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Flutamide

Flutamide

产品编号 T0489   CAS 13311-84-7
别名: SCH 13521, 氟他胺

Flutamide (SCH 13521) 是一种抗雄激素化合物,在啮齿动物和犬科动物中的效力与环丙孕酮大致相同。

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Flutamide Chemical Structure
Flutamide, CAS 13311-84-7
规格 价格/CNY 货期 数量
500 mg ¥ 225 现货
1 g ¥ 333 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 418 现货
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产品目录号及名称: Flutamide (T0489)
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参考文献
产品描述 Flutamide (SCH 13521) is an antiandrogen with about the same potency as cyproterone in rodent and canine species.
靶点活性 Androgen Receptor:55 nM(Ki)
体外活性 Flutamide使大鼠前列腺重量明显从319 mg降低到245 mg.联合使用Flutamide和黄体生成素释放激素激动剂引发副作用,使前列腺重量降低到101 mg,并且前列腺ODC活性明显下降.
体内活性 Flutamide和亮丙瑞林联合使用可以用于治疗前列腺癌。Flutamide-OH是Flutamide的活性代谢物形式,直接结合大鼠垂体前叶雄性激素受体(Ki=55 nM)。Flutamide不影响小鼠乳腺癌Shionogi SC-l 15细胞在培养基中雄性激素敏感克隆的增殖,仅表现出抗雄激素作用,而没有雄激素作用。
激酶实验 Androgen Receptor Assay: Aliquots of 100 μl cytosol are incubated at 0-4°C for 18 h with 100 μl of the indicated saturating concentration of [3H]T in the presence or absence of increasing concentrations of nonlabeled T, DHT, flutamide (FLU) or flutamide-OH (FLU-OH). At the end of the incubation, free and bound T are separated by the addition of 200 μl dextran-coated charcoal (1 % charcoal, 0.1% dextran T-70, 0.1% gelatin, 1.5 mM EDTA and 50 mM Tris (pH 7.4)) for 15 min before centrifugation at 2300 × g for another 15 min at 0-4°C. Aliquots (350 μl) of the supernatant are transferred to scintillation vials with 10 ml of an aqueous counting solution before counting in a Beckman LS 330 counter.
细胞实验 Effect of flutamide on the growth of an androgen-sensitive clone (SEM-l) of mouse mammary carcinoma Shionogi cells in culture. The cells are incubated up to 40 days in medium (MEM + 2% dextran-coated charcoal extracted fetal calf serum) containing the compounds at a concentration of 1 μM. Media are changed every second day.(Only for Reference)
别名 SCH 13521, 氟他胺
分子量 276.21
分子式 C11H11F3N2O3
CAS No. 13311-84-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 51 mg/mL (184.6 mM)

Ethanol: 51 mg/mL (184.6 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 3.6204 mL 18.1022 mL 36.2043 mL 90.5108 mL
5 mM 0.7241 mL 3.6204 mL 7.2409 mL 18.1022 mL
10 mM 0.362 mL 1.8102 mL 3.6204 mL 9.0511 mL
20 mM 0.181 mL 0.9051 mL 1.8102 mL 4.5255 mL
50 mM 0.0724 mL 0.362 mL 0.7241 mL 1.8102 mL
100 mM 0.0362 mL 0.181 mL 0.362 mL 0.9051 mL

计算器

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参考文献

1. Simard J, et al. Mol Cell Endocrinol, 1986, 44(3), 261-270. 2. Luthy IA, et al. J Steroid Biochem, 1988, 31(5), 845-852. 3. Crawford ED, et al. N Engl J Med, 1989, 321(7), 419-424. 4. Marchetti B, et al. J Steroid Biochem, 1988, 29(6), 691-698.

文献引用

1. Yang R, Wang X, Wang J, et al. Insights into the sex-dependent reproductive toxicity of 2-ethylhexyl diphenyl phosphate on zebrafish (Danio rerio). Environment International. 2022, 158: 106928.
VPC-14228 Darolutamide Protodioscin BMS-641988 Metenolone acetate Ailanthone Ralaniten ORM-15341

相关化合物库

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体内实验配液计算器

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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μL
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% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Flutamide 13311-84-7 Endocrinology/Hormones Androgen Receptor Inhibitor SCH-13521 SCH 13521 inhibit SCH13521 氟他胺 inhibitor

 

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