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Camostat mesylate

Camostat mesylate

产品编号 T2391   CAS 59721-29-8
别名: FOY-S980, 甲磺酸卡莫司他, FOY305, Camostat mesilate

Camostat mesylate (FOY-S980) 是口服活性合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂,用于慢性胰腺炎。它是TMPRSS2的抑制剂,对SARS-CoV-2具有抗病毒活性。它抑制前列腺素、胰蛋白酶和苦参多糖的活性。

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Camostat mesylate Chemical Structure
Camostat mesylate, CAS 59721-29-8
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 198 现货
10 mg ¥ 327 现货
25 mg ¥ 523 现货
50 mg ¥ 747 现货
100 mg ¥ 1,080 现货
200 mg ¥ 1,580 现货
500 mg ¥ 2,680 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 413 现货
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产品目录号及名称: Camostat mesylate (T2391)
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参考文献
产品描述 Camostat mesylate (FOY-S980) is a trypsin-like protease inhibitor and inhibits airway epithelial sodium channel (ENaC) function.
靶点活性 ENaC:50 nM
体外活性 1 mg/g Camostat mesilate可预防DBTC诱导的大鼠慢性胰腺炎的胰腺萎缩并改善胰腺外分泌功能.1 mg/g Camostat mesilate抑制DBTC诱导的慢性炎症和胰腺纤维化.1 mg/g Camostat mesilate 抑制DBTC诱导的胰腺中胰腺纤维化和PSC活化的发展.1 mg/g Camostat mesilate抑制单核细胞浸润并抑制血清和胰腺组织中MCP-1的表达.通过抑制大鼠慢性胰腺炎中PAP,p8和细胞因子的基因表达,Camostat mesilate(100 mg/kg)显著增加体重和胰脏湿重,并显著抑制胰腺的炎症变化和纤维化.在猪血清处理的大鼠中,Camostat mesilate(1-2 mg/g饮食)显著减轻肝纤溶酶和TGF-β水平的增加,HSC活化和肝纤维化,而没有明显的全身或局部副作用.100 μg/kg i.t. Camostat在豚鼠气管中有效延长ENaC活性的减弱.
体内活性 2 mM Camostat mesilate抑制激活的大鼠单核细胞中的MCP-1和TNF-产生。2 mM Camostat mesilate抑制培养的大鼠PSC的增殖和MCP-1产生。20 mM Camostat mesilate结合胰岛素大肠给药后具有明显的降血糖作用。20 mM Camostat mesilate可有效减少大鼠小肠和小肠匀浆中的胰岛素降解。30 μM Camostat延长ENaC功能在人呼吸道上皮细胞模型中的衰减,加入过量胰蛋白酶时可逆。500 mM Camostat mesilate通过抑制纤溶酶活性抑制TGF-β的产生,并降低TGF-beta的活性,所述TGF-β阻断HSC的体外活化。
别名 FOY-S980, 甲磺酸卡莫司他, FOY305, Camostat mesilate
分子量 494.52
分子式 C21H26N4O8S
CAS No. 59721-29-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 49.5 mg/mL (100 mM)

H2O: 49.5 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 2.0222 mL 10.1108 mL 20.2216 mL 50.5541 mL
5 mM 0.4044 mL 2.0222 mL 4.0443 mL 10.1108 mL
10 mM 0.2022 mL 1.0111 mL 2.0222 mL 5.0554 mL
20 mM 0.1011 mL 0.5055 mL 1.0111 mL 2.5277 mL
50 mM 0.0404 mL 0.2022 mL 0.4044 mL 1.0111 mL
100 mM 0.0202 mL 0.1011 mL 0.2022 mL 0.5055 mL

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1. Coote K, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2009, 329(2), 764-774. 2. Okuno M, et al. Gastroenterology, 2001, 120(7), 1784-1800. 3. Yamamoto A, et al. Pharm Res, 1994, 11(10), 1496-1500. 4. Gibo J, et al. Lab Invest, 2005, 85(1), 75-89. 5. Su SB, et al. Pancreas, 2001, 23(2), 134-140.

TargetMol Library Books文献引用

1. Zhang S, Gao C, Das T, et al. The spike-ACE2 binding assay: An in vitro platform for evaluating vaccination efficacy and for screening SARS-CoV-2 inhibitors and neutralizing antibodies. Journal of Immunological Methods. 2022: 113244.
6-(Dimethylamino)purine CRT0066101 dihydrochloride kb NB 142-70 CRT0066101 FOY 251 BMT-124110 Formate SM1-71 (+)-Isocorydine hydrochloride

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
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% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Camostat mesylate 59721-29-8 Cell Cycle/Checkpoint Membrane transporter/Ion channel Metabolism Microbiology/Virology SARS-CoV Serine/threonin kinase Sodium Channel pancreatitis Serine proteases Camostat Mesylate chronic Threonine proteases inhibit virus FOY-S 980 FOY-S-980 Serine endopeptidases SARS coronavirus Ser/Thr Protease oral coronavirus FOY-S980 TMPRSS2 Camostat 甲磺酸卡莫司他 FOY305 FOY 305 Inhibitor FOY-305 Camostat mesilate inhibitor

 

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