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Pazopanib

Pazopanib

产品编号 T0097L   CAS 444731-52-6
别名: 帕唑帕尼, GW786034

Pazopanib (GW786034) 是一种小分子抑制剂,可抑制多种具有潜在抗肿瘤活性的蛋白酪氨酸激酶。它抑制VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1和c-Fms 的IC50分别为10、30、47、84、74、140和146 nM。

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Pazopanib Chemical Structure
Pazopanib, CAS 444731-52-6
规格 价格/CNY 货期 数量
10 mg ¥ 292 现货
25 mg ¥ 472 现货
50 mg ¥ 783 现货
100 mg ¥ 1,160 现货
200 mg ¥ 1,910 现货
500 mg ¥ 3,590 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 432 现货
其他形式的 Pazopanib:
产品目录号及名称: Pazopanib (T0097L)
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生物活性
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参考文献
产品描述 Pazopanib (GW786034), a small molecule inhibitor, inhibits multiple protein tyrosine kinases with potential antineoplastic activity. Pazopanib selectively inhibits VEGFR-1, -2 and -3, c-kit and PDGF-R, which may result in inhibition of angiogenesis in tumors in which these receptors are upregulated.
靶点活性 VEGFR2:30 nM, VEGFR3:47 nM, VEGFR1:10 nM, PDGFR:84 nM, c-Kit:74 nM
体外活性 小鼠对Pazopanib治疗具有良好的耐受性,且每组小鼠的体重未出现差异.与低剂量组(载体或10 mg/kg Pazopanib)小鼠相比,高剂量组(30 mg/kg或100 mg/kg Pazopanib)小鼠肿瘤负荷明显降低.
体内活性 在包括SYO-1和HS-SY-II细胞的所有滑膜肉瘤细胞系中,Pazopanib均呈现剂量生长依赖的抑制作用。Pazopanib浓度为1μg/ml时,SYO-1和HS-SY-II细胞的增殖被抑制,浓度为5μ时被完全抑制。在VEGF诱导的HUVEC 细胞中,Pazopanib能有效抑制VEGFR2磷酸化作用(IC50:8 nM)。Pazopanib由于引起G1期阻滞从而抑制滑膜肉瘤细胞生长。和载体处理的细胞不同,经Pazopanib处理的SYO-1细胞中的Akts,GSK-3β,JNKs,p70 S6 激酶,和mTOR磷酸化作用受到抑制。浓度在20 mg/ml和22.5 mg/ml之间时,Pazopanib浓度逐渐增加,RPE细胞活性降低。
激酶实验 VEGFR enzyme assays for VEGGR1, VEGFR2, and VEGFR3 are run in homogeneous time-resolved fluorescence (HTRF) format in 384-well microtiter plates using a purified, baculovirus-expressed glutathione-S-transferase (GST) fusion protein encoding the catalytic c-terminus of human VEGFR receptor kinases 1, 2, or 3. Reactions are initiated by the addition of 10 μL of activated VEGFR2 kinase solution [final concentration, 1 nM enzyme in 0.1 M 4-(2-hydroxyethyl)-1-piperazineethanesulfonic acid (HEPES), pH 7.5, containing 0.1 mg/mL bovine serum albumin (BSA), 300 μM dithiothreitol (DTT)] to 10 μL substrate solution [final concentration, 360 nM peptide, (biotin-aminohexyl-EEEEYFELVAKKKK-NH2), 75 μM ATP, 10 μM MgCl2], and 1 μL of titrated compound in DMSO. Plates are incubated at room temperature for 60 min, and then the reaction is quenched by the addition of 20 μL of 100 mM ethylene diamine tetraacetic acid (EDTA). After quenching, 20 μL HTRF reagents (final concentration, 15 nM Streptavidin-linked allophycocyanin, 1 nM Europium-labeled antiphosphotyrosine antibody diluted in 0.1 mg/mL BSA, 0.1 M HEPES, pH 7.5) is added and the plates incubated for a minimum of 10 min. The fluorescence at 665 nM is measured with a Wallac Victor plate reader using a time delay of 50 μs[1].
细胞实验 Pazopanib is prepared in DMSO and then diluted to final concentration in medium[1]. The effect of Pazopanib on cell proliferation is measured using 5-bromo-2-deoxyuridine (BrdU) incorporation method using commercially available kits. HUVEC is seeded in medium containing 5% fetal bovine serum (FBS) in type 1 collagen coated 96-well plates and incubated overnight at 37°C, 5% CO2. The medium is aspirated from the cells, and various concentrations of Pazopanib in serum-free medium are added to each well. After 30 min, either VEGF (10 ng/mL) or bFGF (0.3 ng/mL) is added to the wells. Cells are incubated for an additional 72 h and BrdU (10 μM) is added during the last 18 to 24 h of incubation. At the end of incubation, BrdU incorporation in cells is measured by ELISA. Data are fitted with a curve described by the equation, y=Vmax(1?(x/(K+x))), where K is equal to the IC50[1].
别名 帕唑帕尼, GW786034
分子量 437.52
分子式 C21H23N7O2S
CAS No. 444731-52-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 81 mg/mL (185.1 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2856 mL 11.428 mL 22.8561 mL 57.1402 mL
5 mM 0.4571 mL 2.2856 mL 4.5712 mL 11.428 mL
10 mM 0.2286 mL 1.1428 mL 2.2856 mL 5.714 mL
20 mM 0.1143 mL 0.5714 mL 1.1428 mL 2.857 mL
50 mM 0.0457 mL 0.2286 mL 0.4571 mL 1.1428 mL
100 mM 0.0229 mL 0.1143 mL 0.2286 mL 0.5714 mL

计算器

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参考文献

1. Harris PA, et al. J Med Chem. 2008, 51(15), 4632-4640. 2. Hosaka S, et al. J Orthop Res. 2012. 3. Kernt M, et al. Retina. 2012.
Flumatinib KI8751 PD-089828 N-(p-Coumaroyl) serotonin CT52923 R1530 Flumatinib mesylate GNF-5837

相关化合物库

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剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Pazopanib 444731-52-6 Angiogenesis Autophagy Tyrosine Kinase/Adaptors VEGFR FGFR PDGFR c-Kit Platelet-derived growth factor receptor GW 786034 Vascular endothelial growth factor receptor CD117 帕唑帕尼 inhibit GW786034 Fibroblast growth factor receptor GW-786034 Inhibitor SCFR inhibitor

 

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