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Dimethylcurcumin

Dimethylcurcumin

产品编号 TQ0214   CAS 52328-98-0
别名: ASC-J9, 二甲基姜黄素, GO-Y025

Dimethylcurcumin (ASC-J9) 是雄激素受体降解增强剂,能够有效抑制耐药性前列腺癌细胞增殖和侵袭。

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Dimethylcurcumin Chemical Structure
Dimethylcurcumin, CAS 52328-98-0
规格 价格/CNY 货期 数量
20 mg ¥ 760 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 440 现货
产品目录号及名称: Dimethylcurcumin (TQ0214)
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植物来源
结构类型
产品描述 Dimethylcurcumin (ASC-J9) (ASC-J9) is an androgen receptor degradation enhancer. It effectively suppresses castration-resistant prostate cancer cell proliferation and invasion.
体外活性 Dimethylcurcumin is able to degrade fAR and AR3 in a dose-dependent manner in various human PCa cells. Dimethylcurcumin can also effectively suppress AR-targeted genes in CWR22Rv1-fARKD cells. Dimethylcurcumin (5 or 10 μM) significantly suppresses the DHT-induced cell growth in all three PCa cell lines. Dimethylcurcumin suppresses AR-targeted genes and cell growth by the degradation of fAR and ectopic AR3 in C81 and C4-2 cells [1]. ASC-J9 reduces the AR aggregated AR-112Q in cells. Dimethylcurcumin suppresses the aggregation of AR-112Q in SBMA PC12/AR-112Q cells [2].
体内活性 Dimethylcurcumin (75 mg/kg, i.p.) degrades both fAR and AR3 in the xenografted tumors in vivo and ASC-J9-treated tumors have significantly decreased Ki67-positive cells [1]. Dimethylcurcumin (50 mg/kg every 48 h, i.p.) substantially ameliorates the SBMA symptoms in AR-97Q mice and ameliorates neuromuscular pathological findings [2]. ASC-J9-treated mice show significantly smaller prostate tumor sizes when compared with those receiving classic ADT/castration with little serum androgen [3].
细胞实验 For the cell survival assay, the PC12/AR-112Q and PC12/AR-10Q cells are cultured as described previously and incubated cells in the presence of 10 μg/mL doxycycline for 24 h. Then the cells are treated with a vehicle, 5 μM Dimethylcurcumin or 10 μM Dimethylcurcumin, along with 1 nM DHT, and determined cell viability using Trypan blue staining at specific time intervals [2].
动物实验 CWR22Rv1 cells (1×10^6 cells per site) are injected into both anterior prostates of the castrated nude mice after 2 weeks of implantation. The mice were randomly divided into two groups (four mice/eight tumors each group) and either receive 75 mg/kg Dimethylcurcumin intraperitoneal injection or vehicle control every other day. After 4 weeks of treatment, all mice are killed to examine the tumor growth. Body weights and mice activity are measured weekly [1].
别名 ASC-J9, 二甲基姜黄素, GO-Y025
分子量 396.43
分子式 C23H24O6
CAS No. 52328-98-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 48 mg/mL (121.08 mM)

H2O: Insoluble

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5225 mL 12.6126 mL 25.2251 mL 63.0628 mL
5 mM 0.5045 mL 2.5225 mL 5.045 mL 12.6126 mL
10 mM 0.2523 mL 1.2613 mL 2.5225 mL 6.3063 mL
20 mM 0.1261 mL 0.6306 mL 1.2613 mL 3.1531 mL
50 mM 0.0505 mL 0.2523 mL 0.5045 mL 1.2613 mL
100 mM 0.0252 mL 0.1261 mL 0.2523 mL 0.6306 mL
TCMIP相关数据
中药材来源及性味归经
所属中成药
所属中药方剂

中药材来源及性味归经

中药材名称 中药材拉丁名 归经
高良姜 Alpinia officinarum Hance 脾, 胃

所属中成药

中成药名称 处方组成 主治疾病 中成药类型
活血风寒膏 玄参,木瓜,官桂,椿皮,地黄,赤芍,油松节,独活,羌活,苏木,大黄,白芷,当归,鹿角,厚朴,荜茇,高良姜,阿魏,冰片,丁香 先用水洗净患处皮肤,微火化开贴穴位或患处。 活血化瘀药
救急行军散 冰片,黄芩,绵马贯众,薄荷脑,细辛,白芷,猪牙皂,苍术,甘松,茶叶,雄黄,朱砂,肉桂,高良姜,八角茴香,丁香,木香,陈皮,甘草 口服,一次1g,一日2~3次。 清热药
九气拈痛丸 醋香附,木香,高良姜,陈皮,郁金,醋莪术,醋延胡索,槟榔,甘草,五灵脂(醋炒) 口服,一次6-9g,一日2次。 理气药
八味肉桂胶囊 肉桂,木香,白芍,荜茇,小茴香,豆蔻,高良姜,甘草 口服,一次4粒,一日3次,饭后服用。 温里药
救急行军胶囊 冰片,黄芩,绵马贯众,薄荷脑,细辛,白芷,猪牙皂,苍术,甘松,茶叶,雄黄,朱砂,肉桂,高良姜,八角茴香,丁香,木香,陈皮,甘草 口服,一次3粒,一日2~3次。 清热药
良附丸 高良姜,香附(醋制) 口服,一次3~6克,一日2次。 温里药
菖蒲四味丸 石菖蒲,高良姜,木香,紫硇砂 口服,一次20-25粒,一日1~2次。 化痰、止咳、平喘药
化癥回生口服液 益母草,红花,花椒(炭),水蛭(制),当归,苏木,三棱(醋制),两头尖,川芎,降香,香附(醋制),人参,高良姜,姜黄,没药(醋制),苦杏仁(炒),大黄,人工麝香,小茴香(盐炒),桃仁,五灵脂(醋制),虻虫,鳖甲胶,丁香,延胡索(醋制),白芍,蒲黄(炭),乳香(醋制),干漆(煅),吴茱萸(甘草水制),阿魏,肉桂,艾叶(炙),熟地黄,紫苏子 口服,一次10ml,一日2-3次。 祛瘀药
良附软胶囊 高良姜,香附(醋制) 口服。 温里药
良附滴丸 高良姜,香附(醋制) 口服。一次3~6g.一日2次。 温里药
化癥回生片 益母草,红花,花椒(炭),水蛭(制),当归,苏木,三棱(醋炙),两头尖,川芎,降香,香附(醋炙),人参,高良姜,姜黄,没药(醋炙),苦杏仁(炒),大黄,麝香,小茴香(盐炒),桃仁,五灵脂(醋炙),虻虫,鳖甲胶,丁香,延胡索(醋炙),白芍,蒲黄(炭),乳香(醋炙),干漆(煅),吴茱萸(甘草水炙),阿魏,肉桂,艾叶(炙),熟地黄,紫苏子。 饭前温酒送服。一次5-6片。一日2次。 祛瘀药
复方追风膏 牛膝,白芷,熟地黄,红大戟,红花,冰片,乌药,地黄,乳香,海风藤,肉桂,当归,威灵仙,人工麝香,穿山甲,川乌,麻黄,独活,血,竭,羌活,苏木,桃仁,高良姜,续断,天麻,蛇蜕,没药,丁香,赤芍,雄黄,草乌,蜈蚣,檀香,细辛,五加皮 外用,贴于患处。 活血化瘀药
狗皮膏 生草乌,独活,香加皮,铁丝威灵仙,蛇床子,高良姜,官桂,赤苟,苏木,油松节,川芎,乳香,冰片,丁香,生川乌,羌活,青风藤,防风,苍术,麻黄,小茴香,当归,木瓜,大黄,续断,白芷,没药,樟脑,肉桂 外用。用生姜擦净患处皮肤,将膏药加温软化,贴于患处或穴位。 活血通络药
海桂胶囊 肉桂,高良姜,海螵蛸,白及,黄连,三七,苍术,木香,半枝莲 口服。一次6粒,一日3次,4周一疗程。 扶正药
理气暖胃颗粒 柴胡,白芍,高良姜,香附,枳壳,元胡,郁金,旋复花,甘草 成人1日3次,每次1小袋15g(含生药43.33g),开水冲服,4周为一个疗程。 理气药
菖蒲四味胶囊(述达格-4) 石菖蒲,木香,高良姜,紫硇砂 口服,一次2-3粒,一日1-2次。 化痰、止咳、平喘药
痹痛熨剂 蟾酥,马钱子,细辛,花椒,吴茱萸,草乌,白芥子,猎牙皂,三七,樟脑,干姜,胡椒,薄荷脑,铁棒锤,祖师麻,丁香,栀子,高良姜 外用,取出热袋,轻轻揉散,在一面用针扎40-50个小孔,将药液1在小孔洒10毫升,待发热后,敷于患处。一次一袋,二日一次。 治风药
救必应胃痛片 木香,救必应,高良姜,肉桂,陈皮,甘草流浸膏 口服,一次4~6片,一日3次。 理气药
回生口服液 益母草,红花,花椒(炭),水蛭(制),当归,苏木,三棱(醋炙),两头尖,川芎,降香,香附(醋炙),人参,高良姜,姜黄,没药(醋炙),苦杏仁(炒),大黄,紫苏子,小茴香(盐炒),桃仁,五灵脂(醋炙),虻虫,鳖甲,丁香,延胡索(醋炙),白芍,蒲黄(炭),乳香(醋炙),干漆(煅),吴茱萸(甘草水炙),阿魏,肉桂,艾叶(炙),熟地黄 口服,一次10ml,一日3次;或遵医嘱。 祛瘀药
风湿追风膏 牛膝,当归,天麻,细辛,高良姜,海风藤,苏木,生地,续断,桃仁,草乌,独活,乌药,羌活,红花,蜈蚣,熟地黄,五加皮,麻黄,大戟,穿山甲,白芷,赤芍,蛇蜕,威灵仙,川乌,肉桂,没药,血竭,乳香,丁香,人工麝香,雄黄,冰片,松香 贴患处。一次1贴,一日1次。 活血通络药

所属中药方剂

方剂名称 处方组成 剂型 处方来源
内灸丸 高良姜,肉桂,当归,茴香,干姜,肉豆蔻,半夏,附子 丸剂 《杨氏家藏方》卷七。
天台乌药散 乌药,木香,茴香,青皮,高良姜,槟榔,川楝子,巴豆 散剂 《医学发明》卷五。
内灸丹 荜茇,胡椒,干姜,高良姜,丁香,附子,吴茱萸,肉桂,山茱萸,肉豆蔻,草豆蔻 丸剂 《魏氏家藏方》卷七。
化铁丹1 香附,三棱,莪术,半夏,丁香,肉豆蔻,杏仁,青皮,陈皮,高良姜 丸剂 《袖珍》卷三。
内庭奇方 苍术,高良姜,枯矾 散剂 《惠直堂方》卷一。
升阳燥湿汤 防风,高良姜,干姜,郁李仁,甘草,陈皮,黄芪,白葵花,柴胡,升麻 汤剂 《便览》卷四。
匀气汤3 大腹皮,牵牛子,高良姜,白术,神曲,肉桂,麦芽,甘草,郁李仁,厚朴 汤剂 《圣济总录》卷七十一。
六气汤 白术,高良姜,桂枝,陈皮,八角茴香,炙甘草 汤剂 《圣济总录》卷五十五。
五味理中丸 炙甘草,人参,桂枝,干姜,高良姜 丸剂 《圣济总录》卷三十八。
化气四物汤 川芎,赤芍,青皮,陈皮,香附,槟榔,木香,乌药,莪术,川乌,三棱,石菖蒲,高良姜 汤剂 《鲁府禁方》卷三。
五香散 乌药,白芷,枳壳,白术,高良姜,甘草,莪术 散剂 《妇人良方》卷八。
九龙丹 枳壳,红花,五灵脂,高良姜,木香,巴豆,母丁香,胡椒,雄黄 丸剂 《惠直堂方》卷二。
匀气汤 厚朴,陈皮,白术,甘草,茯苓,麦芽,高良姜,沉香,甘松 汤剂 《圣济总录》卷四十五。
内灸散 莪术,高良姜 散剂 《医方类聚》卷二一八引《经验良方》。
五通散1 五灵脂,干姜,高良姜,青皮,陈皮 散剂 《普济方》卷三五五。
五味汤1 五味子,高良姜,陈皮,茴香,甘草 汤剂 《局方》卷十。
元灵散 五灵脂,延胡索,莪术,高良姜,当归 散剂 《寿世保元》卷五。
化气沉香汤 沉香,黄芪,人参,八角茴香,甘草,木香,桂枝,乌药,附子,石斛,牛膝,五味子,巴戟天,陈皮,高良姜 汤剂 《圣济总录》卷七十一。
巴戟散3 巴戟天,白芷,高良姜 散剂 《博济》卷五。
化食丸 厚朴,草果,砂仁,山楂,麦芽,神曲,干姜,陈皮,高良姜,艾 丸剂 《简明医彀》卷五。

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参考文献

1. Yamashita S, et al. ASC-J9 suppresses castration-resistant prostate cancer growth through degradation of full-length and splice variant androgen receptors. Neoplasia. 2012 Jan;14(1):74-83. 2. Yang Z, et al. ASC-J9 ameliorates spinal and bulbar muscular atrophy phenotype via degradation of androgen receptor. Nat Med. 2007 Mar;13(3):348-53. 3. Lee SO, et al. New therapy targeting differential androgen receptor signaling in prostate cancer stem/progenitor vs non-stem/progenitor cells. J Mol Cell Biol. 2012 Jul 24. 4. Ma W, et al. Targeting androgen receptor with ASC-J9 attenuates cardiac injury and dysfunction in experimental autoimmune myocarditis by reducing M1-like macrophage. Biochem Biophys Res Commun. 2017 Apr 15;485(4):746-752. doi: 10.1016/j.bbrc.2017.02.123. Epub 2017 Feb 27.
Ganoderic acid DM CSRM617 hydrochloride Isosilybin B Clascoterone 3-(7,7-dimethyl-5-oxo-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-b]pyridin-2-yl)-1H-indole-7-carbonitrile Adrenosterone Medroxyprogesterone Acetate Sunset Yellow FCF

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抗癌药物库 抗癌活性化合物库 抗癌临床化合物库 高通量筛选天然产物库 临床期小分子药物库 人代谢物化合物库 核受体化合物库 天然产物库 共价抑制剂库 药食同源库

剂量换算

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Dimethylcurcumin 52328-98-0 Endocrinology/Hormones Androgen Receptor inhibit ASC-J9 GO-Y 025 二甲基姜黄素 Inhibitor GO-Y025 GO-Y-025 inhibitor

 

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