161
6
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T12367 |
Parsaclisib
INCB050465 |
PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
Parsaclisib (INCB050465) 是有效的、选择性的、具有口服活性的PI3Kδ抑制剂,其 IC50=1 nM。它相对于其他 PI3K I 类同工型的选择性约为 20000 倍。它可用于复发或难治性 B 细胞恶性肿瘤的研究。 | |||
T6055 |
Quisinostat
奎诺司他,JNJ-26481585 |
Apoptosis; HDAC; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
Quisinostat (JNJ-26481585) 是一种高效的,具有口服活性的 pan-HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10、HDAC11 作用的 IC50值范围为 0.11-0.64 nM。它在成神经细胞瘤中能诱导自噬,具有广泛的抗肿瘤活性。 | |||
T12317 |
Orelabrutinib
ICP-022 |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Orelabrutinib (ICP-022) 是一种口服活性的、强效的、不可逆的 Bruton 酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤作用。它能够阻止 B 细胞抗原受体 (BCR) 信号通路的激活和 BTK 介导的下游生存通路的激活,抑制过度表达 BTK 的恶性 B 细胞的生长。 | |||
T6761 |
Ossirene
AS101 |
IL Receptor; Caspase; Interleukin | Apoptosis; Immunology/Inflammation; Proteases/Proteasome |
Ossirene (AS101) 是一种免疫调节抑制剂,是一种新型 IL-1beta 转化酶抑制剂,可用于自身免疫性疾病和某些恶性肿瘤。它通过抑制IL-10消除 STAT3 的磷酸化,有效抑制Caspase-1。 | |||
T22349 |
JNJ-38158471
CS-2660 |
VEGFR; c-RET; c-Kit | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
JNJ-38158471 (CS-2660) 是一种耐受性好的,有口服活性的、高效的、选择性的 VEGFR-2抑制剂 (IC50:40 nM),还能抑制 Ret (IC50:180 nM) 和 Kit (IC50:500 nM)。 | |||
T12477 |
Uzansertib phosphate
INCB053914 phosphate |
Pim | Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling |
Uzansertib phosphate (INCB053914 phosphate) 是一种可口服的 ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂,对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性,对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 IC50分别为 0.24 、30 和 0.12 nM。 | |||
T0975 |
Chlorambucil
CB-1348,Chloroambucil,苯丁酸氮芥,WR-139013 |
DNA Alkylator/Crosslinker; DNA Alkylation | DNA Damage/DNA Repair |
Chlorambucil (CB-1348) 是一种口服活性的氮芥类双功能烷基化剂,具有抗肿瘤活性,可用于研究淋巴细胞白血病、卵巢癌和乳腺癌以及霍奇金病。 | |||
T4976 |
Umbralisib
TGR-1202,RP5264,TGR 1202,TGR1202 |
PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
Umbralisib (TGR 1202) 是一种PI3Kδ抑制剂,IC50=22.2 nM,EC50=24.3 nM。它同时可抑制CK1ε,EC50=6.0 μM。 | |||
T12311 |
Tirabrutinib hydrochloride
ONO-4059 (hydrochloride),GS-4059 (hydrochloride) |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tirabrutinib hydrochloride (GS-4059 (hydrochloride)) 是一种有选择性的、新颖的抑制剂 (IC50:2.2 nM)。 在 B 细胞中 ONO-4059 结合 BTK,因此阻止 B 细胞受体信号和阻碍 B 细胞的发展。 | |||
T1038 |
Fludarabine
NSC 118218,Fludarabinum,氟达拉宾,氟达拉滨,F-ara-A |
Apoptosis; Nucleoside Antimetabolite/Analog; DNA/RNA Synthesis; STAT | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
Fludarabine (Fludarabinum) 是一种氟化嘌呤类似物,一种核酸合成抑制剂和 STAT1 激活抑制剂。Fludarabine 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗白血病和淋巴瘤。 | |||
T6079 |
NVP-ADW742
ADW742,ADW,GSK 552602A |
Apoptosis; IGF-1R | Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
NVP-ADW742 (ADW) 是一种具有口服活性,选择性的IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 0.17 μM。它抑制胰岛素受体,IC50为 2.8 μM,在肿瘤细胞中诱导多效性抗增殖/促凋亡。 | |||
T12574 |
PTC299
Emvododstat,(4-chlorophenyl) (1S)-6-chloro-1-(4-methoxyphenyl)-1,3,4,9-tetrahydropyrido[3,4-b]indole-2-carboxylate |
VEGFR; Dehydrogenase | Angiogenesis; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PTC299 ((4-chlorophenyl) (1S)-6-chloro-1-(4-methoxyphenyl)-1,3,4,9-tetrahydropyrido[3,4-b]indole-2-carboxylate) 是一种口服活性的 VEGFA mRNA 翻译抑制剂,可选择性地抑制转录后水平的 VEGF 蛋白合成。它还是二氢乳酸脱氢酶 (DHODH) 的有效抑制剂,可研究血液系统恶性肿瘤。 | |||
T6865 |
Quisinostat dihydrochloride
Quisinostat 2HCl,Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl,JNJ26854165(Quisinostat) 2HCl,JNJ-26481585 2HCl |
Apoptosis; HDAC; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
Quisinostat dihydrochloride (JNJ26854165(Quisinostat) 2HCl) 是一种有口服活性,高效的 pan-HDAC 抑制剂,具有广泛的抗肿瘤活性。它对 HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10和HDAC11 的IC50值分别为 0.11 nM、0.33 nM、0.64 nM、0.46 nM 和 0.37 nM。 | |||
T6104 |
Cerdulatinib hydrochloride
Cerdulatinib,PRT2070,PRT062070 hydrochloride,PRT062070,PRT2070 hydrochloride |
MLK; c-Fms; Tyrosine Kinases; Hippo pathway; JAK; Syk | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; MAPK; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Cerdulatinib hydrochloride (PRT2070 hydrochloride) 是一种选择性可逆,具有口服活性、 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂,抑制 JAK1、2、3、SYK 和 Tyk2的 IC50值分别为12、6、8、32 和 0.5 nM。它可用于研究自身免疫性疾病和B 细胞恶性肿瘤。 | |||
T28297 |
Parsaclisib hydrochloride
Parsaclisib HCl,INCB-50465,INCB 050465,INCB-050465,INCB050465 HCl,INCB 50465,INCB50465 HCl |
PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
Parsaclisib hydrochloride (INCB050465 HCl) 是一种选择性的、有效的,具有口服活性的 PI3Kδ抑制剂,IC50=1 nM。它相对于其他 PI3K I 类同工型的选择性约为 20000 倍。它可用于复发或难治性 B 细胞恶性肿瘤的研究。 | |||
T1601 |
Lomustine
CCNU,NSC 79037,洛莫司汀 |
Apoptosis; Others; DNA Alkylator/Crosslinker; DNA Alkylation; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; Others |
Lomustine (NSC-79037) 是一种具有抗肿瘤活性的 DNA 烷化剂。 | |||
T23903 |
CM037
CM-037,A-37,CM 037,A37,A 37 |
Dehydrogenase | Metabolism |
CM037 (A-37) 是一种选择性 ALDH1A1 (乙醛脱氢酶 1A1) 的抑制剂(IC50;4.6 µM),具有抗肿瘤活性,可用于研究消除妇科恶性肿瘤。 | |||
T9756 |
AZD-9574
|
PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
AZD-9574 是 SSB 位点的 PARP1 特异性抑制剂。 AZD-9574 具有抗癌活性,可用于 HRD+ 乳腺癌和晚期实体恶性肿瘤的研究。 | |||
TNU0014 |
1-(2-Deoxy-2-fluoro-beta-D-arabinofuranosyl)uracil
|
Apoptosis | Apoptosis |
Nucleoside, fluoro-modified nucleoside; Arabino-nucleosidde | |||
T7221 |
Satraplatin
BMS182751,JM216,顺式-二氯-反式-二乙酸-氨-环己胺合铂,BMY45594 |
DNA Alkylator/Crosslinker; DNA Alkylation | DNA Damage/DNA Repair |
Satraplatin (BMS182751) 是一种烷化剂 ,是一种口服的抗肿瘤铂 (IV) 复合物,具有广泛的抗肿瘤效果。 | |||
T10436 |
AZD4573
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
AZD4573 是一种有效的选择性 CDK9 抑制剂,IC50值小于 4 nM,可以用于治疗血液系统恶性肿瘤的研究。 | |||
TNU0352 |
1-beta-D-Arabinofuranosylthymine
Thymine 1-β-D-arabinofuranoside,Spongothymidine |
Apoptosis | Apoptosis |
1-beta-D-Arabinofuranosylthymine (Thymine 1-β-D-arabinofuranoside) is a purine nucleoside analog. Purine nucleoside analogs have a broad spectrum of antitumor activity, targeting inert lymphoid malignancies and inducing apoptosis.1-beta-D-Arabinofuranosylthymine's anticancer mechanism is dependent on the inhibition of DNA synthesis.1-beta-D-Arabinofuranosylthymine is a purine nucleoside analog. | |||
T1962 |
ASP3026
ASP 3026 |
Apoptosis; ALK | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
ASP3026 是一种选择性的,具有口服活性的间变性淋巴瘤激酶抑制剂,可诱导肿瘤细胞凋亡,可研究非小细胞肺癌。 | |||
T63788 |
PCLX-001
|
Others | Others |
PCLX-001 is a small-molecule compound that acts as an orally active inhibitor of N-myristoyltransferase (NMT), specifically targeting NMT1 and NMT2 with IC50 values of 5 nM and 8 nM, respectively. This compound demonstrates anti-tumor effects and effectively inhibits the early signaling of B-cell receptor (BCR). Consequently, PCLX-001 is a valuable tool for researching B-cell malignancies [1] [2]. | |||
T3069 |
AZD-1480
|
JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
AZD1480 是 ATP 竞争型JAK1和JAK2抑制剂,IC50分别为 1.3 和 0.4 nM。 | |||
T76705 |
Utomilumab
PF 05082566,PF-2566 |
TNF | Apoptosis |
Utomilumab (PF 05082566) 是一种人源化靶向T 细胞共刺激受体4-1BB/CD137的 IgG2 抗体,也是一种 4-1BB/CD137 激动剂。Utomilumab 具有抗肿瘤活性,可用于研究晚期恶性肿瘤患者。 | |||
T17028 |
Tefinostat
CHR-2845 |
HDAC | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
Tefinostat (CHR-2845) 是一种有效的单核细胞/巨噬细胞靶向组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。 Tefinostat 可被胞内酯酶人羧酸酯酶-1 (hCE-1) 裂解成活性酸 CHR-2847。Tefinostat 具有抗肿瘤活性,可用于研究白血病和晚期血液系统恶性肿瘤。 | |||
T35569 |
CTA 056
|
Apoptosis | Apoptosis |
CTA 056 是白细胞介素-2 诱导的 T 细胞激酶(ITK)抑制剂,抑制小鼠 MOLT-4 异种移植肿瘤的生长,诱导 Jurkat 细胞凋亡,可用于研究自身免疫性疾病和T细胞恶性肿瘤。 | |||
T68316 |
GAC0003A4
GAC0001E5 |
Liver X Receptor | Metabolism |
GAC0003A4 是一种有效的 LXR 反向激动剂,具有抗肿瘤活性,能抑制 LXR 蛋白的转录。GAC0003A4 可降解 LXRβ 蛋白,以剂量依赖性方式抑制PDAC细胞增殖。GAC0003A4 有用于研究晚期胰腺癌和其他顽固性恶性肿瘤。 | |||
T4428 |
CCT241736
|
FLT; Aurora Kinase | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CCT241736 是一种口服生物可利用的双重 FLT3/Aurora 激酶抑制剂,还抑制临床相关的 FLT3 耐药突变体,包括 FLT3-ITD 和 FLT3。它是 CCT137690 的高级类似物,是治疗人类恶性肿瘤的临床前开发候选物。 | |||
T12660L |
BAY1238097
|
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
BAY1238097 是一种具有有效性和选择性的溴结构域和末端外基序(BET)抑制剂,具有抗癌活性,在AML (急性髓性白血病) 和MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性 。BAY1238097 可用于研究晚期难治性恶性肿瘤。 | |||
TQ0236 |
Tirabrutinib
ONO-4059,GS-4059,Velexbru |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tirabrutinib (GS-4059) (ONO-4059) 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK) 抑制剂 (能透过血脑屏障),其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。 | |||
T3626 |
Acalabrutinib
ACP-196,阿可替尼 |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Acalabrutinib (ACP-196) 是一种不可逆的、高效的、具有口服活性、选择性的第二代BTK 抑制剂。它与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。它在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。 | |||
T38960 |
QL-X-138
|
Virus Protease; MNK; BTK | Angiogenesis; MAPK; Microbiology/Virology; Tyrosine Kinase/Adaptors |
QL-X-138 是一种强效的选择性 BTK和 MNK 双激酶抑制剂,与 BTK 具有共价结合,与 MNK 具有非共价结合。QL-X-138 对 BTK、MNK1 和 MNK2 激酶的 IC 50 s 分别为 9.4 nM、107.4 nM 和 26 nM。QL-X-138 对登革病毒 2 具有抑制作用,其 IC 50 为 3.5 μM。QL-X-138 可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。 | |||
T19661 |
8-Chloroadenosine
NSC 354258,8-Cl-Ado,NSC354258,NSC-354258,8-氯腺嘌呤核苷 |
AMPK | Chromatin/Epigenetic; PI3K/Akt/mTOR signaling |
8-Chloroadenosine (NSC-354258) 是一种 5' AMP 激活的蛋白激酶激动剂,可能用于治疗慢性淋巴细胞白血病。 它的活性与 mTOR 通路的抑制有关。它是一种核苷类似物。在体内代谢为 8-氯-ATP。在转录过程中掺入 RNA 并抑制 RNA 合成。在 MM.1S、RPMI-8226 和 U266 癌细胞系中表现出细胞毒性;在 A549 和 H1299 细胞中诱导 G2/M 细胞周期停滞和有丝分裂灾难。它已被证明可消耗 ATP 并抑制血液恶性肿瘤以及肺癌和乳腺癌细胞系中的肿瘤生长。 | |||
T36083 |
DS-7423
|
PI3K; mTOR | PI3K/Akt/mTOR signaling |
DS-7423 是PI3K 和mTOR 的有效抑制剂,抑制PI3Kα 和 mTOR 的IC50分别为15.6 nM 和 34.9 nM。DS-7423表现出抗癌活性。 | |||
T36944 |
Ara-G
|
Nucleoside Antimetabolite/Analog | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair |
Ara-G 是一种脱氧鸟苷 (GdR) 类似物和核苷类似物,可被 T 淋巴谱系细胞迅速转化为其相应的阿拉伯糖基鸟嘌呤核苷酸三磷酸 (araGTP),从而抑制 DNA 合成和对 T 淋巴母细胞的选择性体外毒性细胞系以及来自 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (ALL) 患者的新鲜分离的白血病细胞。 | |||
T11603 |
Ibrutinib-MPEA
|
Others | Others |
Ibrutinib-MPEA is ibrutinib derivative. Ibrutinib is a covalent and irreversible BTK inhibitor that has been used to treat hematological malignancies. | |||
T27274 |
EP009
|
||
EP009, a novel, selective, and orally active inhibitor of JAK3, induces therapeutic response in T-cell malignancies. | |||
T20858 |
Metanilic acid
m-Anilinesulfonic acid,m-Sulfanilic acid |
||
Metanilic acid, an anti-cancer drug, is used to treat several malignancies including choriocarcinoma and pediatric acute lymphoblastic leukemia. | |||
T27558 |
HT1042
HT 1042,HT-1042 |
||
HT1042 is an inhibitor of the β5i component of the 20S proteasome complex, it is used to aid in the treatment of inflammatory diseases, autoimmune and hematologic malignancies. | |||
T21329 |
Gemcitabine monophosphate disodium salt
Gemcitabine monophosphate disodium salt monohydrate,Gemcitabine monophosphate disodium,GemMP |
||
R306465 is a novel HDAC inhibitor with broad-spectrum antitumor activity against solid (IC50: 30 to 300 nM) and hematological malignancies. R306465 was found to be a potent inhibitor of HDAC1 and -8 (class I) in vitro. | |||
T68411 | AT-7519M | ||
AT-7519M is a small molecule inhibitor of cyclin-dependent kinases 1, 2, 4, 5, and 9 with in vitro activity against lymphoid malignancies. | |||
T22859 | Imatinib hydrochloride | Others | Others |
Imatinib is a multi-target inhibitor of v-Abl, c-Kit, and PDGFR (IC50: 0.6 μM, 0.1 μM, and 0.1 μM, respectively). Imatinib is used to treat chronic myelogenous leukemia (CML), gastrointestinal stromal tumors (GISTs), and a number of other malignancies. | |||
T79067 |
PROTAC BTK Degrader-3
|
PROTACs | PROTAC |
PROTACBTK Degrader-3为BTKPROTAC降解剂,具有效力,其在Mino细胞中BTK降解的DC50值为10.9 nM。该降解剂具有应用于研究B细胞恶性肿瘤潜力,包括慢性淋巴细胞恶性肿瘤。 | |||
T11544 | HDACs/mTOR Inhibitor 1 | HDAC | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
HDACs/mTOR Inhibitor 1 is a dual HDACs and mammalian target of Rapamycin (mTOR) target inhibitor for treating hematologic malignancies (IC50s: 0.19 nM, 1.8 nM, 1.2 nM, and >500 nM for HDAC1, HDAC6, mTOR and PI3Kα). | |||
T70759 |
CUDC-907 mesylate
|
||
CUDC-907 mesylate is a small molecule inhibitor of histone deacetylase and PI3 kinase developed by Curis. It is investigated in clinical trials for the treatment of relapsed or refractory lymphomas, thyroid cancer, multiple myeloma, breast cancer and other malignancies. | |||
T62896 | EZH2-IN-12 | ||
EZH2-IN-12 (Compound 5) 是一种 EZH2 的有效抑制剂。EZH2-IN-12 具有潜力进行中枢神经系统恶性肿瘤的研究。 | |||
T63497 | PI3Kδ/γ-IN-1 | ||
PI3Kδ/γ-IN-1 是选择性的 PI3Kδ/γ 有效抑制剂,能够用于血液系统恶性肿瘤的治疗。 | |||
T9666 |
GDC-0425
|
||
GDC-0425 (RG-7602) 是一种可口服的、高选择性的 ChK1抑制剂。GDC-0425 可用于多种恶性肿瘤的研究。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T9715 |
Aplidine
|
SARS-CoV; DNA/RNA Synthesis | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Microbiology/Virology |
Aplidine 是有效的eEF1A2(KD=80 nM) 靶向的抗癌药物。Aplidine 具有抗病毒活性,抑制SARS-CoV-2的 IC90为 0.88 nM。Aplidine 在多发性骨髓瘤,晚期癌症及 COVID-19 领域有研究的价值。 | |||
TNU0052 |
Nebularine
9-(beta-D-Ribofuranosyl)-9H-purine |
Apoptosis | Apoptosis |
Nebularine (9-(beta-D-Ribofuranosyl)-9H-purine),是一种嘌呤核苷类似物,具有广谱的抗肿瘤活性,针对惰性淋巴恶性肿瘤并诱导凋亡。Nebularine的抗癌机制依赖于抑制DNA合成。 | |||
T12403 |
Penitrem A
|
Others | Others |
Penitrem A is a selective antagonist of BK channel with antiproliferative and anti-invasive activities against multiple malignancies. | |||
T35000 |
Uproleselan sodium
GMI 1271,GMI1271,GMI-1271 |
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Uproleselan sodium (GGI-1271) is a small molecule E-selector antagonist originally targeted at AML as an adjuvant to standard chemotherapy for hematological malignancies. | |||
TN2299 |
Vindesine
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Others | Others |
Vindesine is a microtubule inhibitor and widely used to treat malignancies. Vindesine neuropathy seems to be the cause of the patient's neurological symptoms. | |||
T16035 |
Meleagrin
|
Others | Others |
Meleagrin, a roquefortine C-derived alkaloid produced by Penicillium fungi, serves as both a class of FabI inhibitors and a lead c-Met inhibitory entity for controlling c-Met-dependent metastatic and invasive breast malignancies. It exhibits antimicrobial and anti-proliferative activities. |