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Masitinib mesylate

产品编号 T8544 CAS 1048007-93-7

别名: 甲磺酸马赛替尼, AB-1010 mesylate, 马赛替尼

Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种生物口服可利用的选择性 c-Kit 抑制剂，IC50 为 200 nM。它还抑制 PDGFRα/β，IC50值为540/800 nM，对 LynB 的 IC50为510 nM。它的毒性低，有抗增殖和促凋亡活性。

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Masitinib mesylate, CAS 1048007-93-7

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 198	现货
10 mg	￥ 327	现货
25 mg	￥ 536	现货
50 mg	￥ 826	现货
100 mg	￥ 1,330	现货
200 mg	￥ 1,990	现货
500 mg	￥ 3,370	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 317	现货

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产品描述	Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) is a selective and orally bioavailable c-Kit inhibitor (IC50 of 200 nM,540/800 nM,510 nM for human recombinant c-Kit;PDGFRα/β;LynB,respectively).
靶点活性	PDGFRβ:800 nM , PDGFRα:540 nM , c-Kit:200 nM , LynB:510 nM
体外活性	In vitro, masitinib had greater activity and selectivity against KIT than imatinib, inhibiting recombinant human wild-type KIT with an half inhibitory concentration (IC50) of 200±40 nM and blocking stem cell factor-induced proliferation and KIT tyrosine phosphorylation with an IC50?of 150±80 nM in Ba/F3 cells expressing human or mouse wild-type KIT. Masitinib also potently inhibited recombinant PDGFR and the intracellular kinase Lyn, and to a lesser extent, fibroblast growth factor receptor 3. In contrast, masitinib demonstrated weak inhibition of ABL and c-Fms and was inactive against a variety of other tyrosine and serine/threonine kinases. This highly selective nature of masitinib suggests that it will exhibit a better safety profile than other tyrosine kinase inhibitors; indeed, masitinib-induced cardiotoxicity or genotoxicity has not been observed in animal studies. Molecular modelling and kinetic analysis suggest a different mode of binding than imatinib, and masitinib more strongly inhibited degranulation, cytokine production, and bone marrow mast cell migration than imatinib. Furthermore, masitinib potently inhibited human and murine KIT with activating mutations in the juxtamembrane domain.?In vivo, masitinib blocked tumour growth in mice with subcutaneous grafts of Ba/F3 cells expressing a juxtamembrane KIT mutant[1].
体内活性	Masitinib (12.5 mg/kg/d, p.o.) increases overall TTP (time-to-tumor progression) compared with placebo in dogs[2]

别名	甲磺酸马赛替尼, AB-1010 mesylate, 马赛替尼
分子量	594.75
分子式	C29H34N6O4S2
CAS No.	1048007-93-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 25 mg/mL (42.03 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.6814 mL	8.4069 mL	16.8138 mL	42.0345 mL
	5 mM	0.3363 mL	1.6814 mL	3.3628 mL	8.4069 mL
	10 mM	0.1681 mL	0.8407 mL	1.6814 mL	4.2034 mL
	20 mM	0.0841 mL	0.4203 mL	0.8407 mL	2.1017 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Dubreuil P, et al. Masitinib (AB1010), a Potent and Selective Tyrosine Kinase Inhibitor Targeting KIT. PLoS One, 2009, 4(9), e7258. 2. Hahn KA, et al. Masitinib is safe and effective for the treatment of canine mast cell tumors. J Vet Intern Med, 2008, 22(6), 1301-1309. 3. Marech I, et al. Masitinib (AB1010), from canine tumor model to human clinical development: where we are? Crit Rev Oncol Hematol. 2014 Jul;91(1):98-111.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Masitinib mesylate 1048007-93-7 Angiogenesis Apoptosis Cytoskeletal Signaling Tyrosine Kinase/Adaptors Src c-Kit PDGFR FAK FGFR SCFR AB 1010 AB 1010 Mesylate 甲磺酸马赛替尼 CD117 AB-1010 mesylate Masitinib Platelet-derived growth factor receptor AB1010 Masitinib Mesylate AB-1010 Inhibitor 马赛替尼 AB1010 Mesylate Fibroblast growth factor receptor inhibit AB-1010 Mesylate inhibitor

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