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MI-136

产品编号 T6889 CAS 1628316-74-4

MI136 是 menin-MLL(PPI) 蛋白互作的抑制剂，其 IC50值为31 nM，Kd 值为23.6 nM。它可抑制 DHT 诱导的雄激素受体 (AR) 靶基因的表达，有用于去势抵抗性肿瘤的潜能。

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MI-136, CAS 1628316-74-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 368	现货
2 mg	￥ 527	现货
5 mg	￥ 872	现货
10 mg	￥ 1,490	现货
25 mg	￥ 2,960	现货
50 mg	￥ 4,390	现货
100 mg	￥ 6,280	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 962	现货

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生物活性

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参考文献

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产品描述	MI-136 inhibits expression of androgen receptor (AR) target genes that DHT induced.
体外活性	MI-136, a variant of a previously described inhibitor that can specifically inhibit the menin-MLL interaction. AR positive cell lines such as VCaP, LNCaP and 22RV1 are sensitive to MI-136. Treatment with MI-136 also inhibits the expression of genes that are bound to ASH2L after AR stimulation. Treatment with MI-136 induces apoptosis of VCaP cells as evidenced by PARP (cPARP) cleavage and blocks DHT-induced cell proliferation in AR-dependent cell lines (LNCaP and VCaP). The effect of MI-136 on cell proliferation is similar to MDV-3100, a second-generation FDA-approved anti-androgen for patients with refractory prostate cancer[1].
体内活性	Treatment of VCaP tumor-bearing mice with MI-136 (40 mg/kg) leads to a modest but significant reduction in tumor volume with no effect on mouse body weight[1].
激酶实验	HSP90 binding, ATPase, and selectivity profiling assays: The potency of HSP90 inhibitors for HSP90α, HSP90β, and Grp94 is determined by AlphaScreen competition binding assays, and activity against TRAP-1 is assessed by an ATPase assay.
细胞实验	To assess the effect of MI-136 on AR signaling, VCaP cells are treated with DMSO or 5 μM MI-136 for 48 hours. Cells are serum starved by replacing the media with DMEM containing 5% charcoal-striped serum and MI-136 for 48 hrs. Cells are then stimulated with 10 nM DHT for 12 hrs and RNA is isolated and processed for expression microarrays. (Only for Reference)

分子量	470.51
分子式	C23H21F3N6S
CAS No.	1628316-74-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 87 mg/mL (184.9 mM)

DMSO: 87 mg/mL (184.9 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.1254 mL	10.6268 mL	21.2535 mL	53.1338 mL
	5 mM	0.4251 mL	2.1254 mL	4.2507 mL	10.6268 mL
	10 mM	0.2125 mL	1.0627 mL	2.1254 mL	5.3134 mL
	20 mM	0.1063 mL	0.5313 mL	1.0627 mL	2.6567 mL
	50 mM	0.0425 mL	0.2125 mL	0.4251 mL	1.0627 mL
	100 mM	0.0213 mL	0.1063 mL	0.2125 mL	0.5313 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Malik R, et al. Nat Med. 2015, 21(4):344-352.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

MI-136 1628316-74-4 Apoptosis Chromatin/Epigenetic Endocrinology/Hormones Epigenetic Reader Domain Androgen Receptor PPI inhibit MI 136 Inhibitor CRPC castration MI136 cancer resistant prostate inhibitor

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