99
3
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T41277 |
PACMA 31
|
Others | Others |
PACMA 31 是一种不可逆的共价蛋白二硫键异构酶 (PDI) 抑制剂,IC50 为 10 μM。 PACMA 31 显着抑制卵巢肿瘤生长并表现出肿瘤靶向能力。 | |||
T5586 |
cFMS Receptor Inhibitor II
|
c-Fms | Tyrosine Kinase/Adaptors |
cFMS Receptor Inhibitor II 是 CSF-1R 激酶抑制剂。其中 CSF-1 是细胞因子。 | |||
T14380 |
AZD7507
|
CSF-1R; HER; Sodium Channel | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Membrane transporter/Ion channel; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AZD7507 是口服具有活力的CSF-1R 抑制剂,具有抗肿瘤作用。 | |||
T22089 |
HPI 1
|
Hedgehog/Smoothened | GPCR/G Protein; Stem Cells |
HPI 1 是一种刺猬 (Hh) 信号抑制剂。在 Shh-LIGHT2 细胞中抑制 Sonic Hedgehog (Shh)-、SAG- 和 Gli 诱导的 Hh 通路激活(Shh-、SAG-、Gli2- 和 Gli1 诱导的激活的 IC50 值为 1.5、1.5、4 和 6 μM) . | |||
T10894 |
CSF1R-IN-1
|
c-Fms | Tyrosine Kinase/Adaptors |
CSF1R-IN-1 是一种 CSF1R 抑制剂 (IC50:0.5 nM)。 | |||
T6119 |
Sotuletinib
BLZ945 |
c-Fms; CSF-1R | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Sotuletinib (BLZ945) 是一种选择性的、有效的、脑渗透性的CSF-1R (c-Fms)抑制剂 (IC50:1 nM),选择性是其他受体酪氨酸激酶同系物的 1000 倍。 | |||
T12171 |
Nampt-IN-5
|
P450; NAMPT | Metabolism |
Nampt-IN-5 是烟酰胺磷酸核糖基转移酶抑制剂。它可抑制 A2780 和 COR-L23 细胞,IC50值分别为 0.7 nM 和 3.9 nM。它还抑制 CYP3A4 活性。 | |||
T4335 |
GNE-617
GNE617 |
NAMPT | Metabolism |
GNE-617 是一种新型的、特异性的Nampt 抑制剂,在A549细胞中IC50为18.9nM。 | |||
T6682 |
STF-118804
STF 118804,STF118804 |
Apoptosis; NAMPT | Apoptosis; Metabolism |
STF-118804是一种烟酰胺磷酸核糖基转移酶 Nampt 高选择性抑制剂,降低大多数 B-ALL 细胞系的活力,IC50 <10 nM。 | |||
TQ0015 |
PRN1371
|
c-Fms; FGFR; CSF-1R | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PRN1371 是一种高效的、选择性的FGFR1-4和CSF1R 抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4 和 CSF1R 的IC50值分别为 0.6,1.3,4.1,19.3 和 8.1 nM。 | |||
T13194 |
CSF1R-IN-2
|
c-Fms; c-Met/HGFR; Src | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CSF1R-IN-2 是一种口服具有活力的、有效的 SRC,MET 和 c-FMS 抑制剂,它们的 IC50 值分别为 0.12 nM,0.14 nM 和 0.76 nM。 | |||
T7100 |
PLX5622
PLX-5622 |
c-Fms; CSF-1R | Tyrosine Kinase/Adaptors |
PLX5622 是一种选择性的、高效的、能透过血脑屏障的、口服具有活性的 CSF1R 抑制剂 (IC50= 0.016 µM;Ki= 5.9 nM),具有较好的药理学特性,可用于病程发展前和过程中,扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。 | |||
T2659 |
GW2580
GW 2580,SC-203877 |
c-Fms | Tyrosine Kinase/Adaptors |
GW2580 (SC-203877) 是一种口服有效的、选择性的 c-Fms 激酶抑制剂,体外实验中在 0.06 μM 时可完全抑制人 cFMS 激酶。它是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂,能够抑制集落刺激因子 1 信号传导。 | |||
T10652 |
Vimseltinib
DCC-3014 |
c-Fms; CSF-1R; c-Kit | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Vimseltinib (DCC-3014) 是 c-FMS(CSF-IR) 和 c-Kit 抑制剂,IC50值分别为 <0.01 μM 和 0.1-1 μM。 | |||
T4376 |
Nampt-IN-1
LSN3154567 |
c-Fms; NAMPT; CSF-1R | Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Nampt-IN-1 (LSN3154567) 是选择性的 NAMPT 抑制剂,能够抑制纯化的 NAMPT,IC50=3.1 nM。 | |||
T2115 |
Pexidartinib
PLX-3397 |
Apoptosis; c-Fms; FLT; CSF-1R; c-Kit | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Pexidartinib (PLX-3397) 是具有口服活性的选择性ATP-竞争性的集落刺激因子 1 和c-Kit 抑制剂,IC50值分别为 20 和 10 nM。它可诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。 | |||
T1998 |
CHS-828
CHS 828,GMX1778 |
Apoptosis; NAMPT | Apoptosis; Metabolism |
CHS-828 (GMX1778) 是一种竞争性的烟酰胺磷酸化转移酶抑制剂,IC50值 <25 nM。它通过降低细胞中的 NAD+水平发挥细胞毒性作用,具有抗癌活性。 | |||
T2624 |
OSI-930
OSI 930,噻尔非尼 |
Apoptosis; c-Fms; Raf; VEGFR; FLT; CSF-1R; Src; c-Kit | Angiogenesis; Apoptosis; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
OSI-930 是 Kit,KDR 和 CSF-1R (c-Fms)的口服选择性抑制剂,IC50分别为 80 nM,9 nM 和 15 nM。它具有抗肿瘤活性,靶向肿瘤中的癌细胞增殖和血管生成。它还适度抑制 Flt-1,c-Raf 和 Lck,并且对 PDGFRα/β,Flt-3和 Abl 具有较弱的抑制活性。 | |||
T12854 |
SBI-797812
|
NAMPT | Metabolism |
SBI-797812 是在结构上类似于活性位点定向的 NAMPT 抑制剂的化合物,能够阻断这些抑制剂与 NAMPT 的结合。 它将 NAMPT 反应平衡转向 NMN 形成,提高 NAMPT 对 ATP 的亲和力,稳定 His247 处的磷酸化 NAMPT,增加焦磷酸盐副产物的消耗,并通过 NAD+钝化反馈抑制。 | |||
T15199 |
Edicotinib
JNJ-527,JNJ-40346527 |
c-Fms; FLT; CSF-1R; c-Kit | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Edicotinib (JNJ-527) 是能够透过血脑屏障的、口服具有活性的、选择性的CSF-1R 抑制剂 (IC50:3.2 nM)。它对 KIT (IC50:20 nM) 和 FLT3 (IC50:190 nM) 的抑制作用较小。它抑制小胶质细胞的扩张,减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。它可用于研究阿尔茨海默病和类风湿性关节炎。 | |||
T35570 |
Chiauranib
CS2164,西奥罗尼 |
c-Fms; VEGFR; FLT; PDGFR; c-Kit; Aurora Kinase | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Chiauranib 是一种针对肿瘤血管生成的多靶点抑制剂,具有强大的抗癌作用。 Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶(VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRα 和 c-Kit)、有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF1R,IC50 值范围为 1-9 nM。 | |||
T4315 |
Ki20227
N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-2-甲氧基苯基]-N'-[1-(2-噻唑基)乙基]脲 |
c-Fms; VEGFR; CSF-1R; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ki20227 是一种高效的、口服具有活性的、选择性的CSF1R(c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂,对 CSF1R,VEGFR2,c-Kit 和PDGFRβ的IC50分别为 2 nM,12 nM,451 nM 和 217 nM。它可以阻止破骨细胞分化和溶骨性破坏。 | |||
T2644 |
(E)-Daporinad
Daporinad,(E)-N-[4-(1-BENZOYL-PIPERIDIN-4-YL)-BUTYL]-3-PYRIDIN-3-YL-ACRYLAMIDE,APO866,FK866,达珀利奈 |
NAMPT; Transferase; Autophagy | Autophagy; Metabolism |
(E)-Daporinad (FK866) 是一种烟酰胺磷酸核糖基转移酶的小分子抑制剂,具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成活性,IC50为 0.09 nM。 | |||
T6930 |
Pazopanib Hydrochloride
GW786034,Pazopanib HCl,GW786034 HCl,盐酸帕唑帕尼,Votrient HCl,Armala |
c-Fms; VEGFR; FGFR; PDGFR; c-Kit; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Pazopanib Hydrochloride (Votrient HCl) 是一种多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1和c-Fms 的IC50分别为10、30、47、84、74、140和146 nM。 | |||
T6289 |
Dovitinib
TKI258,多韦替尼,CHIR-258,度维替尼 |
VEGFR; FGFR; FLT; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Dovitinib (CHIR-258) 是一种口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,具有抗肿瘤作用。 | |||
T2514 |
Linifanib
利尼伐尼,ABT-869,RG3635,AL-39324 |
Apoptosis; c-Fms; VEGFR; FLT; CSF-1R; PDGFR; c-Kit; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Linifanib (AL-39324) 是一种高效口服的VEGFR 和PDGFR 家族多靶点抑制剂,具有显著的抗肿瘤活性。它对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。它是特异性 miR-10b 抑制剂,阻断miR-10b 的生物合成。 | |||
T6028 |
PF 477736
PF 00477736,PF-477736,PF-736,PF-00477736,PF477736 |
c-Fms; VEGFR; FGFR; FLT; c-RET; Chk; CDK; Src; Aurora Kinase | Angiogenesis; Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PF 477736 (PF-736,PF-00477736) 是一种特异性、有效且具有 ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂,Ki 值为0.49 nM。它也是Chk2抑制剂,Ki 值为 47 nM。它还抑制VEGFR2、Fms、Yes、Aurora-A、FGFR3、Flt3和Ret。 | |||
T1925 |
PLX647
|
c-Fms; c-Kit | Tyrosine Kinase/Adaptors |
PLX647 是具有口服活性的、高效的、特异性的FMS 和KIT 双激酶抑制剂,IC50分别为 28 和 16 nM。它 (1 μM) 在 400 个激酶组中显示出对 FMS 和 KIT 有选择性,但 FLT3 和 KDR 除外 (IC50=91 和 130 nM)。 | |||
T76776 |
Emactuzumab
RO 5509554,RG 7155 |
c-Fms; TAM Receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Emactuzumab(RG 7155) 是一种针对集落刺激因子-1 受体的单克隆抗体,靶向肿瘤相关巨噬细胞 (TAM)。Emactuzumab 具有抗肿瘤活性,可抑制集落刺激因子 1 受体 (CSF1R) 的激活。Emactuzumab 对 CSF-1R 具有高亲和力,Ki 值为 0.2 nM。Emactuzumab 可阻断 CSF-1R 二聚化,可用于研究如弥漫型腱鞘巨细胞瘤(dt-GCT)类的癌症。 | |||
T10723 |
CDC25B-IN-1
ethyl 3-[(3-methoxynaphthalen-1-yl)amino]benzoate |
Phosphatase | Metabolism |
CDC25B-IN-1 是 CDC25B 的抑制剂,Ki 为 8.5 μM。 CDC25B-IN-1 通过抑制细胞增殖和集落形成来增加 G2/M 期。 | |||
T4042 |
Talabostat mesylate
Val-boroPro,PT100 |
Proteasome; DPP-4 | Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
Talabostat mesylate (PT100) 是一种具有口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV 抑制剂(IC50< 4 nM;Ki= 0.18 nM)。Talabostat mesylate 是成纤维细胞活化蛋白的第一个临床抑制剂(IC50= 560 nM),抑制 DPP8/9 (IC50= 4/11 nM;Ki= 1.5/0.76 nM),静息细胞脯氨酸二肽酶(IC50= 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。Talabostat mesylate 具有抗肿瘤和造血刺激活性 。 | |||
T2011 |
RKI1313
RKI 1313,RKI-1313 |
ROCK | Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; Stem Cells |
RKI1313 (RKI-1313) 是一种选择性抑制剂,可抑制 ROCK 依赖性信号传导、细胞骨架变化、不依赖锚定的集落形成、迁移和侵袭。 | |||
T7491 |
6-O-Methyl Guanosine
|
Nucleoside Antimetabolite/Analog | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair |
6-O-Methyl Guanosine 是一种修饰核苷,有抑制恶性干皮病细胞系的集落形成能力。 | |||
T60197 |
UNC 1025
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Others | Others |
UNC1062 is a highly selective tyrosine kinase inhibitor that specifically targets MERTK. This compound effectively suppresses MERTK-mediated downstream signaling, induces apoptosis in cell cultures, reduces colony formation in soft agar, and inhibits invasion of melanoma cells. Notably, UNC1062 demonstrates potent inhibition of MERTK kinase activity, with an IC50 of 1.1 nM and a Morrison Ki of 0.33 nM. It also displays specificity within the TAM family, exhibiting IC50 values of 60 nM for TYRO3 ... | |||
T77125 |
Otilimab
GSK 3196165,MOR103 |
CSF-1R | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Otilimab (GSK 3196165) 是一种人源化抗粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF) 单克隆抗体。Otilimab 具有抗炎活性,通过阻断 GM-CSF 与其细胞表面受体的相互作用来调节 GM-CSF 的生物学功能,可用于研究治疗重症 COVID-19 肺炎。 | |||
T2410 |
Nedaplatin
奈达铂,NSC 375101D |
DNA/RNA Synthesis | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair |
Nedaplatin (NSC-375101D) 是顺铂的衍生物,是肿瘤集落形成单位的 DNA 损伤剂,IC50为94 μM。 | |||
T61722 |
ZDLD20
|
Apoptosis | Apoptosis |
ZDLD20 是一种具有口服活性和选择性的CDK4抑制剂,是一种 β-咔啉类化合物,具有抗 HCT116 和抗癌活性,抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。 | |||
T77677 |
12R-LOX-IN-2
|
Lipoxygenase | Metabolism |
12R-LOX-IN-2 是一种 12R-脂氧合酶 (12R-LOX) 的抑制剂。12R-LOX-IN-2 抑制咪喹莫特 (IMQ) 诱导银屑病角质形成细胞过度增殖,并抑制细胞集落形成。12R-LOX-IN-2 还降低 IMQ 诱导细胞中 Ki67 的蛋白水平和 IL-17A 的 mRNA 表达。12R-LOX-IN-2 可用于牛皮癣和其他皮肤相关炎症性疾病的研究。 | |||
T37518 |
Diphenyl disulfide
Phenyl disulfide |
Apoptosis; BCL; Endogenous Metabolite | Apoptosis; Metabolism |
Diphenyl disulfide (Phenyl disulfide) 在乳腺癌细胞系中显示出抗癌活性。Diphenyl disulfide 通过Bax 蛋白水解活化和伴随的自噬来诱导并增强乳腺癌细胞的凋亡。Diphenyl disulfide 以剂量依赖性方式抑制细胞增殖和活力,并减少集落形成。Diphenyl disulfide 可用来治疗乳腺癌。 | |||
T76690 |
Mavrilimumab
CAM 3001 |
Virus Protease; CSF-1R | Microbiology/Virology; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Mavrilimumab (CAM 3001) 是一种单克隆抗体,具有抗病毒活性,对粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF) 受体的 α 亚基有亲和力,并阻止 GM-CSF 下游细胞内信号传导。GM-CSF 可能与呼吸衰竭和死亡相关的过度活跃炎症反应有关,可用于研究类风湿性关节炎。 | |||
T32688 |
Leustroducsin C
LSN C |
||
Leustroducsin C is an inducer of colony-stimulating factors CSF extracted from Streptomyces platensis SANK 60191. | |||
T32686 |
Leustroducsin A
LSN A |
||
Leustroducsin A is an inducer of colony-stimulating factors (CSFs) extracted from Streptomyces platensis SANK 60191. | |||
T10647 |
c-Fms-IN-8
|
CSF-1R | Tyrosine Kinase/Adaptors |
c-Fms-IN-8 is a colony-stimulating factor-1 receptor (CSF-1R, c-FMS) Type II inhibitor (IC50: 9.1 nM). It is compound 4a in the reference. | |||
T10644 |
c-Fms-IN-10
|
Others | Others |
c-Fms-IN-10 is the derivative of thieno [3,2-d] pyrimidine, a kinase inhibitor of FMS (Colony-stimulating factor-1 receptor, CSF-1R; IC50: 2 nM) with anti-tumor activity. | |||
T32687 |
Leustroducsin B
LSN B |
||
Leustroducsin B is a novel colony-stimulating factor (CSF) inducer extracted from Streptomyces platensis SANK 60191. | |||
T11390 |
GENZ-882706
RA03546849 |
CSF-1R | Tyrosine Kinase/Adaptors |
GENZ-882706 is a potent colony stimulating factor-1 receptor (CSF-1R) Inhibitor. | |||
T23726 |
WB-308
WB308 |
||
WB-308 is an EGFR inhibitor that acts by decreasing NSCLC cell proliferation and colony formation and causing G2/M arrest and apoptosis. | |||
T28848 |
SR31527
SR-31527,SR31527 chloride,SR 31527 |
Kinesin | Cytoskeletal Signaling |
SR31527 (SR31527 chloride) 是一种有效的 KIFC1 抑制剂,对KIFC1的IC50 为 6.6 µM。SR31527 chloride 对细胞活力和集落形成有一定的抑制作用。 | |||
T64071 | Antitumor agent-42 | ||
Antitumor agent-42 能够抑制微管多聚和 NO 释放,表现出抗血管生成、抑制集落形成和诱导凋亡作用。 | |||
T11729 |
JTE-952
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Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
JTE-952 is a oral, potent active and selective Type II inhibitor of colony stimulating factor-1 receptor (CSF-1R or cFMS, type III receptor tyrosine kinase), with IC50 values of 13 nM and 261 nM for CSF1R and TrkA , respectively. Effective against a mouse |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
TN2269 |
Tetramethylcurcumin
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Apoptosis; STAT | Apoptosis; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
Tetramethylcurcumin 是一种新型姜黄素类似物,是一种有效的 STAT3 磷酸化、DNA 结合活性和体外反式激活抑制剂。它具有抗炎和抗癌作用。 | |||
T26358 |
(-)-Agelastatin A
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(-)-Agelastatin A inhibits osteopontin-mediated adhesion, invasion, and colony formation. | |||
T83903 |
Polymyxin B2 sulfate
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Polymyxin B2是一种抗生素,并且是从B. polymyxa分离出的阳离子脂肽抗生素polymyxin B的主要成分。该化合物对P. aeruginosa、A. baumannii、K. pneumoniae和E. cloacae菌株具有活性(MICs分别为1-2、0.5-1、0.25-0.5和0.25-1 µg/ml)。在体内实验中,以4 mg/kg剂量的Polymyxin B2能显著降低P. aeruginosa血液感染小鼠模型中的血液集落形成单位(CFUs)数量。 |