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CGP77675 hydrate

产品编号 T30855L

CGP77675 hydrate 是一种口服有效的Src 家族激酶抑制剂。CGP77675 hydrate 抑制肽底物的磷酸化和纯化 Src 的自磷酸化 (IC50分别为 5-20 和 40 nM)，并且还抑制 Src，EGFR，KDR，v-Abl 和 Lck，IC50分别为 0.02、0.15、1.0、0.31 和 0.29 μM。CGP77675 hydrate 可用于治疗与骨质流失相关的疾病，并具有抗肿瘤活性。

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CGP77675 hydrate

CGP77675 hydrate, CAS N/A

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 10,600	10-14周
50 mg	￥ 13,800	10-14周
100 mg	￥ 17,500	10-14周

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CGP77675 hydrate 的其他形式现货产品:

CGP77675

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CGP77675
现货

该分子属于定制产品。陶术拥有优秀的合成团队，经验和能力，可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素，研发中会存在小概率合成不成功的情况，还请理解，如您有任何问题，欢迎咨询，我们将竭诚为您服务。

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

产品描述	CGP77675 hydrate is an orally active and potent inhibitor of Src family kinases. CGP77675 hydrate inhibits phosphorylation of peptide substrates and autophosphorylation of purified Src ( IC 50 s of 5-20 and 40 nM, respectively),and also inhibits Src, EGFR, KDR, v-Abl, and Lck with IC 50 s of 0.02, 0.15, 1.0, 0.31, and 0.29 μM, respectively. CGP77675 hydrate can be useful for the treatment of diseases associated with elevated bone loss and has anticancer activity[1].
体外活性	CGP77675 hydrate inhibits phosphorylation of poly-Glu-Tyr in a dose-dependent manner with an IC 50 value of 5.5 nM, and of the optimal Src substrate (OSS) peptide with an IC 50 value of 16.7 nM. These IC 50 values are similar to the value obtained with chicken Src (20 nM) [1]. CGP77675 hydrate inhibits the parathyroid hormone-induced bone resorption in rat fetal long bone cultures with an IC 50 of 0.8 μM [1]. CGP77675 hydrate (0.04-10 μM; 2 hours) potently inhibits tyrosine phosphorylation of the Src substrates Fak and paxillin, but has much less effect on Src (IC 50 values 0.2, 0.5, and 5.7μM) in IC8.1 cells [1]. Cell Viability Assay [1] Cell Line: MC3T3-E1 cells Concentration: 0.2, 1, and 5 μM Incubation Time: 3 days Result: Did not influence cell viability for up to 3 days of treatment. Western Blot Analysis [1] Cell Line: Src-overexpressing IC8.1 cells Concentration: 0.04, 0.2, 1, 5, and 10 μM Incubation Time: 2 hours Result: Dose dependently inhibited phosphorylation of Fak and paxillin, but not of Src.
体内活性	CGP77675 hydrate (1, 5, and 25 mg/kg; injected s.c.; twice a day) inhibits hypercalcemia induced by IL-1β in Mice [1]. CGP77675 hydrate (10 and 50 mg/kg; administered orally; twice a day for 6 weeks) partially prevents bone loss and rescues bone microarchitectural features in young ovx rats [1]. Animal Model: Male mice (Tif:MAGf; Novartis Animal Farm) of 25-30 g body [1] Dosage: 1, 5, and 25 mg/kg Administration: Injected s.c.; twice a day Result: Prevented IL-1β-induced hypercalcemia in mice without affecting serum amyloid protein levels. Animal Model: Eight-week-old (175-209 g) female rats of the Sprague-Dawley-derived strain Tif:RAlf [1] Dosage: 10 and 50 mg/kg Administration: Administered orally; twice a day for 6 weeks Result: Partly prevented bone loss.

分子量

N/A

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

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浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +