2 environment. Twenty-four hours later, serum is adjusted to 10%, and BMS-582664 at various dilutions are added to each well in a final volume of minimal growth media that contains 10% serum. Forty-eight hours later, 0.5 μCi of [3H]thymidine is added in a volume of 20 μL of minimal media for 24 hours. Plates are washed once in PBS. Upon removal of PBS, Trypsin is added to cells which are subsequently harvested onto glass-fiber filters using an automated harvestor. Incorporated tritium is quantified using a β-counter. Dose?response curves are generated to determine the IC50 value, which is defined as the concentration of drug required to inhibit 50% of tritium incorporation when compared to untreated serum-stimulated cells.(Only for Reference)

别名	丙氨酸布立尼布, BMS-582664, Brivanib Alaninate
分子量	441.46
分子式	C22H24FN5O4
CAS No.	649735-63-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 82 mg/mL (185.7 mM)

DMSO: 82 mg/mL (185.7 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.2652 mL	11.3261 mL	22.6521 mL	56.6303 mL
	5 mM	0.453 mL	2.2652 mL	4.5304 mL	11.3261 mL
	10 mM	0.2265 mL	1.1326 mL	2.2652 mL	5.663 mL
	20 mM	0.1133 mL	0.5663 mL	1.1326 mL	2.8315 mL
	50 mM	0.0453 mL	0.2265 mL	0.453 mL	1.1326 mL
	100 mM	0.0227 mL	0.1133 mL	0.2265 mL	0.5663 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Bhide RS, et al. J Med Chem, 2006, 49(7), 2143-2146. 2. Huynh H, et al. Clin Cancer Res, 2008, 14(19), 6146-6153. 3. Cai ZW, et al. J Med Chem, 2008 , 51(6), 1976-1980. 4. Ayers M, et al. Cancer Res, 2007, 67(14), 6899-6906.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Brivanib (alaninate) 649735-63-7 Angiogenesis Autophagy Tyrosine Kinase/Adaptors VEGFR FGFR 丙氨酸布立尼布 BMS 582664 Inhibitor Vascular endothelial growth factor receptor BMS582664 BMS-582664 alaninate Brivanib inhibit Brivanib Alaninate inhibitor

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