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抑制剂 & 化合物

5

天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T11709	JAK3 covalent inhibitor-1	JAK	Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
	JAK3 Covalent Inhibitor-1 is a compound characterized by its potent and selective inhibition of Janus kinase 3 (JAK3), possessing an IC50 of 11 nM and demonstrating a 246-fold selectivity compared to other JAKs.
T3583	Macozinone PBTZ169	Antibacterial; DprE1	Microbiology/Virology; Others
	Macozinone (PBTZ169) 是具有杀菌作用的苯并噻嗪酮，也有抗结核作用。它也是一种 DprE1有效抑制剂，可通过与活性位点 Cys387 残基形成共价键来抑制必需的黄素蛋白 DprE1。
T16143	MRTX-1257	Ras	GPCR/G Protein; MAPK
	MRTX-1257 是选择性的、可口服的不可逆共价KRAS G12C 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的IC50值为 900 pM。
T41277	PACMA 31	Others	Others
	PACMA 31 是一种不可逆的共价蛋白二硫键异构酶 (PDI) 抑制剂，IC50 为 10 μM。 PACMA 31 显着抑制卵巢肿瘤生长并表现出肿瘤靶向能力。
T8371	ML188	Virus Protease; SARS-CoV	Microbiology/Virology
	ML188是一种选择性非共价 SARS-CoV3CLpro 抑制剂，具有抗病毒活性，IC50为 1.5 μM。
T22461	YKL-5-124	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	YKL-5-124 是选择性不可逆CDK7共价抑制剂，对CDK7和CDK7/Mat1/CycH 的IC50分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。它诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达。它对 CDK7 的生化和细胞选择性优于 CDK12/13。它对CDK7的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上。
T7414	ARS-853	Apoptosis; Raf; Ras	Apoptosis; GPCR/G Protein; MAPK
	ARS-853 是一种选择性共价KRAS G12C 抑制剂，IC50为 2.5 μM。它通过与 GDP 结合的癌蛋白结合并阻止激活来抑制突变 KRAS 驱动的信号传导。
T9061	EN4 EN4 MYC inhibitor	c-Myc	Cell Cycle/Checkpoint
	EN4 (EN4 MYC inhibitor) 是一种靶向 MYC 的半胱氨酸 171 (C171) 的共价配体。它抑制 MYC 转录活性，下调 MYC 靶标，并具有抗肿瘤作用。它对 c-MYC 的选择性高于 N-MYC 和 L-MYC。
T8375	ML-210 CID 49766530	Ferroptosis; GPX; Glutathione Peroxidase; Ras	Apoptosis; GPCR/G Protein; MAPK; Metabolism; oxidation-reduction
	ML-210 (CID 49766530) 是一种共价的选择性谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂，EC50为 30 nM。它与 GPX4 硒代半胱氨酸残基结合，具有抗癌活性。
T8684	Sotorasib AMG-510	Ras	GPCR/G Protein; MAPK
	Sotorasib (AMG-510) 是一种 KRAS G12C 共价抑制剂，具有口服活性和选择性。Sotorasib 与 KRAS G12C 非活性构象的 GDP 状态结合，抑制 KRAS 及其下游信号的传导。Sotorasib 对 KRAS G12C 突变肿瘤具有抑制活性。
T8369	Adagrasib MRTX849	Ras	GPCR/G Protein; MAPK
	Adagrasib (MRTX849) 是一种 KRAS G12C 共价抑制剂，具有口服活性和选择性。Adagrasib 与 KRAS G12C 非活性构象的 GDP 状态结合，抑制 KRAS 及其下游信号的传导。Adagrasib 对 KRAS G12C 突变肿瘤具有抑制活性。
T8421	TED-347	YAP	Stem Cells
	TED-347 是不可逆的、共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂，对 TEAD4•Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC50为 5.9 μM。它与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合(Ki:10.3 μM)。它可以抑制 TEAD 的转录活性，并且具有抗肿瘤作用。
T10460	Batabulin 巴他布林,T138067	Apoptosis; Microtubule Associated	Apoptosis; Cytoskeletal Signaling
	Batabulin (T138067) 是一种抗肿瘤剂，可与 β-微管蛋白同种型的子集共价且选择性地结合，从而破坏微管聚合。它影响细胞形态并导致细胞周期停滞，最终诱导细胞凋亡。
T10898	Samuraciclib hydrochloride ICEC0942 hydrochloride,CT7001 hydrochloride	Apoptosis; CDK	Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint
	Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942 hydrochloride) 是一种具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的CDK7抑制剂，IC50为 41 nM。它以 GI50值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有抗肿瘤作用。
T8926	Salcaprozate sodium 8-(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠,SNAC	Others	Others
	Salcaprozate sodium (SNAC) 是口服吸收促进剂，有作为口服形式的肝素和胰岛素递送剂的潜力。它可提高非共价大分子络合引起的亲脂性，从而增加小肠上皮细胞的被动跨细胞渗透。
T2256	CNX-1351 1-[4-[[2-(1H-吲唑-4-基)-4-(4-吗啉基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基]-1-哌嗪基]-6-甲基-5-庚烯-1,4-二酮	PI3K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	CNX1351 是有效的、选择性的 PI3Kα 抑制剂，其 IC50=6.8 nM。
T79659	SARS-CoV-2 3CLpro-IN-16	SARS-CoV	Microbiology/Virology
	SARS-CoV-2 3CLpro-IN-16为一种共价 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂，抑制 3CLpro 活性，通过与Cys145形成共价键实现其抑制作用。
T7609	ARS-1620	Ras	GPCR/G Protein; MAPK
	ARS-1620 是 K-RASG12C 的共价抑制剂，具有理想的药代动力学。
T60096	EN106 ZINC3888023	Others	Others
	EN106 是一种有效的 FEMIB 抑制剂，一种半胱氨酸反应性共价配体。EN106 破坏了对 FEM1B、FNIP1 的关键还原应力底物的识别。
T17029	Tegobuvir GS-9190,GS 333126,5-[[6-[2,4-双(三氟甲基)苯基]-3-哒嗪基]甲基]-2-(2-氟苯基)-5H-咪唑并[4,5-C]吡啶	HCV Protease	Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
	Tegobuvir (GS 333126) 是特异性共价的HCV NS5B 聚合酶抑制剂。
T27319	FIIN-4 FIIN4	FGFR	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	FIIN-4 是 FGFR 的共价抑制剂，可用于转移性乳腺癌的研究。
T4293	THZ531	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	THZ531 是一种选择性CDK12和CDK13共价抑制剂，IC50值分别为 158 nM 和 69 nM。
T13044	Mevociclib SY-1365	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	Mevociclib (SY-1365) 是一种高效选择性 CDK7抑制剂，Ki 值为 17.4 nM。它具有抗血液肿瘤和侵袭性实体肿瘤作用，有抗增殖和凋亡活性。
T3664	THZ1 CDK7 inhibitor,THZ1 2HCl	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	THZ1 (CDK7 inhibitor) 是一种新型的选择性强效共价 CDK7 抑制剂。它还抑制CDK12和CDK13，并下调 MYC 表达。
T16515	PF 750 PF-750,UNII-7756CPP14K,ZINC27647189	FAAH	Metabolism; Neuroscience
	PF 750 (ZINC27647189) 是脂肪酸酰胺水解酶的选择性共价抑制剂。 PF 750 的 IC50 在不同的孵育时间从 16.2 到 595 nM 不等。
T5154	C-176 C176,STING inhibitor 1	STING	Immunology/Inflammation
	C-176 (STING inhibitor 1) 是干扰素基因刺激受体的一种强效共价抑制剂。
T67933	BAY-4931	PPAR	DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
	BAY-4931 是一种有效的、共价的、选择性的 PPARγ反向激动剂，IC50为 0.17 nM。
T4736	Cruzain-IN-1 ML092	Antibiotic	Microbiology/Virology
	Cruzain-IN-1 (ML092) 是一种克鲁斯氏锥体虫半胱氨酸蛋白酶(Cruzain)的共价可逆抑制剂(IC50:10 nM)。
T11469	GSK-3484862	DNA Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	GSK-3484862 是有效的 DNA 甲基转移酶 Dnmt1的非共价抑制剂。GSK-3484862 通过诱导 DNA 低甲基化起抗癌作用。GSK-3484862 介导小鼠胚胎干细胞的整体去甲基化。
T15793	Lurbinectedin 卢比克替定,PM01183	Others	Others
	Lurbinectedin (PM01183) 是一种 DNA 小沟共价粘合剂，可抑制 RMG1和 RMG2，IC50值分别为1.25和1.16 nM。它具有高效的抗肿瘤活性。
T24827	SR 16832 SR-16832,SR16832	PPAR	DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
	SR 16832 是一种化学合成中的砌块
T8569	DMH-25	mTOR	PI3K/Akt/mTOR signaling
	DMH-25 是一种新型共价有效的 mTOR 抑制剂，在体内对三阴性乳腺癌细胞具有抗肿瘤活性。
T8427	Borussertib	Akt	Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling
	Borussertib 是一种蛋白激酶 Akt 的共价变构抑制剂，其对 Aktwt 的 IC50=0.8 nM，Ki=2.2 nM。
T5199	COH000	E1/E2/E3 Enzyme	Ubiquitination
	COH000 是不可逆的泛素样激活酶1 共价变构抑制剂，体外测得对 SUMO 化修饰的IC50=0.2 μM。
T9303	MRTX1133	Ras	GPCR/G Protein; MAPK
	MRTX1133 是一种 KRAS G12D 抑制剂 (KD=0.2 pM)，具有强效性、选择性和非共价性。MRTX1133 对 KRAS G12D 突变的肿瘤具有抑制活性，而对 KRAS 野生型肿瘤无抑制活性。
T15351	FT827	DUB	Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Ubiquitination
	FT827 是选择性泛素特异性蛋白酶 7（USP7）共价抑制剂（Ki=4.2 µM，Kd=7.8 μM），靶向 USP7 的自抑制载脂蛋白形式的催化中心,可用于研究癌症。
T5825	Iadademstat dihydrochloride ORY-1001(trans)	Histone Demethylase	Chromatin/Epigenetic
	Iadademstat dihydrochloride (ORY-1001(trans)) 是一种不可逆的选择性赖氨酸特异性脱甲基酶 1A(KDM1A/LSD1) 抑制剂，用于治疗急性白血病。
T12542	Rilzabrutinib PRN1008	EGFR; Others; HER; BTK	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Rilzabrutinib (PRN1008) 是一种可逆的、选择性的、有口服活性的布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)共价抑制剂，其 IC50=1.3 nM。
T5407	Branebrutinib BMS986195	BTK	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Branebrutinib (BMS986195) 是一个高效的、不可逆的、共价的、选择抑的布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)的制剂 (IC50:0.1 nM)。
T9529	TAK-020	BTK	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	TAK-020 是一种有效的 Btk 共价抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可用于研究类风湿性关节炎和与免疫相关的疾病。
T17389	AMAS	Others	Others
	AMAS 是一种不可裂解的异双功能交联剂，具有 NHS 酯和马来酰亚胺基团，可实现含胺和巯基分子的共价结合。
T22372	MYF-01-37 1-[3-Methyl-3-[3-(trifluoromethyl)anilino]pyrrolidin-1-yl]prop-2-en-1-one	Others; YAP	Others; Stem Cells
	MYF-01-37 (1-[3-Methyl-3-[3-(trifluoromethyl)anilino]pyrrolidin-1-yl]prop-2-en-1-one) 是共价TEAD 抑制剂，靶向 Cys380，能够可逆地抑制 YAP/TEAD 相互作用。
T8431	JCN037	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	JCN037 是能透过血脑屏障的EGFR 共价抑制剂，对 EGFR、p-wtEGFR 和 pEGFRvⅢ 的IC50值分别为 2.49、3.95 和4.48 nM。
T7329	C-178	STING	Immunology/Inflammation
	C-178 是 STING 选择性共价抑制剂，与 Cys91 结合抑制小鼠中由不同的激活剂引起的 STING 反应。
T22306	DGY-06-116	FGFR; Src	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	DGY-06-116 是一种选择性和不可逆的 Src 和 FGFR1 共价抑制剂，IC50 值分别为 3nM 和 8340 nM。
T11724	JNJ-42226314	Lipase	Metabolism
	JNJ-42226314 是一种具有高选择性的非共价单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，具有抗伤害作用。JNJ-42226314 通过内源性大麻素-2-丙烯酰甘油（2-AG）在神经病理性疼痛和炎症性疼痛模型中显示出疗效。
T60050	ANT3310	Antibacterial	Microbiology/Virology
	ANT3310 是一种广谱共价丝氨酸 β-内酰胺酶抑制剂，对 AmpC、CTX-M-15、TEM-1、OXA-48、OXA-23 和 KPC-2 的 IC50 范围为 1 nM 至 175 nM。 ANT3310 可用于细菌感染研究。
T9203	JH-X-119-01	IRAK	Immunology/Inflammation; NF-κB
	JH-X-119-01 是白介素 1 受体相关激酶 1 的选择性抑制剂。它能够改善 LPS 诱导的小鼠败血症。它可以抑制 IRAK1(IC50:9 nM)，在浓度达到 10 μM 时，也不会对 IRAK4 产生抑制作用。
T40292	Opnurasib NVP-JDQ443,JDQ-443,Opnurasib	Ras	GPCR/G Protein; MAPK
	Opnurasib (JDQ-443) 是一种可口服且具有选择性和有效性的共价 KRAS G12C 抑制剂，具有抗肿瘤活性，可用于研究晚期非小细胞肺癌。
T39738	ASP2453	Ras	GPCR/G Protein; MAPK
	ASP2453是选择性的KRAS G12C 共价抑制剂，抑制Son of Sevenless 介导的KRAS G12C 和Raf 之间的相互作用，IC50为40 nM。

化合物

JAK3 covalent inhibitor-1

Cat.No: T11709

Target: JAK

Cat.No: T3583

Synonym: PBTZ169

Target: Antibacterial, DprE1

Cat.No: T16143

Target: Ras

Cat.No: T41277

Target: Others

Cat.No: T8371

Target: Virus Protease, SARS-CoV

Cat.No: T22461

Target: CDK

Cat.No: T7414

Target: Apoptosis, Raf, Ras

Cat.No: T9061

Synonym: EN4 MYC inhibitor

Target: c-Myc

Cat.No: T8375

Synonym: CID 49766530

Target: Ferroptosis, GPX, Glutathione Peroxidase, Ras

Cat.No: T8684

Synonym: AMG-510

Target: Ras

Cat.No: T8369

Synonym: MRTX849

Target: Ras

Cat.No: T8421

Target: YAP

Cat.No: T10460

Synonym: 巴他布林,T138067

Target: Apoptosis, Microtubule Associated

Samuraciclib hydrochloride

Cat.No: T10898

Synonym: ICEC0942 hydrochloride,CT7001 hydrochloride

Target: Apoptosis, CDK

Salcaprozate sodium

Cat.No: T8926

Synonym: 8-(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠,SNAC

Target: Others

Cat.No: T2256

Synonym: 1-[4-[[2-(1H-吲唑-4-基)-4-(4-吗啉基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基]-1-哌嗪基]-6-甲基-5-庚烯-1,4-二酮

Target: PI3K

SARS-CoV-2 3CLpro-IN-16

Cat.No: T79659

Target: SARS-CoV

Cat.No: T7609

Target: Ras

Cat.No: T60096

Synonym: ZINC3888023

Target: Others

Cat.No: T17029

Synonym: GS-9190,GS 333126,5-[[6-[2,4-双(三氟甲基)苯基]-3-哒嗪基]甲基]-2-(2-氟苯基)-5H-咪唑并[4,5-C]吡啶

Target: HCV Protease

Cat.No: T27319

Synonym: FIIN4

Target: FGFR

Cat.No: T4293

Target: CDK

Cat.No: T13044

Synonym: SY-1365

Target: CDK

Cat.No: T3664

Synonym: CDK7 inhibitor,THZ1 2HCl

Target: CDK

Cat.No: T16515

Synonym: PF-750,UNII-7756CPP14K,ZINC27647189

Target: FAAH

Cat.No: T5154

Synonym: C176,STING inhibitor 1

Target: STING

Cat.No: T67933

Target: PPAR

Cat.No: T4736

Synonym: ML092

Target: Antibiotic

Cat.No: T11469

Target: DNA Methyltransferase

Cat.No: T15793

Synonym: 卢比克替定,PM01183

Target: Others

Cat.No: T24827

Synonym: SR-16832,SR16832

Target: PPAR

Cat.No: T8569

Target: mTOR

Cat.No: T8427

Target: Akt

Cat.No: T5199

Target: E1/E2/E3 Enzyme

Cat.No: T9303

Target: Ras

Cat.No: T15351

Target: DUB

Iadademstat dihydrochloride

Cat.No: T5825

Synonym: ORY-1001(trans)

Target: Histone Demethylase

Cat.No: T12542

Synonym: PRN1008

Target: EGFR, Others, HER, BTK

Cat.No: T5407

Synonym: BMS986195

Target: BTK

Cat.No: T9529

Target: BTK

Cat.No: T17389

Target: Others

Cat.No: T22372

Synonym: 1-[3-Methyl-3-[3-(trifluoromethyl)anilino]pyrrolidin-1-yl]prop-2-en-1-one

Target: Others, YAP

Cat.No: T8431

Target: EGFR

Cat.No: T7329

Target: STING

Cat.No: T22306

Target: FGFR, Src

Cat.No: T11724

Target: Lipase

Cat.No: T60050

Target: Antibacterial

Cat.No: T9203

Target: IRAK

Cat.No: T40292

Synonym: NVP-JDQ443,JDQ-443,Opnurasib

Target: Ras

Cat.No: T39738

Target: Ras

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T8307	Hydroxy-α-sanshool 羟基-α-山椒素,Hydroxy-α-sanshool	Endogenous Metabolite; TRP/TRPV Channel	Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
	Hydroxy-α-sanshool 是分离自胡椒的烷基酰胺，作为 TRPA1的共价激动剂和 TRPV1的非共价激动剂，EC50分别为69和 1.1 µM。
TN1620	Eriocalyxin B 毛萼乙素	Apoptosis; cAMP; NF-κB; STAT	Apoptosis; GPCR/G Protein; JAK/STAT signaling; NF-κB; Stem Cells
	Eriocalyxin B 是从中草药枇杷素中分离得到的一种二萜类天然产物，可诱导细胞凋亡，具有抗癌和抗炎作用。
T4889	2,6-Diaminoheptanedioic acid	Others; Endogenous Metabolite	Metabolism; Others
	2,6-Diaminoheptanedioic acid 是内源性代谢产物的一种。
T11555	Heptasaccharide Glc4Xyl3	Others	Others
	Heptasaccharide Glc4Xyl3 is a covalent inhibitor of endo-xyloglucanases. It used for the identification and analysis of diverse xyloglucan-active enzymes in nature.
TN4840	Psoromic acid	Others	Others
	Psoromic acid is a selective and covalent rab-prenylation inhibitor targeting autoinhibited RabGGTase, it shows antibacterial activities against Streptococcus gordonii and Porphyromonas gingivalis, and it is an effective and safe natural drug plausible fo

天然产物

Hydroxy-α-sanshool

Cat.No: T8307

Synonym: 羟基-α-山椒素,Hydroxy-α-sanshool

Target: Endogenous Metabolite, TRP/TRPV Channel

Cat.No: TN1620

Synonym: 毛萼乙素

Target: Apoptosis, cAMP, NF-κB, STAT

2,6-Diaminoheptanedioic acid

Cat.No: T4889

Target: Others, Endogenous Metabolite

Heptasaccharide Glc4Xyl3

Cat.No: T11555

Target: Others

Cat.No: TN4840

Target: Others

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