100
9
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T11666 |
IPR-803
|
Serine/threonin kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism |
IPR-803 是一种有效的 uPAR·uPA 蛋白-蛋白相互作用抑制剂,具有抗肿瘤活性。 IPR-803 直接与 uPAR 结合,Ki 为 0.2 μM。 | |||
TP1277 |
Bradykinin
缓激肽 |
Endogenous Metabolite; Bradykinin Receptor | GPCR/G Protein; Metabolism |
Bradykinin 是由激肽释放酶-激肽系统产生的活性肽。 它是炎症调节因子和神经调节因子,对几种血管和肾功能也有调节作用。 | |||
T11885 |
LSP-249
|
Others | Others |
LSP-249是血浆 kallikrein 的抑制剂,用于血管性水肿的研究,EC50值小于 100 nM。 | |||
T7017 |
WNK463
|
Serine/threonin kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism |
WNK463 是口服有活性的 WNK 激酶抑制剂,能够抑制 WNK1 (IC50:5 nM)、WNK2 (IC50:1 nM)、WNK3 (IC50:6 nM)及 WNK4 (IC50:9 nM)。 | |||
T4058 |
R-IMPP
|
Others; Serine/threonin kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism; Others |
R-IMPP 是抗 PCSK9分泌的药物 (IC50=4.8 μM),靶向作用于 80S 核糖体,抑制 PCSK9 蛋白的翻译。 | |||
T8350 |
TPCK
|
Proteasome | Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
TPCK 是丝氨酸蛋白酶抑制剂,通过与 HPV-18 E7 蛋白的视网膜母细胞瘤蛋白 (RB) 结合核心发生反应,并能够消除其 RB 结合能力。将它添加到培养基内,可修饰活角质形成细胞中的 E7 蛋白。 | |||
T10547 |
BioE-1115
|
Serine/threonin kinase; Casein Kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism; Stem Cells |
BioE-1115 是一种特异性和有效的丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶抑制剂 (PASK, IC50 = 4 nM)。 BioE-1115 是一种有效的酪蛋白激酶 2α 抑制剂 (IC50 = 10 μM)。 | |||
T13257 |
Upamostat
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PAI-1; Serine/threonin kinase; Serine Protease | Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism; Proteases/Proteasome |
Upamostat 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂,也是一种具有口服活性的 WX-UK1 前药,是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。 | |||
T9920 |
Evolocumab
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Others | Others |
Evolocumab 是人源化单克隆抗体PCSK9的抑制剂。它与循环的 PCSK9 蛋白结合,使得PCSK9与 LDLR 结合受到抑制。它可用研究于高胆固醇血症以及动脉粥样硬化性心血管疾病的研究。 | |||
T13408 |
ZK824190
|
Others; Serine Protease | Others; Proteases/Proteasome |
ZK824190 是具有口服活性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 选择性抑制剂,对 uPA,tPA 和 Plasmin 的IC50分别为 237,1600 和 1850 nM。ZK824190在多发性硬化症中有研究价值。 | |||
T4524 |
SBC-110736
SBC110736 |
Others; Serine/threonin kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism; Others |
SBC-110736 是一种蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶 9 型 (PCSK9) 抑制剂。 | |||
T8645 |
PF-06446846
|
Others | Others |
PF-06446846 是口服有活性的 PCSK9抑制剂。它能够在密码子区域附近阻断 80S ribosome,选择性地直接抑制 PCSK9 的翻译。 | |||
T14358 |
Avoralstat
BCX4161 |
Others | Others |
Avoralstat (BCX4161) 是血浆激肽释放酶(PKK)抑制剂,具有口服活性,可用于遗传性血管性水肿的研究。 | |||
T9276 |
SBC-115337
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Others; Serine/threonin kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism; Others |
SBC-115337 是苯并呋喃化合物,也是 PCSK9抑制剂 (IC50:0.5 μM) 。 | |||
T6370 |
AEBSF hydrochloride
AEBSF HCl,Pefabloc SC |
Thrombin; Serine Protease; Influenza Virus | Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
AEBSF hydrochloride (Pefabloc SC) 是一种丝氨酸蛋白酶的不可逆抑制剂。 | |||
T8866 |
GW779439X
|
Apoptosis; Antibacterial; CDK; Aurora Kinase | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Microbiology/Virology |
GW779439X 属于吡唑并吡啶类,是一种金黄色葡萄球菌 PASTA 激酶 Stk1抑制剂。它是一种AURKA 抑制剂,可通过 caspases 3/7 诱导细胞凋亡。 | |||
T2626 |
SBC-115076
SBC115076 |
Others; Serine/threonin kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism; Others |
SBC-115076 是前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/ kexin 9型(PCSK9)抑制剂。其中PCSK9 是一种前蛋白转化酶,在 LDL 受体代谢中的重要物质。 | |||
T5456 |
WNK-IN-11
Allosteric WNK Kinase Inhibitor |
Serine/threonin kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism |
WNK-IN-11 (Allosteric WNK Kinase Inhibitor) 是(WNK)激酶的变构抑制剂,能够抑制 WNK1 (IC50:4 nM) 。 | |||
T8676 |
FOY 251
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Others; Serine/threonin kinase; SARS-CoV | Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism; Microbiology/Virology; Others |
FOY 251 是一种蛋白酶抑制剂,是具有抗蛋白水解活性的 Camostate 代谢物,能抑制 SARS-CoV-2 的感染。 | |||
T8362 |
Benzamidine hydrochloride
Benzamidine HCl,苄脒盐酸盐 |
Serine/threonin kinase; Serine Protease | Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism; Proteases/Proteasome |
Benzamidine hydrochloride (Benzamidine HCl) 是可逆的胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases) 竞争性抑制剂,对 uPA、类胰蛋白酶、胰蛋白酶和 Xa 因子作用的Ki 分别为 97 µM、20 µM、21 µM 和 110 µM。 | |||
T3359 |
Aprotinin
抑酶肽,抑肽酶,Bovine Pancreatic Trypsin Inhibitor,Traskolan,Antilysin |
Others; Serine Protease; Influenza Virus; Proteasome | Microbiology/Virology; Others; Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
Aprotinin (Traskolan) 是分离自牛肺的一种广谱丝氨酸蛋白酶抑制剂,可抑制多种不同酯酶和蛋白酶的活性。 | |||
T31206 |
Darexaban
YM 150,Darexaban, Tanexaban,YM150 |
Factor Xa | Metabolism |
Darexaban (Tanexaban, YM-150) 是选择性的、口服具有活力的 Xa 因子 (FXa) 抑制剂,IC50=54.6 nM。它对其他相关丝氨酸蛋白酶(如胰蛋白酶、凝血酶和激肽释放酶)具有高选择性。它具有抗凝和抗血栓形成作用。 | |||
T2392 |
Nafamostat mesylate
甲磺酸萘莫司他,FUT-175 |
Apoptosis; Serine/threonin kinase; SARS-CoV; Serine Protease | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Nafamostat mesylate (FUT-175) 是一种广谱丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固。它通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T 细胞自身反应活性,可抑制SARS-CoV-2 的激活。它还是潜在的补体抑制剂。 | |||
T5125 |
LY3200882
|
TGF-beta/Smad | Stem Cells |
LY3200882 是一种高度选择性的、口服活性的、具有 ATP 竞争性的 TGF-β 受体 1 型 (ALK5) 抑制剂(IC50:38.2 nM)。它能够抑制多种促肿瘤活性,可用作免疫调节剂。 | |||
T19763 |
Cetraxate hydrochloride
DV-1006,DV 1006,Cetraxate HCl,盐酸西曲酸酯,DV1006 |
Serine/threonin kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism |
Cetraxate hydrochloride (DV10062) 是一种有效的顶体蛋白酶 (acrosomal proteinase acrosin) 抑制剂,Ki 和 IC50分别为 0.94 μM 和 3.3 μM。它是一种口服有活性的抗溃疡试剂 (anti-ulcer),具有粘膜保护作用,可用于研究胃溃疡。 | |||
T8936 |
Proteinase K
proteinase K for tritirachium album,Protease K,蛋白酶 K |
Others | Others |
Proteinase K (proteinase K for tritirachium album) 是一种非特异性丝氨酸蛋白酶,可用于蛋白消化。它在有 SDS 或尿素存在的情况下,在很大 pH 值 (4-12)、盐浓度和温度单位内均有活性。 | |||
T2391 |
Camostat mesylate
FOY-S980,甲磺酸卡莫司他,FOY305,Camostat mesilate |
Serine/threonin kinase; SARS-CoV; Sodium Channel | Cell Cycle/Checkpoint; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology |
Camostat mesylate (FOY-S980) 是口服活性合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂,用于慢性胰腺炎。它是TMPRSS2的抑制剂,对SARS-CoV-2具有抗病毒活性。它抑制前列腺素、胰蛋白酶和苦参多糖的活性。 | |||
T50103 |
NFAT Inhibitor-2
|
Others | Others |
NFAT Inhibitor-2 是一种化学合成中的砌块。 | |||
T10285 |
ALK inhibitor 1
|
FAK; IGF-1R; ALK | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
ALK inhibitor 1 是嘧啶类 ALK 的有效抑制剂。它是一种睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2;IC50=31 nM) 和粘着斑激酶 (FAK;IC50=2 nM) 抑制剂。 | |||
T3041 |
ALK inhibitor 2
|
FAK; ALK | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
ALK inhibitor 2 是嘧啶类 ALK 的有效抑制剂。它是一种睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2;IC50=37 nM) 和粘着斑激酶 (FAK;IC50=5 nM) 抑制剂。 | |||
T62684 |
ATM Inhibitor-5
|
||
ATM Inhibitor-5 [formula (1)] 是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ATM 的有效抑制剂。 | |||
T1911 |
Afuresertib
GSK2110183C,GSK2110183 |
ROCK; Akt; PKC | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
Afuresertib (GSK2110183) 是一个选择性,ATP 竞争性,口服有效的泛 Akt 抑制剂,作用于 Akt1、Akt2和 Akt3,Ki 值分别为 0.08、2、2.6 nM。 | |||
T9993 |
SBP-3264
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Others | Others |
SBP-3264是一种常用于研究急性髓性白血病中 STK3和 STK4左右价值的化学探针。 | |||
T9589 |
SI-113
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SGK | Metabolism |
SI-113 是一种有效的选择性 SGK1 抑制剂,SGK1 是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,可调节多种致癌信号级联反应。 | |||
T7151 |
GSK2982772
|
RIP kinase | Apoptosis; NF-κB |
GSK2982772 是一种受体相互作用丝氨酸/苏氨酸激酶 1 (RIPK1) 的抑制剂,对人和猴 RIP1 的 IC50 值分别为 16 nM 和 20 nM。 | |||
T11942 |
MAP4K4-IN-3
Compound 17 |
MAPK | MAPK |
MAP4K4-IN-3 (Compound 17) 是 MAP4K4选择性抑制剂,在激酶实验中 IC50为 14.9 nM,在细胞实验中 IC50为 470 nM。具有抗糖尿病作用。 | |||
T6095 |
JNJ-38877605
|
c-Met/HGFR | Tyrosine Kinase/Adaptors |
JNJ38877605 是 ATP 竞争性 c-Met 抑制剂 (IC50:4 nM),对c-Met 的抑制性比对其它 200 种酪氨酸和丝氨酸-苏氨酸激酶的抑制性高 600 倍。 | |||
T60688 |
MKI-1
MASTL Kinase Inhibitor-1 |
Others | Others |
MKI-1 (MASTL Kinase Inhibitor-1) 是微管相关丝氨酸/苏氨酸样激酶 (MASTL) 抑制剂 (IC50= 9.9 μM)。MKI-1 通过激活乳腺癌中的PP2A 发挥放射增敏和抗肿瘤活性。 | |||
T81417 |
PP5-IN-1
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Apoptosis; Phosphatase | Apoptosis; Metabolism |
PP5-IN-1 是一种具有有效性和竞争性的丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶-5 (PP5) 抑制剂,具有潜在的抗癌活性,可诱导癌细胞凋亡。 | |||
T10727 |
Cdc7-IN-5
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
Cdc7-IN-5 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶,在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。 | |||
T77333L |
(Iso)-BMT-124110 Formate
(R)-N-(8-((2-amino-2,4-dimethylpentyl)oxy)-5H-chromeno[3,4-c]pyridin-2-yl)acetamide Formate(1679370-98-9 Free base) |
AAK1 (AP2 associated kinase 1) | Neuroscience |
(Iso)-BMT-124110 Formate 对蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶AAK 有抑制作用 ,可用于治疗 帕金森病、精神分裂症、神经性疼痛和阿尔茨海默病。 | |||
TP1875L |
CDK2 acetate(255064-79-0 free base)
|
Others | Others |
CDK2 acetate(255064-79-0 free base) 是真核生物 S/T 蛋白激酶家族的成员,其功能是催化 ATP γ-磷酸磷酸基转移到蛋白质底物中的丝氨酸或苏氨酸羟基(表示为 S0/T0)。 | |||
T34973 |
Tyrphostin 8
4-Hydroxybenzylidenemalononitrile |
EGFR; GTPase | Angiogenesis; GPCR/G Protein; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tyrphostin 8(4-Hydroxybenzylidenemalononitrile) 是一种有效的 GTP 酶抑制剂,对 EGFR 激酶有抑制作用, IC50 值为 560 μM。Tyrphostin 8 可抑制蛋白丝氨酸/苏氨酸钙调磷酸酶 (IC50=21 μM),增强 Caco-2 细胞中转铁蛋白受体介导的转吞作用,并增加口服胰岛素 - 转铁蛋白的降血糖作用。 | |||
T6904 |
Necrosulfonamide
(E)-Necrosulfonamide |
MLK | MAPK |
Necrosulfonamide ((E)-Necrosulfonamide) 是一种坏死性凋亡抑制剂,通过选择性靶向(MLKL),可阻止 MLKL-RIP1-RIP3 坏死小体复合体与其下游效应子相互作用。MLKL 是诱导坏死过程中 RIP3 的重要底物。 | |||
T10406 |
Tuvusertib
M1774,ATR inhibitor 1 |
Apoptosis; ATM/ATR; Others; Chk | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Tuvusertib (M1774) 是一种可口服的共济失调毛细血管扩张和 Rad3相关(ATR)激酶抑制剂(Ki< 1 µΜ),具有选择性和潜在的抗肿瘤活性。Tuvusertib 选择性抑制 ATR 活性,阻断丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶检查点激酶1 (CHK1)的下游磷酸化,从而抑制 DNA 损伤检查点激活,破坏 DNA 损伤修复,诱导肿瘤细胞凋亡。 | |||
T6496 |
Vactosertib
TEW-7197,EW-7197 |
ALK; TGF-beta/Smad | Angiogenesis; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Vactosertib (EW-7197) 是有效的、具有 ATP 竞争性的、具有口服活性的激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂(IC50:12.9 nM)。它还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50为 17.3 nM),表现出强大的抗转移活性和抗癌作用。 | |||
T37207L |
Cdk5 Substrate acetate
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
Cdk5 Substrate acetate 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,主要在神经元组织中具有活性。与 p25 或 p35 一起,Cdk5 磷酸化一系列蛋白质,包括组蛋白 H1 和 tau。 它是一种合成肽 (PKTPKKAKKL),对应于组蛋白 H1 的序列。它被 Cdk5 磷酸化,Km 值为 5 µM。 | |||
T3980 |
Su1498
Tyrphostin SU 1498,AG 1498 |
VEGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Su1498 (Tyrphostin SU 1498) 是一种选择性的 VEGFR2 抑制剂,能够抑制 Flk-1 (IC50:700 nM)。 | |||
T9542 |
NS3861
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AChR | Neuroscience |
NS3861 是烟碱型乙酰胆碱受体的激动剂,对α3β4 nAChR 具有高亲和力。能够分别与α3β4 (Ki:0.62 nM)、α3β2 (Ki:25 nM)、α4β4 (Ki:7.8 nM)、α4β2 (Ki:55 nM) 结合。 | |||
T37185 |
D-(-)-3-Phosphoglyceric acid disodium
3-Phospho-D-glyceric acid disodium |
Others | Others |
D-(-)-3-Phosphoglyceric acid disodium (3-Phospho-D-glyceric acid disodium) 是糖酵解、糖原合成以及丝氨酸、甘氨酸、苏氨酸生物合成等过程中的重要中间体,竞争性抑制酵母烯醇化酶 (enolase)。作为中间体它还在植物、真核细胞以及原核细胞许多的生物合成信号通路中发挥许多作用。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
TN2082 |
Pinostrobin
|
Beta Amyloid; IL Receptor; Serine/threonin kinase; TNF | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience |
Pinostrobin 是一种 PCSK9抑制剂,可抑制 PCSK9 的催化活性。它是能够在多种植物中发现的黄酮类化合物,并具有抗氧化,抗炎,抗癌和神经保护作用。它是有前景的胆固醇调节和脂质管理剂。 | |||
T5S0689 |
Demethylwedelolactone
去甲蟛蜞菊内酯,去甲基蟛蜞内酯 |
Serine Protease | Proteases/Proteasome |
Demethylwedelolactone 是一种分离自 Eclipta alba 中的 coumestan 天然产物。它能抑制乳腺癌细胞的移动和侵袭,是一种有效的trypsin 抑制剂(IC50:3.0 μM)。 | |||
T7444 |
6-(Dimethylamino)purine
N,N-Dimethyladenine,6-二甲基氨基嘌呤 |
Serine/threonin kinase; CDK | Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism |
6-(Dimethylamino)purine (N,N-Dimethyladenine) 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶和 CDK 抑制剂。 | |||
T4915 |
β-Glycerophosphate disodium salt hydrate
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Phosphatase; Endogenous Metabolite | Metabolism |
β-Glycerophosphate disodium salt hydrate 是一种磷酸酶抑制剂,是内源性代谢产物的一种。 | |||
T4713 |
Phosphorylcholine chloride calcium salt tetrahydrate
Phosphocholine chloride calcium salt tet,胆碱磷酸氯化钙四水,CalciuM Phosphorylcholine Tetrahydrate |
Others; Endogenous Metabolite | Metabolism; Others |
Phosphorylcholine chloride calcium salt tetrahydrate (Phosphocholine chloride calcium salt tet) 是内源性代谢产物的一种。 | |||
T4839 |
Ac-Ala-OH
N-Acetylalanine,N-Acetyl-L-alanine,N-乙酰-L-丙氨酸 |
Others; Endogenous Metabolite | Metabolism; Others |
Ac-Ala-OH (N-Acetyl-L-alanine) 是鸟嘌呤核苷酸结合蛋白G(I)/G(S)/G(O) γ -2亚基、髓鞘碱性蛋白、GTP-结合核蛋白 Ran、原肌球蛋白 α - 4链、HIV-1 Rev 结合蛋白2、Xaa-Pro 二肽酶、胸腺酶 β -10、肌动蛋白样蛋白3、丙氨酸转氨酶、丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶PP1 - β催化亚基、10 kda 热休克蛋白(线粒体)、钙调蛋白和 β -1-syntrophin 的底物。 | |||
T4825 |
D-(+)-Xylose
D(+)-Xylose,木糖,(+)-Xylose,Wood sugar |
Endogenous Metabolite | Metabolism |
D-(+)-Xylose (Wood sugar) 是一种是一种戊醛糖,其化学式为C5H10O5,甜度为蔗糖的40%。木糖也存在于结缔组织的粘多糖中,有时也存在于尿液中。 | |||
T19365 |
Hydroxypyruvic acid
3-Hydroxypyruvic acid,β-Hydroxypyruvic acid |
Others | Others |
Hydroxypyruvic acid is an intermediate in the metabolism of glycine, serine, and threonine. It is a substrate for serine-pyruvate aminotransferase and glyoxylate reductase/hydroxypyruvate reductase. | |||
T16381 |
Okadaic acid
|
Others | Others |
Okadaic acid is a non-comepetitive, selective and reversible serine/threonine-specific protein phosphatases 1 (PP1), PP2A, and PP3 inhibitor (IC50s: 10-15 nM, 0.5 nM, and 4 nM, respectively). Okadaic acid is extracted from black sponges of the genus Halic |