首页工具

Bavdegalutamide

产品编号 T22263 CAS 2222112-77-6

别名: ARV-110

Bavdegalutamide (ARV-110) 是一种雄激素受体 (AR) 的 PROTAC 降解剂。 Bavdegalutamide 可用于前列腺癌的研究。 Bavdegalutamide 具有口服活性和选择性，并促进 AR 的泛素化和降解。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Bavdegalutamide, CAS 2222112-77-6

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 738	现货
5 mg	￥ 1,198	现货
10 mg	￥ 1,867	现货
25 mg	￥ 3,749	现货
50 mg	￥ 4,730	现货
100 mg	￥ 6,750	现货
200 mg	￥ 9,150	现货

大包装超大折扣，点击咨询

选择批次

纯度: 99.04%

纯度: 98.32%

纯度: 97.17%

更多批次查询请联系客服

生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

相关产品

产品描述	Bavdegalutamide (ARV-110) is a PROTAC degrader of androgen receptor (AR). Bavdegalutamide can be used in studies about prostate cancer. Bavdegalutamide shows oral activity and selectivity and facilitates the ubiquitination and degradation of AR.
体外活性	Bavdegalutamide 可有效降解所有测试细胞系中的 AR，实现 <1 nM 的 50% 降解浓度 (DC50)[1]。在 LNCaP 细胞中，Bavdegalutamide 在 0.01 nM 至 300 nM 的浓度范围内诱导剂量依赖性 AR 降解[1]。在 VCaP 细胞中，用 10 nM Bavdegalutamide 处理 0.5 至 24 小时的持续时间时，观察到时间依赖性 AR 降解[1]。用 10 nM 至 1000 nM 浓度的 Bavdegalutamide 进行处理，可抑制 AR 靶基因 PSA 表达，抑制 AR 依赖性细胞增殖，并在低纳摩尔浓度下诱导细胞凋亡[1]。Bavdegalutamide 可有效降解临床相关突变 AR 蛋白（WT AR、F876L、T877A、M896V 和 H874V），并在 VCaP 细胞的高雄激素环境（R1881，100 nM）中保持活性[1]。
体内活性	以 1 mg/kg 的剂量每日一次灌胃给药，Bavdegalutamide 在体内的 AR 降解率超过 90%。在前列腺癌的 LNCaP、VCaP 和患者来源的异种移植 (PDX) 模型中，Bavdegalutamide 显着抑制肿瘤生长和 AR 信号传导[1]。在长期、去势、恩杂鲁胺耐药的 VCaP 肿瘤模型中，以 3 或 10 mpk 的剂量口服 Bavdegalutamide 30 天显示出体内功效并减少 AR 靶基因表达。 3 mg/kg 和 10 mg/kg 剂量给药的肿瘤生长抑制（TGI）分别为 70% 和 60%[1]。

别名	ARV-110
分子量	812.29
分子式	C41H43ClFN9O6
CAS No.	2222112-77-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 46 mg/mL (56.63 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.2311 mL	6.1554 mL	12.3109 mL	30.7772 mL
	5 mM	0.2462 mL	1.2311 mL	2.4622 mL	6.1554 mL
	10 mM	0.1231 mL	0.6155 mL	1.2311 mL	3.0777 mL
	20 mM	0.0616 mL	0.3078 mL	0.6155 mL	1.5389 mL
	50 mM	0.0246 mL	0.1231 mL	0.2462 mL	0.6155 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Taavi Neklesa, et al. ARV-110: An androgen receptor PROTAC degrader for prostate cancer. American Association for Cancer Research. 2018. 78 (13): pp. 5236. 2. Qi SM, et al. PROTAC: An Effective Targeted Protein Degradation Strategy for Cancer Therapy. Front Pharmacol. 2021 May 7;12:692574.

文献引用

1. Sun R, Yan B, Li H, et al.Androgen receptor variants confer castration resistance in prostate cancer by counteracting antiandrogen-induced ferroptosis.Cancer Research.2023 2. Xiao M, Ha S, Zhu J, et al.Structure–Activity Relationship (SAR) Studies of Novel Monovalent AR/AR-V7 Dual Degraders with Potent Efficacy against Advanced Prostate Cancer.Journal of Medicinal Chemistry.2024

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Bavdegalutamide 2222112-77-6 Endocrinology/Hormones Androgen Receptor ARV 110 prostate castration-resistant prostate cancer receptor androgen ARV-110 ARV110 inhibit cancer Inhibitor metastatic inhibitor

我们的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

沪公网安备 31010602006700号

陶术

生物

TargetMol^®中国区唯一合作伙伴

点击进入陶术生物官网

联系我们

电话：

400-820-0310

邮箱：

service@tsbiochem.com

QQ：

2881945090（终端用户）

2885109491（经销商）

经销：

终端：

地址：

上海市静安区江场三路238号8楼

Bavdegalutamide

存储

溶解度

溶液配制表

计算器

输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

参考文献

文献引用

相关产品

相关化合物库

剂量换算

体内实验配液计算器

技术支持

Keywords