200
36
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T10320 |
Androgen receptor antagonist 1
|
Others | Others |
Androgen receptor antagonist 1 is an orally available full androgen receptor antagonist (IC50: 59 nM). It can be used in the synthesis of PROTAC AR degraders, which results in 24% and 47 % AR protein degradation in LNCaP cells at 1 μM and 10 μM, respectively. | |||
T72985 |
Masofaniten
Androgen receptor-IN-2 |
||
Masofaniten (Androgen receptor-IN-2) 是一种有效的、具有口服活性的androgen receptor 抑制剂。Masofaniten 对前列腺癌具有抗肿瘤活性。 | |||
T79891 |
Androgen receptor degrader-3
|
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
Androgen receptordegrader-3是选择性雄激素受体降解剂,具有阻断雄激素受体信号传导并降解受体本体的能力,适用于前列腺癌疾病研究。 | |||
T60987 |
Androgen receptor antagonist 3
|
||
Androgen receptor antagonist 3 (Compound C18) 具有抗癌活性。它是雄激素受体 (AR) 的拮抗剂 (IC50 = 2.4 μM)。 | |||
T80647 | Androgen receptor degrader-2 | Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
Androgen Receptordegrader-2 (compound 9) 为有效雄激素受体降解剂,适用于癌症研究。 | |||
T80633 | Androgen receptor degrader-1 | Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
Androgen receptor degrader-1 (compound 18)作为高效的雄激素受体降解剂, 主要应用于癌症研究。 | |||
T60988 |
Androgen receptor antagonist 4
|
||
Androgen receptor antagonist 4 (Compound AT2) 表现出抗癌活性。Androgen receptor antagonist 4 有效拮抗 AR 的转录活性,抑制 AR 的下游靶基因,并阻断 DHT 诱导的 AR 核转位。它是雄激素受体 (AR) 的拮抗剂 (IC50 = 0.15 μM)。 | |||
T79024 |
Androgen receptor-IN-5
|
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
Androgen Receptor-IN-5 为雄激素受体 (androgen receptor) 抑制剂,显示出有效的抗肿瘤活性。它亦能够抑制IL-17A、IL-17F及INF-γ的生成。 | |||
T63324 |
Androgen receptor antagonist 5
|
||
Androgen receptor antagonist 5 是雄激素受体 (AR) 的有效拮抗剂 (IC50: 6.17 μM)。Androgen receptor antagonist 5 能够有效损害 AR 核转位,减少细胞核 AR 水平,扰乱 AR 介导的基因调控。Androgen receptor antagonist 5 对前列腺癌细胞 LNCaP 的增殖具有抑制作用,并在 LNCaP 异种移植小鼠模型中显示出抗肿瘤效果,能够用于研究前列腺癌症。 | |||
T83119 |
Androgen receptor antagonist 9
|
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
安德罗根受体拮抗剂9(化合物28)作为雄激素受体的对抗物,阻断了该受体的活性。 | |||
T0380 |
Bicalutamide
比卡鲁胺,ICI-176334 |
Androgen Receptor; Autophagy | Autophagy; Endocrinology/Hormones |
Bicalutamide (ICI-176334) 是一种具有口服活性的非甾体雄激素受体拮抗剂,可研究前列腺癌。 | |||
T12928 |
SK33
|
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
SK33 是一种有效的组织选择性抗雄激素药物,是一种肌醇类似物,能够降低雄激素受体 (AR) 的转录活性。 | |||
T9035 |
Testosterone undecanoate
|
Others; Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones; Others |
Testosterone undecanoate 是一种睾酮酯,是睾酮的代谢产物,睾酮是很有前途的男性激素避孕雄激素。 | |||
T9246 |
JNJ-63576253
|
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
JNJ63576253 是具有口服活性的、有效的雄激素受体的完全拮抗剂,在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的IC50值分别为 37 和 54 nM。它可用于研究去势抵抗性前列腺癌。 | |||
T22263 |
Bavdegalutamide
ARV-110 |
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
Bavdegalutamide (ARV-110) 是一种雄激素受体 (AR) 的 PROTAC 降解剂。 Bavdegalutamide 可用于前列腺癌的研究。 Bavdegalutamide 具有口服活性和选择性,并促进 AR 的泛素化和降解。 | |||
T14116 |
ACP-105
|
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
ACP-105 是选择性的、可口服的雄激素受体调节剂 , 能够作用于野生型 AR (pEC50:9.0)和 T877A 突变型 AR (pEC50:9.3)。 | |||
T12323 |
ORM-15341
|
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
ORM-15341 是雄激素受体拮抗剂,作用于 AR-HEK293细胞(IC50:38 nM)。 | |||
T6829 |
EPI-001
EPI001,EPI 001 |
Apoptosis; Androgen Receptor; PPAR | Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair; Endocrinology/Hormones; Metabolism |
EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂,靶向 AR 的反式激活单元 5,可抑制 AR 氨基末端结构域的反式激活,IC50值约为 6 μM。它也是一种选择性的PPARγ调节剂,对去势抵抗性前列腺癌具有活性。 | |||
T13272 |
UT-155
|
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
UT-155 是雄激素受体选择性拮抗剂,能够与 AR-LBD 结合(Ki:267 nM)。 | |||
T26539 |
AC-262536
AC262536,4-(3-内型-羟基-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-基)萘-1-甲腈 |
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
AC-262536 是非甾体雄激素受体选择性调节剂,具有有益的合成代谢作用。它可以强效激动雄激素受体,亲和力为1-10 nM。 | |||
T7690 |
2-hydroxy Flutamide
|
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
2-hydroxy Flutamide 是 Flutamide 的活性代谢物,是雄激素受体拮抗剂,其 IC50值为700 nM。它可用于研究前列腺癌。 | |||
T2339 |
Apalutamide
ARN-509 |
Androgen Receptor; GABA Receptor | Endocrinology/Hormones; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Apalutamide (ARN-509) 是一种有效、竞争性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂(IC50:16 nM)。 | |||
T3618 |
GSK-2881078
GSK2881078,GSK 2881078 |
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
GSK-2881078 是雄激素受体调节器,可用于精神萎顿的研究。 | |||
T8933 |
JNJ-63576253 free base
TRC253,JNJ-63576253 |
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
JNJ-63576253 free base (TRC253) 是具有口服活性的、有效的雄激素受体的完全拮抗剂,在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50值分别为 37 和 54 nM。它可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 。 | |||
T20625 |
Prochloraz
咪鲜胺,Sporgon,Prelude |
Estrogen Receptor/ERR; AhR; Androgen Receptor; Antifungal | Endocrinology/Hormones; Immunology/Inflammation; Metabolism; Microbiology/Virology |
Prochloraz (Prelude) 是咪唑类抗真菌剂。Prochloraz 抑制羊毛甾醇的细胞色素 P450 依赖性 14α-脱甲基作用,由此抑制麦角固醇的生物合成,从而导致真菌细胞膜破裂和细胞死亡。它也是雌激素受体和 雄激素受体的拮抗剂,IC50分别为25 μM 和4 μM, 并激活芳烃受体,EC50为1μM。 | |||
T39695 |
ARD-2128
|
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
ARD-2128 是高效的雄激素受体降解剂 PROTAC。它可有效降低 雄激素受体蛋白并抑制肿瘤组织中雄激素受体调节的基因,在没有毒性迹象的情况下抑制肿瘤生长。它有用于前列腺癌研究的价值。 | |||
T8217 |
Enzalutamide carboxylic acid
|
Androgen Receptor; Drug Metabolite | Endocrinology/Hormones; Metabolism |
Enzalutamide carboxylic acid 是 Enzalutamide 非活性代谢物。Enzalutamide 是雄激素受体 (AR) 拮抗剂。 | |||
T21740 |
RD162
|
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
RD162 是一种与雄激素受体 (AR) 特异性结合的非甾体抗雄激素 (NSAA)。 | |||
T5100 |
DJ-V-159
DJ-V159 |
GPR; Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
DJ-V-159 (DJ-V159) 是一种G 蛋白偶联受体家族C 组6 A 的激动剂。 | |||
T0489 |
Flutamide
SCH 13521,氟他胺 |
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
Flutamide (SCH 13521) 是一种抗雄激素化合物,在啮齿动物和犬科动物中的效力与环丙孕酮大致相同。 | |||
T6889 |
MI-136
|
Apoptosis; Epigenetic Reader Domain; Androgen Receptor | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Endocrinology/Hormones |
MI136 是 menin-MLL(PPI) 蛋白互作的抑制剂,其 IC50值为31 nM,Kd 值为23.6 nM。它可抑制 DHT 诱导的雄激素受体 (AR) 靶基因的表达,有用于去势抵抗性肿瘤的潜能。 | |||
T6400 |
AZD3514
|
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
AZD3514 是一种口服雄激素受体下调剂(Ki :2.2 μM),能够减少 AR 蛋白表达。 | |||
T6002 |
Enzalutamide
MDV3100,恩杂鲁胺 |
Androgen Receptor; Autophagy | Autophagy; Endocrinology/Hormones |
Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50=36 nM in LNCaP)。Enzalutamide 可以激活自噬,具有抗肿瘤活性,常用于去势抵抗性前列腺癌的治疗。 | |||
T6915 |
Darolutamide
ODM-201,BAY-1841788 |
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
Darolutamide (BAY-1841788) 是一种雄激素受体(AR) 拮抗剂,在体内试验中的IC50值为26 nM。 | |||
T0272 |
Nilutamide
尼鲁米特,RU23908 |
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
Nilutamide (RU23908) 是一种非甾体抗雄激素药物,有用于转移性前列腺癌的潜力。 | |||
T13273 |
UT-34
|
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
UT-34 是选择性的、具有口服活性的泛雄激素受体拮抗剂和降解剂,能够作用于野生型 AR (IC50:211.7 nM)、F876L-AR (IC50:262.4 nM)、W741L-AR (IC50:215.7 nM)。它与配体结合结构域和功能 1结构域结合,并需要泛素蛋白酶体途径来降解AR。它有抗前列腺癌的能力。 | |||
T2556 |
Nandrolone decanoate
癸酸诺龙,19-Nortestosterone decanoate |
Others; HIV Protease | Microbiology/Virology; Others; Proteases/Proteasome |
Nandrolone decanoate (19-Nortestosterone decanoate) 是一种合成代谢雄激素,通过涉及谷氨酸诱导的 N-甲基-D-天冬氨酸受体过度兴奋的机制诱导攻击性行为表征。 | |||
T0476 |
Spironolactone
安体舒通,螺内酯,SC9420,Abbolactone |
Glucocorticoid Receptor; Androgen Receptor; Autophagy | Autophagy; Endocrinology/Hormones |
Spironolactone (SC9420) 是一种可口服的醛固酮盐皮质激素受体拮抗剂,IC50值为 24 nM。它也是雄激素受体拮抗剂,促进足细胞自噬,IC50值为 77 nM。 | |||
T12146 |
N-Desmethyl-Apalutamide
N-Desmethyl Apalutamide,N-去甲基阿帕鲁胺杂质 |
P450; Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones; Metabolism |
N-Desmethyl-Apalutamide 是一种 Apalutamide 的活性代谢产物,主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导形成。它是一种低活性的雄激素受体拮抗剂,其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。它是中等至强的CYP3A4和CYP2B6诱导剂,并具有优异的血浆蛋白结合浓度。 | |||
T7358 |
YK11
(17ALPHA,20E)-17,20-[(1-甲氧基乙亚基)二(氧基)]-3-氧代-19-去甲孕甾-4,20-二烯-21-羧酸甲酯 |
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
YK11 是雄激素受体部分激动剂,当使用浓度为 0.1 μM 时,可激活过表达雄激素受体的 HEK293 细胞中的雄激素受体转录活性,具有成骨活性。 | |||
T9179 |
CLP-3094
2-([2-(4-CHLOROPHENOXY)ETHYL]THIO)-1H-BE |
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
CLP-3094 (2-([2-(4-CHLOROPHENOXY)ETHYL]THIO)-1H-BE) 是一种雄激素受体 BF3(binding function 3) 抑制剂,是一种选择性GPR142拮抗剂。BF3-IN-1 抑制 AR 转录活性 (IC50:4 μM)。 | |||
T1167 |
Cyproterone acetate
Androcur,醋酸环丙氯地孕酮,Cyproterone 17-O-acetate,醋酸环丙孕酮 |
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
Cyproterone acetate (Cyproterone 17-O-acetate) 是能够抗雄激素(IC50=7.1 nM) 和孕激素合成的类固醇。它与 progesteron 和糖皮质激素受体有亲和力。 | |||
T7440 |
p,p'-DDE
p,p'-dichlorodiphenyldichloroethylene,4,4'-DDE,Dichlorodiphenyldichloroethylene,2,2-双(4-氯苯基)-1,1-二氯乙烯 |
Androgen Receptor; Drug Metabolite | Endocrinology/Hormones; Metabolism |
p,p'-DDE (p,p'-dichlorodiphenyldichloroethylene) 是持久性 DDT 的主要代谢物。4,4'-DDE 是一种有效的雄激素受体拮抗剂,IC50=5 μM,Ki=3.5 μM。 | |||
T20789 |
S-23
(S)-3-(4-chloro-3-fluorophenoxy)-N-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-2-hydroxy-2-methylpropanamide,S23 |
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
S-23 ((S)-3-(4-chloro-3-fluorophenoxy)-N-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-2-hydroxy-2-methylpropanamide) 是口服选择性雄激素受体调节剂(Ki:1.7 nM)。它能够诱导 CV-1 细胞雄激素受体介导的转录激活,提高去势大鼠前列腺、精囊和肛提肌重量。 | |||
T2236 |
RU 58841
4-[3-(4-羟基丁基)-4,4-二甲基-2,5-二氧代-1-咪唑烷基]-2-(三氟甲基)苯腈,RU58841,PSK-3841,HMR-3841 |
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
RU 58841 (PSK-3841) 是一种雄激素受体拮抗剂,能够促进头发再生。 | |||
T19450 |
N-desmethyl Enzalutamide
4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫代-1-咪唑烷基]-2-氟苯甲酰胺,N-desmethyl MDV 3100 |
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
N-desmethyl Enzalutamide (N-desmethyl MDV 3100) 是一种 Enzalutamide 的主要活性代谢物,具有与 Enzalutamide 相似的一级和二级药效功效,并在与 Enzalutamide 大致相同的血浆浓度下循环。 | |||
T3357 |
Clascoterone
Cortexolone 17 alpha-propionate,17 alpha-propionate,21-羟基-17-(1-氧代丙氧基)孕甾-4-烯-3,20-二酮,CB-03-01,Cortexolone 17α-propionate |
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
Clascoterone (CB-03-01) 是一种新型的局部和外周的雄性激素拮抗剂。 | |||
T6509 |
Galeterone
VN-124-1,TOK-001,VN/124-1,VN 124 |
P450; Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones; Metabolism |
Galeterone (VN 124) 是CYP17抑制剂,能够多功能的抗雄激素,在去势抵抗性前列腺癌中,其IC50值为 47 nM。 | |||
T16090 |
MK-0773
PF-05314882 |
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
MK-0773 (PF-05314882) 是一种选择性雄激素受体调节剂,能与 AR 结合(IC50:6.6 nM),可用于研究内分泌异常引起的疾病。 | |||
T10359 |
AR antagonist 1
|
Androgen Receptor; Ligand for E3 Ligase; Ligands for Target Protein for PROTAC | Endocrinology/Hormones; PROTAC |
AR antagonist 1 是 AR 拮抗剂,能够与 E3 连接酶配体结合,与 VHL 蛋白结合亲和力较弱,用于 PROTACARD-266 合成。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T8117 |
Metenolone acetate
Methenolone acetate,美替诺龙醋酸酯 |
Others; Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones; Others |
Metenolone acetate (Methenolone acetate) 是一种合成代谢类固醇(AAS) 药物,是一种雄激素,主要用于治疗由于骨髓衰竭引起的贫血。 | |||
T14008 |
2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol
PMC |
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol (PMC) 是维生素 E (α-tocopherol) 的抗氧化部分,能够有效的调节雄激素受体 (androgen receptor) 信号,及抗前列腺癌细胞系的抗癌活性。 | |||
T19470 |
Nandrolone propionate
|
Others; Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones; Others |
Nandrolone propionate 是合成代谢类固醇,主要由雄激素和保氮剂组成,具有作用时间相对较长的特点。 | |||
TQ0209 |
Ailanthone
臭椿酮,Δ13-Dehydrochaparrinone |
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
Ailanthone (Δ13-Dehydrochaparrinone) 是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 抑制剂,能够抑制完整雄激素受体(IC50:69 nM)、持续活跃剪切变体(IC50:309 nM)。 | |||
T3393 |
Triptophenolide
Hypolide,(+)-Triptophenolide,鼠尾草酸,雷酚内酯 |
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
Triptophenolide (Hypolide) 是一种无色晶体,从雷公藤的乙酸乙酯萃取部位分离得到。 | |||
TQ0214 |
Dimethylcurcumin
ASC-J9,二甲基姜黄素,GO-Y025 |
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
Dimethylcurcumin (ASC-J9) 是雄激素受体降解增强剂,能够有效抑制耐药性前列腺癌细胞增殖和侵袭。 | |||
T8709 |
Nandrolone phenylpropionate
Nandrolone phenpropionate,苯丙酸诺龙 |
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
Nandrolone phenylpropionate (Nandrolone phenpropionate) 是一种合成代谢类固醇,是一种 19-nortestosterone 的衍生物。它能够促进蛋白质合成,用于缓解组织分解代谢,可以用于骨质疏松症和特纳综合征的研究。 | |||
TC0025 |
Testosterone acetate
NSC523836,NSC-523836,NSC 523836,醋酸睾酮 |
Others | Others |
Testosterone acetate (NSC-523836) 是一种 Testosterone 前药,是一种天然存在的雄激素睾酮酯。它可用于阳痿、虚弱、疲劳和性腺机能减退的研究。 | |||
T2991 |
3,3'-Diindolylmethane
HB 236,二吲哚甲烷,DIM,Arundine |
Androgen Receptor; Autophagy | Autophagy; Endocrinology/Hormones |
3,3'-Diindolylmethane (DIM) 是一种小分子雄激素受体拮抗剂。 | |||
T2895 |
Lupeol
Fagarasterol,羽扇豆醇,Monogynol B,Clerodol,(3β,13ξ)-Lup-20(29)-en-3-ol,Farganasterol |
Apoptosis; Androgen Receptor; Akt | Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Endocrinology/Hormones; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Lupeol (Monogynol B) 是一个活跃的五环三萜,具有抗氧化剂、抗肿瘤和抗炎活性。它是一种雄激素受体抑制剂,可研究癌症,特别是雄激素依赖表型和去势抵抗表型的前列腺癌。 | |||
T2207 |
Adrenosterone
肾上腺甾酮,11-ketoandrostenedione,11-oxoandrostenedione,Reichstein's substance G |
Androgen Receptor; Endogenous Metabolite | Endocrinology/Hormones; Metabolism |
Adrenosterone (11-ketoandrostenedione) 是一种人内源性代谢物,由肾上腺皮质产生。Adrenosterone 是一种竞争性羟基类固醇脱氢酶 1 抑制剂。它是一种的类固醇激素,具有较弱的雄激素特性。它是一种膳食补充剂,能够减少脂肪并提高肌肉质量。它能够抑制人类癌细胞的转移进展。 | |||
T1261 |
Medroxyprogesterone Acetate
Medroxyprogesterone 17-acetate,Provera,Metigestrona,NSC-26386,醋酸甲羟孕酮,Farlutin,安宫黄体酮,Medroxyprogesterone (acetate) |
Glucocorticoid Receptor; Estrogen/progestogen Receptor; Progesterone Receptor; Androgen Receptor; Endogenous Metabolite | Endocrinology/Hormones; Metabolism; Others |
Medroxyprogesterone Acetate (Farlutin) 是广泛使用的合成类固醇,与雄激素,孕酮及糖皮质激素受体均有作用。 | |||
T0856 |
Dehydroisoandrosterone 3-acetate
Dehydroepiandrosterone 3-acetate,Dehydroepiandrosterone acetate,Prasterone acetate,DHEA acetate,醋酸去氢表雄酮,androstenolone acetate |
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
Dehydroisoandrosterone 3-acetate (Prasterone acetate) 是一种雄性激素/雌性激素的前体物质,是一种由肾上腺皮质产生的主要 C19 类固醇,能够调节脊椎动物的攻击性行为。 | |||
TC0026 | Testosterone benzoate | Others | Others |
Testosterone benzoate 是一种合成的注射合成代谢雄激素类固醇 (AAS) 和一种雄激素酯。 | |||
T7873 |
Iberverin
|
Others | Others |
Iberverin 是一种天然产品。它诱导 II 期酶活性并降低前列腺癌细胞中雄激素受体的表达。 | |||
T9171 |
Methenolone enanthate
|
Others | Others |
Methenolone enanthate 是一种雄激素和合成代谢类固醇 (AAS) 药物,主要用于治疗由于骨髓衰竭引起的贫血。 | |||
T13518 |
5α-Pregnane-3β,6α-diol-20-one
|
Others | Others |
5α-Pregnane-3β,6α-diol-20-one 是促进有丝分裂的 progesterone 代谢物,可于血清不足时雄性激素反应的前列腺素癌细胞中产生。 | |||
TN5031 |
Sitostenone
豆甾-4-烯-3-酮 |
Others | Others |
Sitostenone 具有抗氧化活性。 Stigmasta-4-en-3-one(Sitostenone)可用于治疗雄激素依赖性疾病,尤其是治疗良性前列腺增生。 | |||
T5574 |
Guggulsterone
Guggulsterone E&Z,香胶甾酮 |
Apoptosis; FXR; Akt; Caspase; JNK; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; MAPK; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome |
Guggulsterone (Guggulsterone E&Z) E&Z 是来自Commiphora wightii 树中树胶脂的植物甾醇。 它通过下调抗细胞凋亡基因产物 ,调节细胞周期蛋白,激活caspases,JNK,抑制Akt,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。它是法尼醇 X 受体拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化。 | |||
TN1677 |
Gartanin
1,3,5,8-四羟基-2,4-双(3-甲基-2-丁烯基)-9H-氧杂蒽-9-酮,藤黄苷 |
BCL; Caspase; JNK | Apoptosis; MAPK; Proteases/Proteasome |
Gartanin 是山竹果中的一种天然黄酮,具有抗氧化、抗真菌、抗炎、神经保护和抗肿瘤活性。它能够诱导人脑胶质瘤细胞的细胞周期阻滞和自噬,抑制其迁移。 | |||
TN1805 |
Isosilybin B
|
Apoptosis; Androgen Receptor | Apoptosis; Endocrinology/Hormones |
Isosilybin B 是一种从水飞蓟中提取的黄酮木脂素,具有抗前列腺癌 (PCA) 活性,对癌细胞增殖有抑制作用,促使 G1 期阻滞和凋亡。Isosilybin B 诱导雄激素受体降解。 | |||
T3390 |
Obacunone
|
Apoptosis; Aromatase; p38 MAPK | Apoptosis; Endocrinology/Hormones; MAPK |
Obacunone 是从沼泽白葡萄柚种子中分离得到的,通过诱导凋亡发挥抗癌作用。它在雄激素依赖性人前列腺 Y 细胞中具有细胞毒性。它对鼠伤寒沙门氏菌具有抗毒作用,可作为开发鼠伤寒沙门氏菌抗毒策略的先导化合物。 | |||
T3851 |
Vicenin 2
Vicenin -2,维采宁 2,新西兰牡荆苷 |
RAAS | Endocrinology/Hormones |
Vicenin 2 来源于广金钱草 (Desmodium styracifolium) 的地上部分。Vicenin 2 是一种血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,IC50=43.83 μM。 | |||
T4000 |
(±)-Equol
Equol,(±)-雌马酚,(R,S)-Equol |
Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor; Drug Metabolite | Endocrinology/Hormones; Metabolism |
(±)-Equol ((R,S)-Equol) 是 equol 的外消旋体。它对 ERα 和 ERβ 的 EC50s of 分别为 200 和 74 nM。Equol 是大豆异黄酮黄豆苷和大豆黄素的代谢产物。 | |||
TN1150 |
Procyanidin B3
原花青素B3,原花青素 B3 |
Histone Acetyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
Procyanidin B3 是从葡萄中提取的一种黄酮类天然产物,是组蛋白乙酰转移酶特异性抑制剂,可与 p300的其他位点而非活性位点结合,选择性抑制 p300 介导的 androgen 受体乙酰化。 | |||
TN1308 |
6-Hydroxyflavanone
|
Others; Lipoxygenase; COX; GABA Receptor | Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience; Others |
6-Hydroxyflavanone 是从菖蒲叶中提取分离,通过靶向环氧合酶-2(COX-2),5-脂氧合酶(5-LOX)以及阿片类药物和 GABA-A 受体从而具有抗炎和抗神经性疼痛活性。6-Hydroxyflavanone 在链脲佐菌素诱导的糖尿病神经病变模型中具有抗伤害感受特性。 | |||
T6491 |
(-)-(S)-Equol
(−)-Equol,Equol,4',7-Dihydroxyisoflavan,4',7-Isoflavandiol,雌马酚 |
Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor; Endogenous Metabolite | Endocrinology/Hormones; Metabolism |
(-)-(S)-Equol (4',7-Dihydroxyisoflavan) 是雌激素受体β的高亲和力配体。 | |||
TN3416 |
Angelol M
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Others | Others |
Angelol M shows activity in inhibiting prostate specific antigen (PSA) secreted from androgen dependent prostate cancer cell line, LNCaP cells. | |||
TN5878 |
7,2',4'-Trihydroxy-5-methoxy-3-phenylcoumarin
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7,2',4'-Trihydroxy-5-methoxy-3-arylcoumarin shows activity in inhibiting prostate specific antigen (PSA) secreted from androgen dependent prostate cancer cell line, LNCaP cells. | |||
TN6337 |
Lupichromone
鲁冰花,5,7-Dihydroxy-6,8-diprenylchromone,5,7-二羟基-6,8-二异戊烯基色原酮 |
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Eriosemation significant androgen receptor (AR) inhibition activity, suggests that it could be a promising candidate for further evaluation for prostate cancer prevention or management. | |||
T75702 | Galloylalbiflorin | ||
Galloylalbiflorin (6′-O-Galloylalbiflorin) 为芍药根部提取的雄性激素受体 (AR) 拮抗剂,具IC50值为53.3 μM,展现抗雄激素活性。 | |||
T11834 |
Leelamine hydrochloride
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Others | Others |
Leelamine hydrochloride, a tricyclic diterpene extracted from pine tree bark, inhibits the transcriptional activity of the androgen receptor, known to regulate fatty acid synthesis [2,3]. This compound acts as a cannabinoid receptor type 1 (CB1) agonist and suppresses SREBP1-regulated fatty acid/lipid synthesis in prostate cancer cells, irrespective of androgen receptor status. | |||
TN6638 | (E)-6-O-(p-coumaroyl)scandoside methyl ester | ||
(E)-6-O-(p-coumaroyl)scandoside methyl ester shows moderate anti-proliferation effect on PC3 human androgen-independent prostate cancer cells. | |||
TN4774 |
Physalin A
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ERK; BCL; p38 MAPK; NF-κB; Androgen Receptor; ROS; JAK; JNK; STAT; p53; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Endocrinology/Hormones; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; MAPK; NF-κB; Stem Cells |
Physalin A exerts anti-tumor activity in non-small cell lung cancer cell lines by suppressing JAK/STAT3 signaling, it inhibits androgen-independent prostate cancer cell growth through activation of cell apoptosis and downregulation of androgen receptor ex | |||
T73780 | 11β-Hydroxyandrosterone | ||
11β-Hydroxyandrosterone 是 11β-hydroxyandrostenedione 的 11-氧化雄激素代谢物。 | |||
TN1061 | Ganoderol B | Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
Ganoderol B is a potent β ±-glucosidase and angiotensin-converting enzyme inhibitor, with an IC(50) of β ±-glucosidase is 119.8 uM. It may be useful in prostate cancer and benign prostatic hyperplasia (BPH) therapy through suppressing the function of andr |