55
1
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T3593 |
Src Inhibitor 1
Src Kinase Inhibitor 1,Src-l1 |
Src | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Src Inhibitor 1 (Src Kinase Inhibitor 1) 是一种选择性的、高效的、ATP-竞争性的双位点 Src 酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制 Src (IC50:44 nM) 和 Lck (IC50:88 nM)。 | |||
T2153 |
1-NM-PP1
PP1 Analog II,1 nM-PP1 |
Serine/threonin kinase; CDK; Src | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors |
1-NM-PP1 (PP1 Analog II) 是一种有效的Src 家族激酶抑制剂,是一种细胞渗透性 PP1 类似物,对 v-Src-as1 与 c-Fyn-as1 的IC50值分别为 4.3 nM、3.2 nM。 | |||
T11538 |
Hck-IN-1
|
HIV Protease; Src; Hck | Angiogenesis; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Hck-IN-1 是二苯基吡唑啉化合物,选择性的 Nef 依赖性 Hck 抑制剂。它是广泛的 HIV-1 Nef 直接拮抗剂,对于野生型 HIV-1 复制的IC50为 100-300 nM。它结合口袋残基 Asn126,具有抗逆转录病毒活性。 | |||
T13194 |
CSF1R-IN-2
|
c-Fms; c-Met/HGFR; Src | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CSF1R-IN-2 是一种口服具有活力的、有效的 SRC,MET 和 c-FMS 抑制剂,它们的 IC50 值分别为 0.12 nM,0.14 nM 和 0.76 nM。 | |||
T3935 |
1-Naphthyl PP1
4 -氨基- 1 -叔丁基- 3 -(1' -萘基)吡唑并[3,4 - D]嘧啶,1-NA-PP 1 |
Src | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) 是选择性的src 家族激酶抑制剂,能够抑制 v-Src (IC50:1.0 μM)、c-Fyn (IC50:0.6 μM)、c-Abl (IC50:0.6 μM)、CDK2 (IC50:18 μM) 和 CAMK II (IC50:22 μM)。 | |||
T6196 |
PP1
EI 275,AGL 1872 |
Apoptosis; EGFR; Bcr-Abl; Src; c-Kit | Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PP1 (AGL 1872) 是一种选择性有效 Src 家族抑制剂,抑制 Lck 和Fyn,IC50分别为 5 和 6 nM。 | |||
T1812 |
KX1-004
KX1 004,KX1004 |
Src | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
KX1-004 是非 ATP 竞争性 Src-PTK 抑制剂,IC50=40 μM。它能够保护耳蜗,使其免受有害噪音的影响,并防止噪音引起的听力损失 (NIHL)。 | |||
T7371 |
1-Naphthyl PP1 hydrochloride
1-叔丁基-3-(1-萘基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺盐酸盐,1-NA-PP 1 hydrochloride |
Src | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) 是选择性的 src 家族激酶抑制剂,能够抑制 v-Src (IC50:1.0 μM)、c-Fyn (IC50:0.6 μM)、c-Abl (IC50:0.6 μM)、CDK2 (IC50:18 μM)、CAMK II (IC50:22 μM)。 | |||
T1826 |
PI3K-IN-1
Voxtalisib Analogue,Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue,XL765,SAR245409 |
DNA-PK; PI3K | DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling |
PI3K-IN-1 (Voxtalisib Analogue) 是 PI3K 抑制剂,PI3K-IN-1(25 μM) 能够阻断 PI3K/Akt 信号通路。 | |||
T8976 |
PD-089828
|
EGFR; FGFR; PDGFR; Src | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PD-089828 是受体酪氨酸激酶 FGFR1、PDGFRβ 和 EGFR 的竞争性抑制剂,IC50分别为0.15、1.76 和 5.47 µM。它也是非受体酪氨酸激酶 c-Src 的非竞争性抑制剂,IC50 为 0.18 µM。 | |||
T2327 |
Pelitinib
培利替尼,EKB-569,WAY-EKB 569 |
EGFR; Raf; MEK; Src | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Pelitinib (EKB-569) 是一种可逆的EGFR 抑制剂,IC50值为38.5 nM。它也抑制Src、MEK/ERK 和 ErbB2,IC50值分别为282、800 和 1255 nM。 | |||
T4185 |
lavendustin C
HDBA,NSC 666251,N-(2,5-二羟基苄基)-5-氨基水杨酸 |
CaMK; EGFR; Tyrosinase; Src | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Neuroscience; Proteases/Proteasome; Tyrosine Kinase/Adaptors |
lavendustin C (NSC 666251) 是 Ca2+钙调蛋白依赖性激酶 II 抑制剂,IC50为 0.2 µM。它抑制 EGFR 相关酪氨酸激酶和 pp60c-src(+)激酶,IC50分别为 0.012 和 0.5 µM。 | |||
T23127 |
PD-161570
PD 161570 |
EGFR; FGFR; PDGFR; Src | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PD-161570 是一种有效的 ATP 竞争性人 FGF-1 受体抑制剂,IC50 为 39.9 nM,Ki 为 42 nM。它还是骨形态发生蛋白 (BMPs) 和TGF-β信号抑制剂。它抑制PDGF 刺激的自磷酸化和FGF-1受体磷酸化,IC50分别为 450 和 622 nM。它抑制 PDGFR、EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶,IC50 值分别为 310、240 和 44 nM。 | |||
T6028 |
PF 477736
PF 00477736,PF-477736,PF-736,PF-00477736,PF477736 |
c-Fms; VEGFR; FGFR; FLT; c-RET; Chk; CDK; Src; Aurora Kinase | Angiogenesis; Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PF 477736 (PF-736,PF-00477736) 是一种特异性、有效且具有 ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂,Ki 值为0.49 nM。它也是Chk2抑制剂,Ki 值为 47 nM。它还抑制VEGFR2、Fms、Yes、Aurora-A、FGFR3、Flt3和Ret。 | |||
T10927 |
Cyt-PTPε Inhibitor-1
Cyt-PTP|A Inhibitor-1 |
Phosphatase; Src | Angiogenesis; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Cyt-PTPε Inhibitor-1 (A Inhibitor-1) 是胞质蛋白酪氨酸磷酸酶 ε 的抑制剂。 Cyt-PTPε Inhibitor-1 阻断 c-Src 的去磷酸化并表现出抗破骨活性。 | |||
T0152 |
Bosutinib
伯舒替尼,SKI-606 |
Bcr-Abl; Src; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Bosutinib (SKI-606) 是一种合成的喹诺酮衍生物和双激酶抑制剂,靶向 Abl 和 Src 激酶的 IC50分别为 1 nM 和 1.2 nM。 | |||
T9836 |
(E)-SI-2
|
Others | Others |
(E)-SI-2 是类固醇受体 coactivator-3(SRC-3 或 AIB1)的有效小分子抑制剂,可选择性抑制 SRC-3 的内在转录活性,也抑制 SRC-1 和 SRC-2。它选择性地降低 SRC-3 的细胞蛋白水平,但不降低 CARM-1 的细胞蛋白水平,阻断 MDA-MB-468 细胞生长,IC50 值为 3.4 nM,但不影响正常细胞。 | |||
T2045 |
JANEX-1
Jak3 inhibitor I,WHI-P131 |
JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
JANEX-1 (Jak3 inhibitor I) 是一种特异性JAK3抑制剂,Ki 和IC50分别为 2.3 和 78 μM。 | |||
T38511 |
AWL-II-38.3
|
Ephrin Receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
AWL-II-38.3 is a highly effective inhibitor of EphA3, a receptor for ephrin-A. It demonstrates potent kinase inhibitory activity against EphA3 and does not show significant cellular activity against Src-family kinases or b-raf [1] [2]. | |||
T37600 | Dasatinib N-oxide | Others | Others |
Dasatinib N-oxide 是 Dasatinib 的一种次要代谢物。Dasatinib 是口服有效的 Src/Bcr-Abl 抑制剂。 | |||
T78605 | CpCDPK1/TgCDPK1-IN-1 | Bcr-Abl; Src | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CpCDPK1/TgCDPK1-IN-1 是一种高效的 CpCDPK1 和 TgCDPK1 双重抑制剂,抑制 Abl 和 Src,具有抗寄生虫活性,适用于研究弓形虫感染和隐孢子虫病。 | |||
T5524 |
Aurora kinase inhibitor-3
Aurora Kinase Inhibitor III |
Aurora Kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic |
Aurora kinase inhibitor-3 (Aurora Kinase Inhibitor III) 是一种有效的,选择性 Aurora A 激酶抑制剂,IC50为 42 nM。 | |||
T7541 |
PTP inhibitor 1
PTP Inhibitor II,alpha-溴-4-甲氧基苯乙酮 |
Phosphatase | Metabolism |
PTP inhibitor 1 是蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂,具有抗血管生成作用。 | |||
T9638 |
CCT241161
|
Raf | MAPK |
CCT241161 is an orally active pan-RAF inhibitor, with IC50 values of 3, 6, 10, 15, and 30 nM for LCK, CRAF, SRC, V600E-BRAF, and BRAF, respectively. It displays significant activity against BRAF and NRAS mutant melanomas, as well as demonstrating anticancer cell proliferative effects [1]. | |||
T73593 |
PDS-0330
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Others | Others |
PDS-0330是一种 claudin-1小分子抑制剂抑制。PDS-0330抑制 claudin-1依赖性 CRC 进展,以微摩尔亲和力直接和特异性地与claudin-1结合。PDS-0330通过抑制与转移性癌基因Src 的关联,表现出具有良好药代动力学特性的抗肿瘤和化学增敏活性。PDS-0330干扰claudin-1 / Src 关联以抑制CRC 进展和转移。 | |||
T36432 |
A2ti-1
|
Virus Protease | Microbiology/Virology |
A2ti-1 是一种具有高选择性的附件蛋白 A2/S100A10 杂四聚体(A2t)抑制剂(IC50 : 24 μM), 抑制ARV介导的Src和p38丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)的激活。A2ti-1 可用于研究人类乳头瘤病毒 16 型(HPV16)感染。 | |||
T1761 |
PD153035 hydrochloride
ZM 252868 HCl,AG 1517,Tyrphostin AG 1517,SU 5271,PD153035 HCl,ZM 252868 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PD153035 hydrochloride (ZM 252868) 是有效地EGFR 抑制剂,Ki 和IC50值分别为6和25 pM。 | |||
T2041 |
PD153035
NSC 669364,SU-5271,ZM 252868,AG1517 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PD153035 (NSC-669364) 是一种EGFR 抑制剂,Ki 和IC50值分别为6和25 pM。 | |||
T7084 |
2-Bromo-4'-hydroxyacetophenone
SHP-1 Inhibitor II,PTP Inhibitor I,α-Bromo-4-hydroxyacetophenone,4-Hydroxyphenacyl bromide,2-溴-4'-羟基苯乙酮 |
Phosphatase | Metabolism |
2-Bromo-4'-hydroxyacetophenone(PTP Inhibitor I) 是一种PTP1B 的有效抑制剂,其Ki=42 μM。 | |||
T4263 |
BAY 61-3606
2-[[7-(3,4-二甲氧基苯基)咪唑并[1,2-C]嘧啶-5-基]氨基]-3-吡啶甲酰胺,Syk inhibitor IV |
Apoptosis; Syk | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BAY 61-3606 (Syk inhibitor IV) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的可逆选择性Syk 抑制剂。它作用于乳腺癌细胞,通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。它降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化,也降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。 | |||
T3211 |
Midostaurin
米哚妥林,N-Benzoylstaurosporine,PKC412,CGP41231,CGP 41251,苯甲酰基十字孢碱 |
Others; PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Others |
Midostaurin (PKC412) 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂,有抗肿瘤活性,对 PKCα/β/γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ和VEGFR1/2的IC50值范围为 22 到500 nM 之间。 | |||
T13061 |
T338C Src-IN-1
|
Others | Others |
T338C Src-IN-1 is a potent mutant-Src T338C inhibitor(T338C,IC50=111 nM relative to WT c-Src (10-fold increase)). | |||
T13156 |
TG 100572
|
VEGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
TG 100572 is a inhibitor of multi-targeted kinase which inhibits receptor tyrosine kinases and Src kinases(IC50s of 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0.5, 6, 0.1, 0.4, 1, 0.2 nM for VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, Yes, respectively). | |||
T73345 |
AP 24149
|
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AP 24149 是一种有效的Src-Abl 双重抑制剂,对Src 和Abl 的IC50值分别为 9.1、3.6 nM[ 1]。 | |||
T10583 |
Bosutinib D8
SKI-606 D8 |
Bcr-Abl; Src | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Bosutinib D8 is a deuterium-labeled Bosutinib. Bosutinib (SKI-606) is a dual Src/Abl inhibitor (IC50s: 1.2 nM/1 nM). | |||
T37645 |
Dasatinib metabolite M6
达沙替尼羧酸 |
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Dasatinib metabolite M6 (Dasatinib carboxylic acid) is an oxidative metabolite of Dasatinib, a potent and orally active inhibitor of both Bcr-Abl and Src family tyrosine kinases[1]. | |||
T81577 |
P60v-src(137-157)
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P60v-src(137-157)为合成抑肽,针对p60v-src酪氨酸激酶展现抑制作用(IC50: 7.5 μM)。 | |||
T14370 |
AZD0424
|
Others | Others |
AZD0424, an orally active compound characterized as a dual selective Src/Abl kinase inhibitor, exhibits potential antineoplastic activity[1] and promotes apoptosis and cell cycle arrest in lymphoma cells[2]. | |||
T63825 | Antiallergic agent-1 | ||
Antiallergic agent-1 是 Src 家族激酶抑制剂,是一种新的有价值的先导化合物,具有作为抗过敏剂的潜力。 | |||
T75841 |
Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH TFA
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Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH TFA(化合物1)是一种与srcSH2域具有高亲和性的五肽,IC50约为1 µM。它同样作为srcSH3-SH2:磷酸蛋白相互作用的抑制剂。 | |||
T13156L |
TG 100572 Hydrochloride
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VEGFR; FGFR; PDGFR; Src | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
TG 100572 Hydrochloride 是一种多靶点激酶抑制剂,能够抑制受体酪氨酸激酶和Src 激酶。 | |||
T14074 |
A-770041
|
Src | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
A-770041 是选择性和口服活性的 Src 家族 Lck 抑制剂,是参与 T 细胞信号传导的另一种 Src 家族激酶。它是 Lck (1 mM ATP) 抑制剂,IC50为147 nM,对 Fyn 的选择性是 300 倍, | |||
T37597 |
Squarunkin A hydrochloride
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Squarunkin A hydrochloride 是一种有效的选择性UNC119-货物相互作用抑制剂。Squarunkin A hydrochloride 选择性地抑制Src 激酶 N 末端的肉豆蔻酰化肽与 UNC119A 的结合,IC50 值为 10 nm。Squarunkin A hydrochloride 会干扰细胞中Src 激酶的活化。 | |||
T22132 |
PD 166326
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PD166326 是一种吡啶并嘧啶型受体酪氨酸激酶抑制剂,对于Src 和Abl 的IC50值分别为 6 nM 和 8 nM。PD166326 显示出抗白血病活性。 | |||
T22067 |
CHMFL-ABL-053
|
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CHMFL-ABL-053 (Compound 18a) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 BCR-ABL、SRC 和 p38激酶抑制剂,IC50值分别为 70、90 和 62 nM。CHMFL-ABL-053 是一种潜在有效的慢性粒细胞白血病 (CML) 候选药物 [1]。 | |||
T13157L | TG 100801 Hydrochloride | VEGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
TG 100801 Hydrochloride is a prodrug to treat age-related macular degeneration. TG 100572 is a inhibitor of multi-targeted kinase(IC50s of 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0.5, 6, 0.1, 0.4, 1, 0.2 for VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, | |||
T30855L | CGP77675 hydrate | ||
CGP77675 hydrate 是一种口服有效的Src 家族激酶抑制剂。CGP77675 hydrate 抑制肽底物的磷酸化和纯化 Src 的自磷酸化 (IC50分别为 5-20 和 40 nM),并且还抑制 Src,EGFR,KDR,v-Abl 和 Lck,IC50分别为 0.02、0.15、1.0、0.31 和 0.29 μM。CGP77675 hydrate 可用于治疗与骨质流失相关的疾病,并具有抗肿瘤活性。 | |||
T79186 | STAT6-IN-3 | STAT | JAK/STAT signaling; Stem Cells |
STAT6-IN-3 (Compound 18a),一种针对STAT6的Src同源2 (SH2) 结构域的抑制剂,具有44 nM的IC50值。该化合物主要适用于研究哮喘等炎症性疾病。 | |||
T73039 |
CYP1B1-IN-3
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CYP1B1-IN-3为选择性CYP1B1抑制剂,其IC50值分别针对CYP1B1、CYP1A1、CYP1A2为6.6, 347.3, >10000 nM。该化合物能够抑制细胞迁移与侵袭,并作用于P-gp、AKT/ERK、FAK/SRC及EMT信号通路。 | |||
T70344 |
BJ-2302
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BJ-2302 is a SRC inhibitor. BJ-2302 effectively suppressed MDA-MB-231 cell invasion (Matrigel invasion assay) and metastasis (chorioallantoic membrane assay xenografted with MDA-MB-231-luc2-tdTomato cancer cells). Additionally, BJ-2302 (1 mg/kg) strongly suppressed TNBC cell proliferation in vitro and tumor growth in a xenograft mouse tumor model. The anti-metastatic and anti-tumor effects of BJ-2302 were superior to those of Z-FL-COCHO (1 mg/kg) or batimastat (30 mg/kg), a pan-MMP inhibitor. |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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TN1440 |
Beta-Hydroxyisovalerylshikonin
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EGFR; Tyrosine Kinases; Prostaglandin Receptor; Src; AMPK; Fatty Acid Synthase | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Beta-hydroxyisovalerylshikonin 是分离自Lithospermium radix 的天然产物,具有抑制PTK 的作用, 对 EGFR 和 v-Src 受体作用的IC50分别为 0.7 μM 和 1 μM。它对多种肿瘤细胞系均有抑制作用,可以高效诱导 NCI-H522 和 DMS114 细胞的死亡。 |