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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T7414	ARS-853	Apoptosis; Raf; Ras	Apoptosis; GPCR/G Protein; MAPK
	ARS-853 是一种选择性共价KRAS G12C 抑制剂，IC50为 2.5 μM。它通过与 GDP 结合的癌蛋白结合并阻止激活来抑制突变 KRAS 驱动的信号传导。
T16143	MRTX-1257	Ras	GPCR/G Protein; MAPK
	MRTX-1257 是选择性的、可口服的不可逆共价KRAS G12C 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的IC50值为 900 pM。
T8369	Adagrasib MRTX849	Ras	GPCR/G Protein; MAPK
	Adagrasib (MRTX849) 是一种 KRAS G12C 共价抑制剂，具有口服活性和选择性。Adagrasib 与 KRAS G12C 非活性构象的 GDP 状态结合，抑制 KRAS 及其下游信号的传导。Adagrasib 对 KRAS G12C 突变肿瘤具有抑制活性。
T2256	CNX-1351 1-[4-[[2-(1H-吲唑-4-基)-4-(4-吗啉基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基]-1-哌嗪基]-6-甲基-5-庚烯-1,4-二酮	PI3K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	CNX1351 是有效的、选择性的 PI3Kα 抑制剂，其 IC50=6.8 nM。
T13044	Mevociclib SY-1365	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	Mevociclib (SY-1365) 是一种高效选择性 CDK7抑制剂，Ki 值为 17.4 nM。它具有抗血液肿瘤和侵袭性实体肿瘤作用，有抗增殖和凋亡活性。
T3664	THZ1 CDK7 inhibitor,THZ1 2HCl	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	THZ1 (CDK7 inhibitor) 是一种新型的选择性强效共价 CDK7 抑制剂。它还抑制CDK12和CDK13，并下调 MYC 表达。
T16515	PF 750 PF-750,UNII-7756CPP14K,ZINC27647189	FAAH	Metabolism; Neuroscience
	PF 750 (ZINC27647189) 是脂肪酸酰胺水解酶的选择性共价抑制剂。 PF 750 的 IC50 在不同的孵育时间从 16.2 到 595 nM 不等。
T67933	BAY-4931	PPAR	DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
	BAY-4931 是一种有效的、共价的、选择性的 PPARγ反向激动剂，IC50为 0.17 nM。
T15351	FT827	DUB	Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Ubiquitination
	FT827 是选择性泛素特异性蛋白酶 7（USP7）共价抑制剂（Ki=4.2 µM，Kd=7.8 μM），靶向 USP7 的自抑制载脂蛋白形式的催化中心,可用于研究癌症。
T9303	MRTX1133	Ras	GPCR/G Protein; MAPK
	MRTX1133 是一种 KRAS G12D 抑制剂 (KD=0.2 pM)，具有强效性、选择性和非共价性。MRTX1133 对 KRAS G12D 突变的肿瘤具有抑制活性，而对 KRAS 野生型肿瘤无抑制活性。
T12542	Rilzabrutinib PRN1008	EGFR; Others; HER; BTK	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Rilzabrutinib (PRN1008) 是一种可逆的、选择性的、有口服活性的布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)共价抑制剂，其 IC50=1.3 nM。
T5825	Iadademstat dihydrochloride ORY-1001(trans)	Histone Demethylase	Chromatin/Epigenetic
	Iadademstat dihydrochloride (ORY-1001(trans)) 是一种不可逆的选择性赖氨酸特异性脱甲基酶 1A(KDM1A/LSD1) 抑制剂，用于治疗急性白血病。
T22306	DGY-06-116	FGFR; Src	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	DGY-06-116 是一种选择性和不可逆的 Src 和 FGFR1 共价抑制剂，IC50 值分别为 3nM 和 8340 nM。
T5407	Branebrutinib BMS986195	BTK	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Branebrutinib (BMS986195) 是一个高效的、不可逆的、共价的、选择抑的布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)的制剂 (IC50:0.1 nM)。
T8375	ML-210 CID 49766530	Ferroptosis; GPX; Glutathione Peroxidase; Ras	Apoptosis; GPCR/G Protein; MAPK; Metabolism; oxidation-reduction
	ML-210 (CID 49766530) 是一种共价的选择性谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂，EC50为 30 nM。它与 GPX4 硒代半胱氨酸残基结合，具有抗癌活性。
T11724	JNJ-42226314	Lipase	Metabolism
	JNJ-42226314 是一种具有高选择性的非共价单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，具有抗伤害作用。JNJ-42226314 通过内源性大麻素-2-丙烯酰甘油（2-AG）在神经病理性疼痛和炎症性疼痛模型中显示出疗效。
T9203	JH-X-119-01	IRAK	Immunology/Inflammation; NF-κB
	JH-X-119-01 是白介素 1 受体相关激酶 1 的选择性抑制剂。它能够改善 LPS 诱导的小鼠败血症。它可以抑制 IRAK1(IC50:9 nM)，在浓度达到 10 μM 时，也不会对 IRAK4 产生抑制作用。
T39738	ASP2453	Ras	GPCR/G Protein; MAPK
	ASP2453是选择性的KRAS G12C 共价抑制剂，抑制Son of Sevenless 介导的KRAS G12C 和Raf 之间的相互作用，IC50为40 nM。
T40292	Opnurasib NVP-JDQ443,JDQ-443,Opnurasib	Ras	GPCR/G Protein; MAPK
	Opnurasib (JDQ-443) 是一种可口服且具有选择性和有效性的共价 KRAS G12C 抑制剂，具有抗肿瘤活性，可用于研究晚期非小细胞肺癌。
T9240	sulfopin Acetamide, 2-chloro-N-(2,2-dimethylpropyl)-N-(tetrahydro-1,1-dioxido-3-thienyl)-	Others	Others
	Sulfopin 是高选择性共价Pin1抑制剂(Ki:17 nM)，在体内能够阻断 Myc 驱动的肿瘤。其中肽基脯氨酰异构酶 Pin1 在癌症中被用来激活癌基因和灭活肿瘤抑制因子。
T35332	THZ1 2HCl THZ1二盐酸盐,THZ1 2HCl,THZ1 Dihydrochloride	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	THZ1 2HCl (THZ1 Dihydrochloride) 是一种选择性、共价和变构的 CDK7 抑制剂，IC50 为 3.2 nM。 THZ1 2HCl 对多种癌细胞系具有抗增殖作用。
T69534	Zongertinib BI 764532,BI 1810631	Tyrosine Kinases; HER	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Zongertinib 是一种人类HER2选择性酪氨酸激酶抑制剂，是一种高度选择性共价结合在HER2酪氨酸激酶域 (TKD)的新型TK。Zongertinib 具有抗肿瘤活性，对 pHER2 和 EGF 具有抑制作用。
T22350	JX06	Apoptosis; Dehydrogenase; PDK	Apoptosis; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling
	JX06 是一种选择性共价PDK 抑制剂，抑制PDK1,PDK2和PDK3，IC50值分别为 49 nM，101 nM 和 313 nM。它以不可逆的方式与半胱氨酸残基共价结合来抑制PDK1活性，具有抗肿瘤活性。
T9573	GSK3685032	DNA Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、选择性的、可逆的DNMT1抑制剂，IC50=0.036 μM。它诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
T3506	Nazartinib 那扎替尼,EGF816,NVS-816	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Nazartinib (EGF816) 是一种共价、不可逆、突变选择性 EGFR 抑制剂，对激活 mt (L858R, ex19del) 和 T790M mt 具有纳摩尔抑制效力，在体外其选择性比野生型 (wt) EGFR 高 60 倍。
T35554	GSK-3β inhibitor 3	Apoptosis; GSK-3	Apoptosis; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells
	GSK-3β inhibitor 3 是一种糖原合成酶激酶 3β（GSK-3β）共价抑制剂（ IC50 ： 6.6 μM），具有强效性、选择性和不可逆性。GSK-3β inhibitor 3 可用于研究急性早幼粒细胞白血病。
T5994	KPT-6566 2-[[4-[[[4-(叔丁基)苯基]磺酰基]亚氨基]-1-氧代-1,4-二氢-2-萘基]硫基]乙酸	Others	Others
	KPT-6566 是共价结合的脯氨酰异构酶PIN1选择性抑制剂，能够与 PIN1 的催化位点共价结合，抑制并降解PIN1，具有抗癌活性。它对PIN1 PPIase 结构域的IC50=640 nM，Ki=625.2 nM。
T5633	H3B-5942	Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor	Endocrinology/Hormones
	H3B-5942 是不可逆的、选择性的、可口服的雌激素受体共价拮抗剂，能够靶作用于 Cys530，使野生型和突变型ERα失活，能够抑制 ERα 的目标基因GREB1的表达。它具有抗癌活性，对含有 ERαWT 或者突变型 ERα 的肿瘤细胞和动物具有抗肿瘤作用。
T9061	EN4 EN4 MYC inhibitor	c-Myc	Cell Cycle/Checkpoint
	EN4 (EN4 MYC inhibitor) 是一种靶向 MYC 的半胱氨酸 171 (C171) 的共价配体。它抑制 MYC 转录活性，下调 MYC 靶标，并具有抗肿瘤作用。它对 c-MYC 的选择性高于 N-MYC 和 L-MYC。
T27650	JAK3i JAK-3i,JAK 3i	JAK	Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
	JAK3i 是JAK3激酶的选择性共价抑制剂。JAK3i 揭示了STAT5磷酸化的两个不同的时间波，并且更有效地靶向第二波，这是细胞周期进程和T 细胞增殖所必需的。
T14080	AA147 ATF6-activator-147	Others	Others
	AA147 (ATF6-activator-147) 是小分子内质网蛋白稳态调节剂，能够选择性激活未折叠蛋白反应的 ATF6臂。
T8684	Sotorasib AMG-510	Ras	GPCR/G Protein; MAPK
	Sotorasib (AMG-510) 是一种 KRAS G12C 共价抑制剂，具有口服活性和选择性。Sotorasib 与 KRAS G12C 非活性构象的 GDP 状态结合，抑制 KRAS 及其下游信号的传导。Sotorasib 对 KRAS G12C 突变肿瘤具有抑制活性。
T22461	YKL-5-124	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	YKL-5-124 是选择性不可逆CDK7共价抑制剂，对CDK7和CDK7/Mat1/CycH 的IC50分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。它诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达。它对 CDK7 的生化和细胞选择性优于 CDK12/13。它对CDK7的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上。
T17182	TX1-85-1	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	TX1-85-1 是不可逆 Her3 抑制剂，IC50值为 23 nM。它诱导 Her3 蛋白部分降解，并减弱 Her3 依赖性信号传导。它是选择性 Her3 配体，与位于 Her3 的 ATP 结合位点的 Cys721 形成共价键。
T39704	KSC-34	Others	Others
	KSC-34 是蛋白二硫异构酶 A1（PDIA1）的共价修饰剂，是一种针对 PDIA1 的 a 位点的选择性抑制剂，以时间依赖的方式抑制PDIA1 还原酶活性，可用于研究淀粉样蛋白异常引起的疾病。
T60857	MKK7-COV-9	Others	Others
	MKK7-COV-9 是一种具有选择性和有效性的 MKK7 共价抑制剂，对 MKK7 引导的蛋白-蛋白相互作用有抑制作用。MKK7-COV-9 中断原代 B 细胞应对 LPS 的激活。MKK7-COV-9 在高浓度下显示出较低的细胞毒性。
T63098	SARS-CoV-2 Mpro-IN-2
	SARS-CoV-2 Mpro-IN-2 是一种选择性的、低细胞毒性的、非共价 Mpro 抑制剂，其 IC50 值为 0.40 μM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-2 表现出良好的抗 SARS-CoV-2 作用，其 EC50 值为 1.1 μM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-2 能够用于研究 COVID-19。
T63351L	MS8511 HCl MS8511 HCl(2866408-21-9 Free base)	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	MS8511 HCl 是一种具有选择性和有效性的 G9a/GLP 共价抑制剂，通过靶向底物结合位点的半胱氨酸残基发挥作用。 MS8511 具有抗癌活性和抗增殖活性，可降低细胞内 H3K9me2 水平。MS8511 可用于研究包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌在内的多种癌症。
T60077	SCP1-IN-1	Others	Others
	SCP1-IN-1 (compound SH T-62) 是SCP1的强效选择性共价抑制剂。SCP1-IN-1 促进 REST 降解并降低转录活性。在一些胶质母细胞瘤细胞中，高水平的 REST 蛋白驱动肿瘤生长。SCP1-IN-1 具有研究由 REST 转录活动驱动生长的胶质母细胞瘤的潜力。
T60777	EM127	ERK; Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic; MAPK
	EM127 是一种具有高选择性和有效性的 SMYD3 共价抑制剂，KD 值为 13 μM。EM127 对 ERK1/2 磷酸化有抑制作用，抑制 SMYD3 靶基因的转录调节。EM127 能够在长时间内缓慢减少甲基转移酶的活性。EM127 具有潜在的抗癌活性，可用于研究 SMYD3 阳性肿瘤。
T24643	YKL-1-116 YKL 1 116,YKL1116
	YKL-1-116 is an effective, selective, and covalent CDK7 inhibitor.
T11530L	H3B-6545	Others	Others
	H3B-6545 is an oral and selective antagonist of estrogen receptor covalent (SERCA).
T26103	RMM-46
	RMM-46 is a reversible and selective covalent inhibitor for MSK/RSK-family kinases.
T16496	PF-06795071	Lipase	Metabolism
	PF-06795071 is an effective and selective covalent inhibitor of MAGL (IC50: 3 nM).
T11159	EGFR-IN-2	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	EGFR-IN-2 is a non-covalent, mutation-selective and irreversible second-generation EGFR inhibitor.
T11530	H3B-6545 Hydrochloride	Others	Others
	H3B-6545 Hydrochloride is a selective, oral estrogen receptor covalent antagonist (SERCA).
T15217	EN40	Others	Others
	EN40, as a covalent ligand, is a selective inhibitor of aldehyde dehydrogenase 3A1 (IC50: 2 uM).
T40185	BTK inhibitor 19
	BTK inhibitor 19 is a highly selective, covalent BTK inhibitor ( IC 50 = 2.7 nM).
T10546	bio-THZ1	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	bio-THZ1 is a biotinylated version of THZ1. THZ1 is a selective and irreversibly covalent CDK7 inhibitor (IC50: 3.2 nM).
T69917	EphB1-IN-10
	EphB1-IN-10 is a potent and selective covalent inhibitor of receptor tyrosine kinase EphB1.

化合物

Cat.No: T7414

Target: Apoptosis, Raf, Ras

Cat.No: T16143

Target: Ras

Cat.No: T8369

Synonym: MRTX849

Target: Ras

Cat.No: T2256

Synonym: 1-[4-[[2-(1H-吲唑-4-基)-4-(4-吗啉基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基]-1-哌嗪基]-6-甲基-5-庚烯-1,4-二酮

Target: PI3K

Cat.No: T13044

Synonym: SY-1365

Target: CDK

Cat.No: T3664

Synonym: CDK7 inhibitor,THZ1 2HCl

Target: CDK

Cat.No: T16515

Synonym: PF-750,UNII-7756CPP14K,ZINC27647189

Target: FAAH

Cat.No: T67933

Target: PPAR

Cat.No: T15351

Target: DUB

Cat.No: T9303

Target: Ras

Cat.No: T12542

Synonym: PRN1008

Target: EGFR, Others, HER, BTK

Iadademstat dihydrochloride

Cat.No: T5825

Synonym: ORY-1001(trans)

Target: Histone Demethylase

Cat.No: T22306

Target: FGFR, Src

Cat.No: T5407

Synonym: BMS986195

Target: BTK

Cat.No: T8375

Synonym: CID 49766530

Target: Ferroptosis, GPX, Glutathione Peroxidase, Ras

Cat.No: T11724

Target: Lipase

Cat.No: T9203

Target: IRAK

Cat.No: T39738

Target: Ras

Cat.No: T40292

Synonym: NVP-JDQ443,JDQ-443,Opnurasib

Target: Ras

Cat.No: T9240

Synonym: Acetamide, 2-chloro-N-(2,2-dimethylpropyl)-N-(tetrahydro-1,1-dioxido-3-thienyl)-

Target: Others

Cat.No: T35332

Synonym: THZ1二盐酸盐,THZ1 2HCl,THZ1 Dihydrochloride

Target: CDK

Cat.No: T69534

Synonym: BI 764532,BI 1810631

Target: Tyrosine Kinases, HER

Cat.No: T22350

Target: Apoptosis, Dehydrogenase, PDK

Cat.No: T9573

Target: DNA Methyltransferase

Cat.No: T3506

Synonym: 那扎替尼,EGF816,NVS-816

Target: EGFR

GSK-3β inhibitor 3

Cat.No: T35554

Target: Apoptosis, GSK-3

Cat.No: T5994

Synonym: 2-[[4-[[[4-(叔丁基)苯基]磺酰基]亚氨基]-1-氧代-1,4-二氢-2-萘基]硫基]乙酸

Target: Others

Cat.No: T5633

Target: Estrogen Receptor/ERR, Estrogen/progestogen Receptor

Cat.No: T9061

Synonym: EN4 MYC inhibitor

Target: c-Myc

Cat.No: T27650

Synonym: JAK-3i,JAK 3i

Target: JAK

Cat.No: T14080

Synonym: ATF6-activator-147

Target: Others

Cat.No: T8684

Synonym: AMG-510

Target: Ras

Cat.No: T22461

Target: CDK

Cat.No: T17182

Target: EGFR

Cat.No: T39704

Target: Others

Cat.No: T60857

Target: Others

SARS-CoV-2 Mpro-IN-2

Cat.No: T63098

Cat.No: T63351L

Synonym: MS8511 HCl(2866408-21-9 Free base)

Target: Histone Methyltransferase

Cat.No: T60077

Target: Others

Cat.No: T60777

Target: ERK, Histone Methyltransferase

Cat.No: T24643

Synonym: YKL 1 116,YKL1116

Cat.No: T11530L

Target: Others

Cat.No: T26103

Cat.No: T16496

Target: Lipase

Cat.No: T11159

Target: EGFR

H3B-6545 Hydrochloride

Cat.No: T11530

Target: Others

Cat.No: T15217

Target: Others

BTK inhibitor 19

Cat.No: T40185

Cat.No: T10546

Target: CDK

Cat.No: T69917

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
TN4840	Psoromic acid	Others	Others
	Psoromic acid is a selective and covalent rab-prenylation inhibitor targeting autoinhibited RabGGTase, it shows antibacterial activities against Streptococcus gordonii and Porphyromonas gingivalis, and it is an effective and safe natural drug plausible fo

天然产物

Cat.No: TN4840

Target: Others

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