90
9
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T6091 |
CP-673451
|
VEGFR; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CP673451 是选择性的血小板源生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂,能够抑制 PDGFRα (IC50:10 nM) 和 PDGFRβ (IC50:1 nM) 的活性。 | |||
T14137 |
AG 1295
|
PDGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AG 1295 是选择性血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。它能抑制 PDGFR 的自磷酸化,对 EGF 受体的自磷酸化无影响。 | |||
T9030 |
SU4984
|
FGFR; IGF-1R; PDGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
SU4984 是蛋白质酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) (IC50:10-20 μM),还能够抑制血小板衍生的生长因子受体和胰岛素受体的活性。它可用于研究癌症。 | |||
T5109 |
Avapritinib
BLU-285 |
PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Avapritinib (BLU-285) 是选择性的、高效的、具有口服活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂,能够作用于 KIT D816V (IC50:0.27 nM) 和 PDGFRA D842V (IC50:0.24 nM)。它减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。它与激酶的活性构象结合,并显示抗肿瘤活性。 | |||
T16975 |
TAK-593
|
VEGFR; PDGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
TAK-593 是一种 VEGFR2 和 PDGFR 抑制剂,能够作用于VEGFR1 (IC50:3.2 nM)、VEGFR2 (IC50:0.95 nM)、VEGFR3 (IC50:1.1 nM)、PDFGRα (IC50:4.3 nM)、PDFGRβ (IC50:13 nM)。 | |||
T4320 |
Flumatinib
HHGV678 |
Bcr-Abl; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂,能够作用于 c-Abl (IC50:1.2 nM),PDGFRβ (IC50:307.6 nM) 和 c-Kit (IC50:665.5 nM)。 | |||
T7945 |
SU14813
|
VEGFR; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
SU14813 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制 VEGFR2 (IC50:50 nM),VEGFR1 (IC50:2 nM),PDGFRβ (IC50:4 nM),KIT (IC50:15 nM)。 | |||
T6711 |
Tyrphostin AG1296
Tyrphostin AG 1296,AG 1296 |
Apoptosis; FGFR; FLT; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tyrphostin AG1296 (Tyrphostin AG 1296) 抑制人PDGF α和β受体以及相关干细胞因子受体的信号传导,是一种选择性血小板衍生生长因子受体抑制剂,IC50值为 0.8 μM。 | |||
T6996 |
SU 5402
SU5402 |
VEGFR; FGFR; PDGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
SU 5402 是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制VEGFR2 (IC50:20 nM),FGFR1 (IC50:30 nM),PDGFRβ (IC50:510 nM)。 | |||
T5466 |
Tyrosine kinase-IN-1
|
VEGFR; FGFR; FLT; PDGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tyrosine kinase-IN-1是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制KDR (IC50:4 nM),Flt-1 (IC50:20 nM),FGFR1 (IC50:4 nM) 和 PDGFRα (IC50:2 nM)。 | |||
T8900 |
Seralutinib
GB002 |
PDGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Seralutinib (GB002) 是可吸入的PDGFRα 和 PDGFRβ激酶抑制剂,可用于研究肺动脉高压。 | |||
T2415 |
PP121
|
Apoptosis; VEGFR; Bcr-Abl; PDGFR; Src; mTOR; Hck | Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PP121是一种多靶点激酶抑制剂,抑制 PDGFR、Hck、mTOR、VEGFR2、Src、Abl、DNK-PK 的 IC50值分别为2、8、10、12、14、18、60 nM。 | |||
T6166 |
Telatinib
Bay 57-9352,替拉替尼 |
VEGFR; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Telatinib (Bay 57-9352) 是一种口服具有活力的,小分子的 VEGFR2,VEGFR3,PDGFα 和 c-Kit 抑制剂,它们的 IC50 值分别为6,4,15,1 nM。 | |||
T6350 |
CHIR-124
CHIR124,CHIR 124 |
Apoptosis; GSK-3; FLT; Chk; PDGFR; Src | Angiogenesis; Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CHIR-124 是一种选择性 Chk1抑制剂,IC50值为 0.3 nM,可有效抑制 PDGFR 和 FLT3,IC50值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。 | |||
TQ0235 |
AC710
|
FLT; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AC710是一种 PDGFR 抑制剂,能够作用于 FLT3 (Kd:0.6),CSF1R (Kd:1.57),KIT (Kd:1),PDGFRα (Kd:1.3) 和 PDGFRβ (Kd:1.0)。 | |||
T3570 |
SU4312
SU 4312,NSC 86429 |
VEGFR; PDGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
NSC-86429 是一种 (Z)-SU4312 (SU 4312) 和 (E)-SU4312 的外消旋体。其中(Z)-SU4312 能够抑制 PDGFR 和 FLK-1。(E)-SU4312 能够抑制 PDGFR, FLK-1, EGFR, HER-2, 和 IGF-1R。 | |||
T1452 |
Axitinib
AG-013736,阿昔替尼,阿西替尼 |
VEGFR; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Axitinib (AG-013736) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制 VEGFR1 (IC50:4 nM),VEGFR2 (IC50:20 nM),VEGFR3 (IC50:0.4 nM),PDGFRβ (IC50:2 nM)。 | |||
T10157 |
Regorafénib N-oxyde (M2)
瑞戈非尼杂质 13 |
Raf; VEGFR; c-RET; PDGFR; c-Kit; Drug Metabolite | Angiogenesis; Apoptosis; MAPK; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Regorafénib N-oxyde M2 是 Regorafenib 的活性代谢物。Regorafenib 是多靶点抑制剂,包括VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1 , IC50分别是 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。 | |||
T4191 |
Multi-kinase inhibitor 1
Multi-kinase inhibitor I |
Others; Bcr-Abl; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Multi-kinase inhibitor 1 (Multi-kinase inhibitor I) 是多激酶抑制剂。它有用于导致与酪氨酸激酶活性异常或失控有关的疾病或失调的潜力,特别是与c-Kit,PDGF-R,Bcr-abl 活性相关的疾病。 | |||
T2500 |
Cediranib
AZD2171,NSC-732208,西地尼布 |
VEGFR; FLT; PDGFR; c-Kit; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Cediranib (AZD2171) 是一种可口服的高选择性VEGFR2抑制剂,对Flt1、KDR、Flt4、PDGFRα、PDGFRβ和c-Kit 的IC50值分别为小于1、小于3、5、5、36和 2nM。 | |||
T1777 |
Nintedanib
BIBF 1120,Intedanib,尼达尼布 |
VEGFR; FGFR; FLT; PDGFR; Src | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Nintedanib (Intedanib) 是一种三重血管激酶抑制剂,抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 (IC50=34/13/13 nM),FGFR1、FGFR2、FGFR3 (IC50=69/37/108 nM),PDGFRα、PDGFRβ (IC50=59/65 nM)。Nintedanib 具有抗肿瘤活性,通过抑制血管生成来抑制肿瘤生长。 | |||
T0097L |
Pazopanib
帕唑帕尼,GW786034 |
VEGFR; FGFR; PDGFR; c-Kit; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Pazopanib (GW786034) 是一种小分子抑制剂,可抑制多种具有潜在抗肿瘤活性的蛋白酪氨酸激酶。它抑制VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1和c-Fms 的IC50分别为10、30、47、84、74、140和146 nM。 | |||
T3476 |
JI-101
CGI-1842,JI 101 |
VEGFR; PDGFR; Ephrin Receptor | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
JI-101 (CGI-1842) 是一种有口服活性的多靶点激酶抑制剂,能够抑制VEGFR2,PDGFRβ和EphB4,具有抗癌作用。 | |||
T13178 |
Toceranib
托西尼布,PHA 291639E,SU11654 |
VEGFR; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Toceranib (PHA 291639E) 是口服具有活力的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,能有效抑制PDGFR,VEGFR,Kit,抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的Ki 分别为 5 nM 和 6 nM。它具有抗肿瘤和抗血管生成作用,用于研究犬肥大细胞肿瘤。 | |||
T1836 |
AZD2932
|
VEGFR; FLT; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AZD2932是一种多靶点激酶抑制剂,细胞试验中能够抑制 VEGFR2 (IC50:8 nM),PDGFβ (IC50:4 nM),PDGFβ (IC50:7 nM) 和 PDGFβ (IC50:9 nM)。 | |||
T0080 |
Trapidil
唑嘧胺,乐可安,Rocornal,Trapymine,Avantrin,Trapymin,AR-12008 |
PDGFR; PDE | Angiogenesis; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Trapidil (Avantrin) 是一种抗血小板药物,是一种血管扩张剂,有特异性血小板衍生生长因子。 | |||
T1792L |
Regorafenib monohydrate
|
Raf; VEGFR; c-RET; PDGFR; c-Kit; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Regorafenib monohydrate 是一种新型口服多激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和Raf-1的IC50分别为 13、4.2、46、22、7、1.5 和 2.5 nM。 | |||
T2358 |
ENMD-2076
|
Apoptosis; VEGFR; FGFR; FLT; c-RET; PDGFR; Src; Aurora Kinase | Angiogenesis; Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Tyrosine Kinase/Adaptors |
ENMD2076是一种多靶点激酶抑制剂,抑制Aurora A、Flt3、KDR/VEGFR2、Flt4/VEGFR3、FGFR1、FGFR2、Src、PDGFRα的IC50值分别为1.86、14、58.2、15.9、92.7、70.8、20.2 and 56.4 nM。 | |||
TQ0059 |
Ilorasertib
ABT-348 |
VEGFR; FLT; c-RET; PDGFR; Aurora Kinase | Angiogenesis; Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ilorasertib (ABT-348) 是一种 ATP 竞争性多靶点激酶抑制剂,可抑制 Aurora A、Aurora B 和Aurora C,IC50值为120 nM、7 nM 和1 nM。它还抑制 RET 酪氨酸激酶、PDGFRβ 和 Flt1,IC50为7 nM、3 nM 和 32 nM。 | |||
T2609 |
Masitinib
AB1010,马赛替尼 |
Apoptosis; FAK; c-Fms; FGFR; Bcr-Abl; PDGFR; Src; c-Kit; Hck | Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Masitinib (AB1010) 是生物口服可利用的选择性 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit,IC50=200 nM),它还抑制PDGFRα/β(IC50s=540/800 nM),Lyn(对 LynB 的IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制FGFR3和FAK。它有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。 | |||
T6920 |
ON123300
|
FGFR; c-RET; JAK; CDK; PDGFR; Src; AMPK | Angiogenesis; Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
ON123300 是一种可透过血脑屏障的多激酶抑制剂,作用于 CDK4、CDK6、Ark5、PDGFRβ、FGFR1、RET 和 Fyn,IC50值为3.9、9.82、5、26、26、9.2和11 nM。它在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。 | |||
T8976 |
PD-089828
|
EGFR; FGFR; PDGFR; Src | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PD-089828 是受体酪氨酸激酶 FGFR1、PDGFRβ 和 EGFR 的竞争性抑制剂,IC50分别为0.15、1.76 和 5.47 µM。它也是非受体酪氨酸激酶 c-Src 的非竞争性抑制剂,IC50 为 0.18 µM。 | |||
T8402 |
Regorafenib Hydrochloride
瑞戈非尼盐酸盐,BAY73-4506 hydrochloride |
Raf; VEGFR; c-RET; PDGFR; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Regorafenib Hydrochloride (BAY73-4506 hydrochloride) 是一种新型口服多激酶抑制剂,可抑制血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶,具有强大的临床前抗肿瘤活性。它靶向作用于 VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1,IC50值分别为 13/4.2/46、22、7、1.5 和 2.5 nM。 | |||
T15616 |
JNJ-10198409
3-氟-N-(6,7-二甲氧基-2,4-二氢茚并[1,2-C〕吡唑-3-基苯基胺,JNJ-10198409 |
PDGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
JNJ-10198409 是相对选择性的、ATP 竞争性的、具有口服活性的血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,其IC50=2 nM。它对PDGFR-β激酶 (IC50=4.2 nM) 和PDGFR-α激酶 (IC50=45 nM) 有较好的抑制作用。它是双重机制的抗血管生成和肿瘤细胞的抗增殖剂。 | |||
T2677 |
Crenolanib
ARO 002,CP-868596 |
FLT; PDGFR; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Crenolanib (ARO 002) 是一种口服生物可利用的 III 型酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3和 PDGFRα/β的 IC50分别为 4、11和 3.2 nM。 | |||
T0520 |
Lenvatinib
仑伐替尼,E7080 |
VEGFR; FGFR; c-RET; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Lenvatinib (E7080) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1-3、FGFR1-4、KIT、PDGFR 和 RET 等,具有口服活性。Lenvatinib 对 VEGFR2 和 VEGFR3 的抑制活性最强 (IC50=4/5.2 nM)。Lenvatinib 具有强效抗肿瘤活性。 | |||
T41003 |
KG5
|
Raf; FLT; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
KG5 是 PDGFRβ 和 B-Raf 的双重变构抑制剂,对 PDGFRβ 和 PDGFRα 的 Kd 分别为 520 nM 和 300 nM。 KG5 抑制 FLT3、KIT 和 c-Raf,具有抗癌和抗血管生成活性。 | |||
T0374L |
Sunitinib
苏尼替尼,舒尼替尼,SU 11248 |
Apoptosis; Mitophagy; VEGFR; FLT; IRE1; PDGFR; c-Kit; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,可以抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ (IC50=80/2 nM)。Sunitinib 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗肾癌和胃肠道肿瘤。 | |||
T8482 |
Ripretinib
DCC-2618,瑞普替尼 |
Apoptosis; VEGFR; FLT; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ripretinib (DCC-2618) 是一种口服生物利用的,选择性 KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂,具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。它专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点,从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象,并使它们的野生型和突变体形式失活。 | |||
T2372 |
Ponatinib
帕纳替尼,AP24534,普纳替尼 |
VEGFR; FGFR; Bcr-Abl; PDGFR; Src; c-Kit; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ponatinib (AP24534) 是一种有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1和Src 的IC50分别为 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM 和 5.4 nM。 | |||
T8491 |
Vorolanib
CM082,X-82 |
VEGFR; PDGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Vorolanib (X-82) 是一种有效的 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白抑制剂,是一种有效的、具有口服活性的 VEGFR/PDGFR 抑制剂,是一种血管生成抑制剂,与 ZD1839 联用具有抗肿瘤作用。 | |||
T6230 |
Imatinib
伊马替尼,STI571,CGP057148B,ST-1571 |
SARS-CoV; Bcr-Abl; PDGFR; c-Kit; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; Microbiology/Virology; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Imatinib (STI571) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL、v-Abl、PDGFR、c-kit 等激酶活性,具有口服活性。Imatinib 具有抗肿瘤活性,可用于治疗慢性粒细胞白血病。 | |||
T2516 |
Amuvatinib
MP470,HPK 56 |
Apoptosis; FLT; c-Met/HGFR; c-RET; DNA/RNA Synthesis; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变 c-Kit,PDGFRα,Flt3,c-Met 和 c-Ret 具有活性。它还是一种 DNA 修复抑制剂,靶向蛋白 DNA 修复 RAD51,从而破坏 DNA 损伤修复,具有抗肿瘤活性。 | |||
T3463 |
NVP-ACC789
ACC-789,ZK202650 |
VEGFR; PDGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
NVP-ACC789 (ZK202650) 是一种人VEGFR-1,VEGFR-2(鼠VEGFR-2),VEGFR-3 和 PDGFR-β 的抑制剂,它们的 IC50 值分别为 0.38,0.02 (0.23),0.18 和 1.4 μM。 | |||
T8544 |
Masitinib mesylate
甲磺酸马赛替尼,AB-1010 mesylate,马赛替尼 |
Apoptosis; FAK; FGFR; PDGFR; Src; c-Kit | Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种生物口服可利用的选择性 c-Kit 抑制剂,IC50 为 200 nM。它还抑制 PDGFRα/β,IC50值为540/800 nM,对 LynB 的 IC50为510 nM。它的毒性低,有抗增殖和促凋亡活性。 | |||
T23127 |
PD-161570
PD 161570 |
EGFR; FGFR; PDGFR; Src | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PD-161570 是一种有效的 ATP 竞争性人 FGF-1 受体抑制剂,IC50 为 39.9 nM,Ki 为 42 nM。它还是骨形态发生蛋白 (BMPs) 和TGF-β信号抑制剂。它抑制PDGF 刺激的自磷酸化和FGF-1受体磷酸化,IC50分别为 450 和 622 nM。它抑制 PDGFR、EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶,IC50 值分别为 310、240 和 44 nM。 | |||
T6184 |
Orantinib
SU6668,TSU-68,NSC 702827 |
Apoptosis; VEGFR; FGFR; PDGFR | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Orantinib (NSC 702827) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,对 Flt-1、PDGFRβ和FGFR1的Ki 值分别为 2.1 μM、8 nM 和 1.2 μM。 | |||
T8541 |
Lenvatinib mesylate
仑伐替尼甲酸盐,E7080 (mesylate),乐伐替尼 |
VEGFR; FGFR; c-RET; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Lenvatinib mesylate (E7080 (mesylate)) 是一种口服具有活力的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4),干细胞因子受体(KIT),血小板衍生生长因子受体(PDGFR),转染期间重排(RET),具有效抗癌作用。 | |||
T7394 |
Toceranib Phosphate
SU11654 phosphate,PHA 291639 phosphate,托西尼布磷酸盐 |
VEGFR; Tyrosinase; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Proteases/Proteasome; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Toceranib Phosphate (SU11654 phosphate) 是有效的、具有口服活性的酪氨酸激酶 (RTK) 受体抑制剂,能抑制PDGFR,VEGFR,Kit,抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的Ki 分别为 5 nM 和 6 nM。它具有抗肿瘤和抗血管生成作用,可用于研究犬肥大细胞肿瘤。 | |||
T1621 |
Imatinib Mesylate
甲磺酸伊马替尼,ST-1571 Mesylate,STI-571,CGP-57148B |
Bcr-Abl; PDGFR; c-Kit; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Imatinib Mesylate (STI-571) 是一种酪氨酸激酶受体抑制剂,具有抗肿瘤活性,对 v-Abl、c-Kit 和 PDGFR 的 IC50 分别为 0.6 μM、0.1 μM 和 0.1 μM。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T2734 |
Sennoside B
番泻苷 B,番泻苷B |
PDGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Sennoside B 是在番泻叶的叶子和豆荚中大量发现的蒽醌苷。它可通过与 PDGF-BB 及其受体结合并下调 PDGFR-β 信号传导途径来抑制 PDGF 刺激的细胞增殖。 | |||
TN1969 |
N-(p-Coumaroyl) serotonin
|
PDGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
N-(p-Coumaroyl) Serotonin 是从红花种子中分离出来的多酚,具有抗氧化、抗动脉粥样硬化和抗炎作用,常用于动脉粥样硬化的研究。它可改善动脉粥样硬化和主动脉壁膨大。它可降低肌浆网中 PDGF 诱导的对中PDGFR 酪氨酸磷酸化和 Ca2+释放的作用。 | |||
TN2354 |
Methylnissolin
3-Hydroxy-9,10-dimethoxyptercarpan,黄芪紫檀烷,黄芪紫檀烷苷,3-羟基-9,10-二甲氧基紫檀烷 |
ERK; PDGFR | Angiogenesis; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Methylnissolin (3-Hydroxy-9,10-dimethoxyptercarpan) 是从黄芪中分离的一种天然产物,可抑制血小板衍生生长因子(PDGF)-BB 诱导的细胞增殖,IC50为 10 μM。。它通过抑制 ERK1/2MAP 激酶级联反应抑制 PDGF-BB 诱导的血管平滑肌细胞增殖。它还抑制 PDGF-BB 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (ERIC1/2) 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化,具有抗菌和抗癌作用。 | |||
TN2343 |
Pseudojervine
Jervin-3-glucoside,O-beta-D-Glucopyranosyljervine,假白藜芦碱 |
Platelet aggregation | Others |
Pseudojervine (O-beta-D-Glucopyranosyljervine) 来源于 Veratrum nigrum L. Pseudojervine 对血小板聚集表现出微弱的抑制活性。 | |||
T6943 |
Picropodophyllin
AXL1717,苦鬼臼脂素,Picropodophyllin (PPP),Picropodophyllotoxin,PPP,苦鬼臼毒素 |
Apoptosis; IGF-1R | Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Picropodophyllin (Picropodophyllin (PPP)) 是一种选择性的胰岛素样生长因子-1受体抑制剂,IC50为1 nM。 | |||
T3S0027 |
Picropodophyllotoxin
AXL 1717,Picropodophyllin,苦鬼臼毒素 |
IGF-1R | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Picropodophyllotoxin (AXL 1717) 是一种环木脂素生物碱,存在于五月树(Podophyllum peltatum) 中,是一种具有潜在抗肿瘤活性的胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF1R) 的小分子抑制剂。它特异性抑制 IGF1R 的活性并下调细胞表达,而不干扰其他生长因子受体的活性,例如胰岛素受体、表皮生长因子、血小板衍生生长因子、成纤维细胞生长因子和肥大/干细胞生长因子 (KIT) )。该药剂在抑制肿瘤细胞增殖和诱导肿瘤细胞凋亡方面显示出有效的活性。 IGF1R 是一种在多种人类癌症中过度表达的受体酪氨酸激酶,在多种癌细胞的生长和存活中起关键作用。 | |||
TN4600 |
Myrianthic acid
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PAFR; AChR | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Myrianthic acid shows anticancer activity, it shows inhibitory activities on foam cell formation in human monocyte-derived macrophages induced by acetylated low-density lipoproteins at a 50 uM concentration. Myrianthic acid is equivalently inhibitive as acetylsalicylic acid (IC50: 57.0 microM) on epinephrine induced platelet aggregation. | |||
T36295 | Echistatin TFA | ||
Echistatin TFA, the smallest active RGD protein belonging to the family of disintegrins that are derived from snake venoms, is a potent inhibitor of platelet aggregation. Echistatin is a potent inhibitor of bone resorption in culture. Echistatin is a potent antagonist of αIIbβ3, αvβ3 and α5β1[1][2][3][4]. [1]. J Musial, et al. Inhibition of platelet adhesion to surfaces of extracorporeal circuits by disintegrins. RGD-containing peptides from viper venoms. Circulation. 1990 Jul;82(1):261-73.[2]. ... | |||
T35624 | Ajoene | ||
Ajoene is a disulfide that has been found inA. sativumand has diverse biological activities, including antibacterial, anticancer, antiplatelet, and antioxidant properties.1,2,3,4It is active against Gram-positive (MICs = 5-160 µg/ml) and Gram-negative bacteria (MICs = 136-200 µg/ml), as well as yeasts (MICs = 10-20 µg/ml).1Ajoene is cytotoxic to mouse melanoma cells (IC50= 18 µM), as well as human colon, lung, mammary, and pancreatic cancer cells (IC50s = 7-41 µM).2It reduces... |