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Macozinone

Macozinone

产品编号 T3583   CAS 1377239-83-2
别名: PBTZ169

Macozinone (PBTZ169) 是具有杀菌作用的苯并噻嗪酮,也有抗结核作用。它也是一种 DprE1有效抑制剂,可通过与活性位点 Cys387 残基形成共价键来抑制必需的黄素蛋白 DprE1

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Macozinone Chemical Structure
Macozinone, CAS 1377239-83-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 397 现货
2 mg ¥ 589 现货
5 mg ¥ 995 现货
10 mg ¥ 1,580 现货
25 mg ¥ 2,680 现货
50 mg ¥ 3,920 现货
100 mg ¥ 5,590 现货
500 mg ¥ 11,200 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 997 现货
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产品目录号及名称: Macozinone (T3583)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Macozinone (PBTZ169) inhibits decaprenylphosphoryl-β-d-ribose 2′-oxidase (DprE1), more efficiently than BTZ043.
体外活性 PBTZ169, inhibit decaprenylphosphoryl-β-d-ribose 2′-oxidase (DprE1) and display nanomolar bactericidal activity against Mycobacterium tuberculosis in vitro.
体内活性 PBTZ169 can be suspend in 0.25% hydroxy-propylmethyl-cellulose. The administertration for PBTZ169 is 100 mg/kg by gavage. The MIC50 and MIC90 values were 0.0075 and 0.030 μg/mL, respectively. The MIC for PBTZ169 for N. brasiliensis HUJEG-1 was 0.0037 μg/mL. PBTZ169 has improved potency, safety and efficacy in zebrafish and mouse models of tuberculosis (TB).
别名 PBTZ169
分子量 456.48
分子式 C20H23F3N4O3S
CAS No. 1377239-83-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 4.56 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1907 mL 10.9534 mL 21.9068 mL 54.7669 mL
5 mM 0.4381 mL 2.1907 mL 4.3814 mL 10.9534 mL
10 mM 0.2191 mL 1.0953 mL 2.1907 mL 5.4767 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. González-Martínez NA,et al. In Vivo Activity of the Benzothiazinones PBTZ169 and BTZ043 against Nocardia brasiliensis. PLoS Negl Trop Dis. 2015 Oct 16;9(10):e0004022. 2. Makarov V,et al. The 8-Pyrrole-Benzothiazinones Are Noncovalent Inhibitors of DprE1 from Mycobacterium tuberculosis. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Aug;59(8):4446-52.
Dehydroacetic acid Ethyl acetoacetate Valnemulin hydrochloride Pinocembrin chalcone KDOAM-25 Hesperetin 7-O-glucoside Dirithromycin Mupirocin calcium hydrate

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抑制剂库 药物功能重定位化合物库 抗菌活性库 已知活性化合物库 含氟化合物库 临床期小分子药物库 抗感染化合物库 表型筛选靶点鉴定库 免疫/炎症分子化合物库 共价抑制剂库

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Macozinone 1377239-83-2 Microbiology/Virology Others Antibacterial DprE1 Inhibitor benzothiazinone bactericidal PBTZ 169 Bacterial antituberculosis tuberculosis PBTZ169 covalent PBTZ-169 inhibit inhibitor

 

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