318
5
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T11709 |
JAK3 covalent inhibitor-1
|
JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
JAK3 Covalent Inhibitor-1 is a compound characterized by its potent and selective inhibition of Janus kinase 3 (JAK3), possessing an IC50 of 11 nM and demonstrating a 246-fold selectivity compared to other JAKs. | |||
T3583 |
Macozinone
PBTZ169 |
Antibacterial; DprE1 | Microbiology/Virology; Others |
Macozinone (PBTZ169) 是具有杀菌作用的苯并噻嗪酮,也有抗结核作用。它也是一种 DprE1有效抑制剂,可通过与活性位点 Cys387 残基形成共价键来抑制必需的黄素蛋白 DprE1。 | |||
T16143 |
MRTX-1257
|
Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
MRTX-1257 是选择性的、可口服的不可逆共价KRAS G12C 抑制剂,其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的IC50值为 900 pM。 | |||
T41277 |
PACMA 31
|
Others | Others |
PACMA 31 是一种不可逆的共价蛋白二硫键异构酶 (PDI) 抑制剂,IC50 为 10 μM。 PACMA 31 显着抑制卵巢肿瘤生长并表现出肿瘤靶向能力。 | |||
T8371 |
ML188
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Virus Protease; SARS-CoV | Microbiology/Virology |
ML188是一种选择性非共价 SARS-CoV3CLpro 抑制剂,具有抗病毒活性,IC50为 1.5 μM。 | |||
T22461 |
YKL-5-124
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
YKL-5-124 是选择性不可逆CDK7共价抑制剂,对CDK7和CDK7/Mat1/CycH 的IC50分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。它诱导强烈的细胞周期停滞,并抑制 E2F 驱动的基因表达。它对 CDK7 的生化和细胞选择性优于 CDK12/13。它对CDK7的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上。 | |||
T7414 |
ARS-853
|
Apoptosis; Raf; Ras | Apoptosis; GPCR/G Protein; MAPK |
ARS-853 是一种选择性共价KRAS G12C 抑制剂,IC50为 2.5 μM。它通过与 GDP 结合的癌蛋白结合并阻止激活来抑制突变 KRAS 驱动的信号传导。 | |||
T9061 |
EN4
EN4 MYC inhibitor |
c-Myc | Cell Cycle/Checkpoint |
EN4 (EN4 MYC inhibitor) 是一种靶向 MYC 的半胱氨酸 171 (C171) 的共价配体。它抑制 MYC 转录活性,下调 MYC 靶标,并具有抗肿瘤作用。它对 c-MYC 的选择性高于 N-MYC 和 L-MYC。 | |||
T8375 |
ML-210
CID 49766530 |
Ferroptosis; GPX; Glutathione Peroxidase; Ras | Apoptosis; GPCR/G Protein; MAPK; Metabolism; oxidation-reduction |
ML-210 (CID 49766530) 是一种共价的选择性谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂,EC50为 30 nM。它与 GPX4 硒代半胱氨酸残基结合,具有抗癌活性。 | |||
T8684 |
Sotorasib
AMG-510 |
Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
Sotorasib (AMG-510) 是一种 KRAS G12C 共价抑制剂,具有口服活性和选择性。Sotorasib 与 KRAS G12C 非活性构象的 GDP 状态结合,抑制 KRAS 及其下游信号的传导。Sotorasib 对 KRAS G12C 突变肿瘤具有抑制活性。 | |||
T8369 |
Adagrasib
MRTX849 |
Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
Adagrasib (MRTX849) 是一种 KRAS G12C 共价抑制剂,具有口服活性和选择性。Adagrasib 与 KRAS G12C 非活性构象的 GDP 状态结合,抑制 KRAS 及其下游信号的传导。Adagrasib 对 KRAS G12C 突变肿瘤具有抑制活性。 | |||
T8421 |
TED-347
|
YAP | Stem Cells |
TED-347 是不可逆的、共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂,对 TEAD4•Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC50为 5.9 μM。它与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合(Ki:10.3 μM)。它可以抑制 TEAD 的转录活性,并且具有抗肿瘤作用。 | |||
T10460 |
Batabulin
巴他布林,T138067 |
Apoptosis; Microtubule Associated | Apoptosis; Cytoskeletal Signaling |
Batabulin (T138067) 是一种抗肿瘤剂,可与 β-微管蛋白同种型的子集共价且选择性地结合,从而破坏微管聚合。它影响细胞形态并导致细胞周期停滞,最终诱导细胞凋亡。 | |||
T10898 |
Samuraciclib hydrochloride
ICEC0942 hydrochloride,CT7001 hydrochloride |
Apoptosis; CDK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint |
Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942 hydrochloride) 是一种具有选择性,ATP 竞争性和口服活性的CDK7抑制剂,IC50为 41 nM。它以 GI50值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长,具有抗肿瘤作用。 | |||
T8926 |
Salcaprozate sodium
8-(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠,SNAC |
Others | Others |
Salcaprozate sodium (SNAC) 是口服吸收促进剂,有作为口服形式的肝素和胰岛素递送剂的潜力。它可提高非共价大分子络合引起的亲脂性,从而增加小肠上皮细胞的被动跨细胞渗透。 | |||
T2256 |
CNX-1351
1-[4-[[2-(1H-吲唑-4-基)-4-(4-吗啉基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基]-1-哌嗪基]-6-甲基-5-庚烯-1,4-二酮 |
PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
CNX1351 是有效的、选择性的 PI3Kα 抑制剂,其 IC50=6.8 nM。 | |||
T79659 |
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-16
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SARS-CoV | Microbiology/Virology |
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-16为一种共价 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂,抑制 3CLpro 活性,通过与Cys145形成共价键实现其抑制作用。 | |||
T7609 |
ARS-1620
|
Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
ARS-1620 是 K-RASG12C 的共价抑制剂,具有理想的药代动力学。 | |||
T60096 |
EN106
ZINC3888023 |
Others | Others |
EN106 是一种有效的 FEMIB 抑制剂,一种半胱氨酸反应性共价配体。EN106 破坏了对 FEM1B、FNIP1 的关键还原应力底物的识别。 | |||
T27319 |
FIIN-4
FIIN4 |
FGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
FIIN-4 是 FGFR 的共价抑制剂,可用于转移性乳腺癌的研究。 | |||
T4293 |
THZ531
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
THZ531 是一种选择性CDK12和CDK13共价抑制剂,IC50值分别为 158 nM 和 69 nM。 | |||
T17029 |
Tegobuvir
GS-9190,GS 333126,5-[[6-[2,4-双(三氟甲基)苯基]-3-哒嗪基]甲基]-2-(2-氟苯基)-5H-咪唑并[4,5-C]吡啶 |
HCV Protease | Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Tegobuvir (GS 333126) 是特异性共价的HCV NS5B 聚合酶抑制剂。 | |||
T13044 |
Mevociclib
SY-1365 |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
Mevociclib (SY-1365) 是一种高效选择性 CDK7抑制剂,Ki 值为 17.4 nM。它具有抗血液肿瘤和侵袭性实体肿瘤作用,有抗增殖和凋亡活性。 | |||
T67933 |
BAY-4931
|
PPAR | DNA Damage/DNA Repair; Metabolism |
BAY-4931 是一种有效的、共价的、选择性的 PPARγ反向激动剂,IC50为 0.17 nM。 | |||
T3664 |
THZ1
CDK7 inhibitor,THZ1 2HCl |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
THZ1 (CDK7 inhibitor) 是一种新型的选择性强效共价 CDK7 抑制剂。它还抑制CDK12和CDK13,并下调 MYC 表达。 | |||
T16515 |
PF 750
PF-750,UNII-7756CPP14K,ZINC27647189 |
FAAH | Metabolism; Neuroscience |
PF 750 (ZINC27647189) 是脂肪酸酰胺水解酶的选择性共价抑制剂。 PF 750 的 IC50 在不同的孵育时间从 16.2 到 595 nM 不等。 | |||
T5154 |
C-176
C176,STING inhibitor 1 |
STING | Immunology/Inflammation |
C-176 (STING inhibitor 1) 是干扰素基因刺激受体的一种强效共价抑制剂。 | |||
T4736 |
Cruzain-IN-1
ML092 |
Antibiotic | Microbiology/Virology |
Cruzain-IN-1 (ML092) 是一种克鲁斯氏锥体虫半胱氨酸蛋白酶(Cruzain)的共价可逆抑制剂(IC50:10 nM)。 | |||
T11469 |
GSK-3484862
|
DNA Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
GSK-3484862 是 有效的 DNA 甲基转移酶 Dnmt1的非共价抑制剂。GSK-3484862 通过诱导 DNA 低甲基化起抗癌作用。GSK-3484862 介导小鼠胚胎干细胞的整体去甲基化。 | |||
T15793 |
Lurbinectedin
卢比克替定,PM01183 |
Others | Others |
Lurbinectedin (PM01183) 是一种 DNA 小沟共价粘合剂,可抑制 RMG1和 RMG2,IC50值分别为1.25和1.16 nM。它具有高效的抗肿瘤活性。 | |||
T24827 |
SR 16832
SR-16832,SR16832 |
PPAR | DNA Damage/DNA Repair; Metabolism |
SR 16832 是一种化学合成中的砌块 | |||
T8427 |
Borussertib
|
Akt | Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Borussertib 是一种蛋白激酶 Akt 的共价变构抑制剂,其对 Aktwt 的 IC50=0.8 nM,Ki=2.2 nM。 | |||
T5199 |
COH000
|
E1/E2/E3 Enzyme | Ubiquitination |
COH000 是不可逆的泛素样激活酶1 共价变构抑制剂,体外测得对 SUMO 化修饰的IC50=0.2 μM。 | |||
T8569 |
DMH-25
|
mTOR | PI3K/Akt/mTOR signaling |
DMH-25 是一种新型共价有效的 mTOR 抑制剂,在体内对三阴性乳腺癌细胞具有抗肿瘤活性。 | |||
T9303 |
MRTX1133
|
Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
MRTX1133 是一种 KRAS G12D 抑制剂 (KD=0.2 pM),具有强效性、选择性和非共价性。MRTX1133 对 KRAS G12D 突变的肿瘤具有抑制活性,而对 KRAS 野生型肿瘤无抑制活性。 | |||
T15351 |
FT827
|
DUB | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Ubiquitination |
FT827 是选择性泛素特异性蛋白酶 7(USP7)共价抑制剂(Ki=4.2 µM,Kd=7.8 μM),靶向 USP7 的自抑制载脂蛋白形式的催化中心,可用于研究癌症。 | |||
T5825 |
Iadademstat dihydrochloride
ORY-1001(trans) |
Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
Iadademstat dihydrochloride (ORY-1001(trans)) 是一种不可逆的选择性赖氨酸特异性脱甲基酶 1A(KDM1A/LSD1) 抑制剂,用于治疗急性白血病。 | |||
T12542 |
Rilzabrutinib
PRN1008 |
EGFR; Others; HER; BTK | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Rilzabrutinib (PRN1008) 是一种可逆的、选择性的、有口服活性的布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)共价抑制剂,其 IC50=1.3 nM。 | |||
T5407 |
Branebrutinib
BMS986195 |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Branebrutinib (BMS986195) 是一个高效的、不可逆的、共价的、选择抑的布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)的制剂 (IC50:0.1 nM)。 | |||
T9529 |
TAK-020
|
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
TAK-020 是一种有效的 Btk 共价抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性,可用于研究类风湿性关节炎和与免疫相关的疾病。 | |||
T17389 |
AMAS
|
Others | Others |
AMAS 是一种不可裂解的异双功能交联剂,具有 NHS 酯和马来酰亚胺基团,可实现含胺和巯基分子的共价结合。 | |||
T22372 |
MYF-01-37
1-[3-Methyl-3-[3-(trifluoromethyl)anilino]pyrrolidin-1-yl]prop-2-en-1-one |
Others; YAP | Others; Stem Cells |
MYF-01-37 (1-[3-Methyl-3-[3-(trifluoromethyl)anilino]pyrrolidin-1-yl]prop-2-en-1-one) 是共价TEAD 抑制剂,靶向 Cys380,能够可逆地抑制 YAP/TEAD 相互作用。 | |||
T8431 |
JCN037
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EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
JCN037 是能透过血脑屏障的EGFR 共价抑制剂,对 EGFR、p-wtEGFR 和 pEGFRvⅢ 的IC50值分别为 2.49、3.95 和4.48 nM。 | |||
T7329 |
C-178
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STING | Immunology/Inflammation |
C-178 是 STING 选择性共价抑制剂,与 Cys91 结合抑制小鼠中由不同的激活剂引起的 STING 反应。 | |||
T22306 |
DGY-06-116
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FGFR; Src | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
DGY-06-116 是一种选择性和不可逆的 Src 和 FGFR1 共价抑制剂,IC50 值分别为 3nM 和 8340 nM。 | |||
T11724 |
JNJ-42226314
|
Lipase | Metabolism |
JNJ-42226314 是一种具有高选择性的非共价单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂,具有抗伤害作用。JNJ-42226314 通过内源性大麻素-2-丙烯酰甘油(2-AG)在神经病理性疼痛和炎症性疼痛模型中显示出疗效。 | |||
T60050 |
ANT3310
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Antibacterial | Microbiology/Virology |
ANT3310 是一种广谱共价丝氨酸 β-内酰胺酶抑制剂,对 AmpC、CTX-M-15、TEM-1、OXA-48、OXA-23 和 KPC-2 的 IC50 范围为 1 nM 至 175 nM。 ANT3310 可用于细菌感染研究。 | |||
T9203 |
JH-X-119-01
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IRAK | Immunology/Inflammation; NF-κB |
JH-X-119-01 是白介素 1 受体相关激酶 1 的选择性抑制剂。它能够改善 LPS 诱导的小鼠败血症。它可以抑制 IRAK1(IC50:9 nM),在浓度达到 10 μM 时,也不会对 IRAK4 产生抑制作用。 | |||
T40292 |
Opnurasib
NVP-JDQ443,JDQ-443,Opnurasib |
Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
Opnurasib (JDQ-443) 是一种可口服且具有选择性和有效性的共价 KRAS G12C 抑制剂,具有抗肿瘤活性,可用于研究晚期非小细胞肺癌。 | |||
T39738 |
ASP2453
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Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
ASP2453是选择性的KRAS G12C 共价抑制剂,抑制Son of Sevenless 介导的KRAS G12C 和Raf 之间的相互作用,IC50为40 nM。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T8307 |
Hydroxy-α-sanshool
羟基-α-山椒素,Hydroxy-α-sanshool |
Endogenous Metabolite; TRP/TRPV Channel | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
Hydroxy-α-sanshool 是分离自胡椒的烷基酰胺,作为 TRPA1的共价激动剂和 TRPV1的非共价激动剂,EC50分别为69和 1.1 µM。 | |||
TN1620 |
Eriocalyxin B
毛萼乙素 |
Apoptosis; cAMP; NF-κB; STAT | Apoptosis; GPCR/G Protein; JAK/STAT signaling; NF-κB; Stem Cells |
Eriocalyxin B 是从中草药枇杷素中分离得到的一种二萜类天然产物,可诱导细胞凋亡,具有抗癌和抗炎作用。 | |||
T4889 |
2,6-Diaminoheptanedioic acid
|
Others; Endogenous Metabolite | Metabolism; Others |
2,6-Diaminoheptanedioic acid 是内源性代谢产物的一种。 | |||
T11555 |
Heptasaccharide Glc4Xyl3
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Others | Others |
Heptasaccharide Glc4Xyl3 is a covalent inhibitor of endo-xyloglucanases. It used for the identification and analysis of diverse xyloglucan-active enzymes in nature. | |||
TN4840 |
Psoromic acid
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Others | Others |
Psoromic acid is a selective and covalent rab-prenylation inhibitor targeting autoinhibited RabGGTase, it shows antibacterial activities against Streptococcus gordonii and Porphyromonas gingivalis, and it is an effective and safe natural drug plausible fo |