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TG 100572 Hydrochloride

TG 100572 Hydrochloride

产品编号 T13156L   CAS 867331-64-4

TG 100572 Hydrochloride 是一种多靶点激酶抑制剂,能够抑制受体酪氨酸激酶和Src 激酶。

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TG 100572 Hydrochloride Chemical Structure
TG 100572 Hydrochloride, CAS 867331-64-4
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 1,340 5日内发货
25 mg ¥ 9,540 6-8周
50 mg ¥ 12,400 6-8周
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产品目录号及名称: TG 100572 Hydrochloride (T13156L)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 TG 100572 Hydrochloride is a inhibitor of multi-targeted kinase which inhibits receptor tyrosine kinases and Src kinases(IC50s of 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0.5, 6, 0.1, 0.4, 1, 0.2 nM for VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, Yes, respectively).
靶点活性 PDGFRβ:13 nM, FGFR1:2 nM, FGFR2:16 nM, VEGFR1:2 nM, VEGFR2:7 nM
体外活性 TG 100572诱导内皮细胞凋亡[1]。研究显示,TG 100572能够抑制hRMVEC细胞增殖(IC50值为610±72 nM)。TG 100572具有治疗潜力,可抑制视网膜血管内皮细胞中的VEGF功能,这是AMD和PDR等疾病中病理性血管生成的促进因素[2]。
体内活性 在小鼠的激光诱导脉络膜新生血管模型中系统性给予TG 100572可显著抑制CNV,但伴随的体重减轻暗示可能存在系统性毒性[1]。在脉络膜和巩膜中,TG 100572(23.4 μM)的达峰时间(Tmax)为0.5小时,但在视网膜中的浓度相对较低。TG 100572在眼部组织中的半衰期极短,因此须至少每日三次(t.i.d.)局部给药以维持眼内适宜化合物浓度。应用TG 100572制备的最大浓度为0.7% w/v[2]。
分子量 512.43
分子式 C26H27Cl2N5O2
CAS No. 867331-64-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 20 mg/mL (39.03 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9515 mL 9.7574 mL 19.5149 mL 48.7872 mL
5 mM 0.3903 mL 1.9515 mL 3.903 mL 9.7574 mL
10 mM 0.1951 mL 0.9757 mL 1.9515 mL 4.8787 mL
20 mM 0.0976 mL 0.4879 mL 0.9757 mL 2.4394 mL

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1. Doukas J, et al. Topical administration of a multi-targeted kinase inhibitor suppresses choroidal neovascularization and retinal edema. J Cell Physiol. 2008 Jul;216(1):29-37. 2. Palanki MS, et al. Development of prodrug 4-chloro-3-(5-methyl-3-{[4-(2-pyrrolidin-1-ylethoxy)phenyl]amino}-1,2,4-benzotriazin-7-yl)phenyl benzoate (TG100801): a topically administered therapeutic candidate in clinical trials for the treatment of age-related macular degeneration. J Med Chem. 2008 Mar 27;51(6):1546-59.
VEGFR-2-IN-32 WHI-P154 AMPK-IN-3 Carvedilol phosphate hemihydrate Penduletin Orantinib Lucitanib Myricanol

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

TG 100572 Hydrochloride 867331-64-4 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors VEGFR FGFR PDGFR Src Vascular endothelial growth factor receptor TG100572 Inhibitor TG 100572 Platelet-derived growth factor receptor inhibit Fibroblast growth factor receptor TG-100572 TG100572 Hydrochloride TG-100572 Hydrochloride inhibitor

 

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