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Avapritinib

产品编号 T5109 CAS 1703793-34-3

别名: BLU-285

Avapritinib (BLU-285) 是选择性的、高效的、具有口服活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂，能够作用于 KIT D816V (IC50:0.27 nM) 和 PDGFRA D842V (IC50:0.24 nM)。它减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。它与激酶的活性构象结合，并显示抗肿瘤活性。

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Avapritinib, CAS 1703793-34-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 596	现货
5 mg	￥ 1,390	现货
10 mg	￥ 2,130	现货
25 mg	￥ 3,920	现货
50 mg	￥ 5,680	现货
100 mg	￥ 7,930	现货
500 mg	￥ 15,900	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,550	现货

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产品描述	Avapritinib (BLU-285) is a dual inhibitor of the mutant KIT receptor (KIT D816V, IC50: 0.27 nM) and PDGFRα (PDGFRα D842V, IC50: 0.24 nM).
靶点活性	c-Kit (D816V):0.27 nM, PDGFRα (D842V):0.24 nM
体外活性	Cellular activity of Avapritinib on KIT D816 mutants is measured by autophosphorylation in the human mast cell leukemia cell line HMC1.2, and the P815 mouse mastocytoma cell line with IC50=4 and 22 nM, respectively. In Kasumi-1 cells, at positive AML cell line with a KIT exon 17 N822K mutation, Avapritinib potently inhibits KIT N822K mutant autophosphorylation (IC50: 40 nM), downstream signaling, as well as cellular proliferation (IC50: 75 nM)[1].
体内活性	BLU-285 (0.3-30 mg/kg) reduces tumor volume in a P815 KITD814Y mastocytoma allograft mouse model and a GIST patient-derived mouse xenograft model in a dose-dependent manner. Formulations containing BLU-285 have been used to treat KIT- and PDGFRα-driven malignancies.
动物实验	A Kasumi-1 luc+ AML NOG SCID mouse femoral injection model is used to assess the efficacy of Avapritinib (BLU-285) in KIT exon 17-mutated CBF-AML. Following a 21 day post-injection latency period, mice are dosed with Avapritinib orally, once daily at 10 mg/kg or 30 mg/kg through day 45. Control groups are treated with vehicle or Cytarabine administered 100 mg/kg i.p once weekly.

别名	BLU-285
分子量	498.56
分子式	C26H27FN10
CAS No.	1703793-34-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: Insoluble

Ethanol: 3 mg/mL

DMSO: 50 mg/mL (100.29 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.0058 mL	10.0289 mL	20.0578 mL	50.1444 mL
	5 mM	0.4012 mL	2.0058 mL	4.0116 mL	10.0289 mL
	10 mM	0.2006 mL	1.0029 mL	2.0058 mL	5.0144 mL
	20 mM	0.1003 mL	0.5014 mL	1.0029 mL	2.5072 mL
	50 mM	0.0401 mL	0.2006 mL	0.4012 mL	1.0029 mL
	100 mM	0.0201 mL	0.1003 mL	0.2006 mL	0.5014 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Erica Evans, et al. Blu-285, a Potent and Selective Inhibitor for Hematologic Malignancies with KIT Exon 17 Mutations.Blood 2015 126:568.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Avapritinib 1703793-34-3 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors PDGFR c-Kit CD117 Platelet-derived growth factor receptor BLU-285 BLU285 SCFR Inhibitor BLU 285 inhibit inhibitor

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