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(E)-Daporinad

产品编号 T2644 CAS 658084-64-1

别名: Daporinad, (E)-N-[4-(1-BENZOYL-PIPERIDIN-4-YL)-BUTYL]-3-PYRIDIN-3-YL-ACRYLAMIDE, APO866, FK866, 达珀利奈

(E)-Daporinad (FK866) 是一种烟酰胺磷酸核糖基转移酶的小分子抑制剂，具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成活性，IC50为 0.09 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

(E)-Daporinad, CAS 658084-64-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 238	现货
2 mg	￥ 338	现货
5 mg	￥ 549	现货
10 mg	￥ 987	现货
25 mg	￥ 1,870	现货
50 mg	￥ 2,750	现货
100 mg	￥ 3,830	现货
500 mg	￥ 8,490	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 591	现货

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FK 866 hydrochloride (658084-64-1 free base)
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产品描述	(E)-Daporinad (FK866) is a small molecule inhibitor of nicotinamide phosphoribosyltransferase (NMPRTase), with potential antineoplastic and antiangiogenic activities.
靶点活性	NMPRTase:0.4 nM(Ki)
体外活性	对于携带CIA的小鼠, APO866（0.12 mg/kg）可以改善关节破坏和白细胞浸润.C.B.-17 SCID小鼠的人急性髓细胞白血病,淋巴母细胞淋巴瘤和白血病的异种移植模型中,腹腔注射APO866（20 mg/kg ）,能够抑制肿瘤生长.
体内活性	在多种血液恶性肿瘤细胞中,APO866（0.09-27 nM）通过诱导胞内NAD 和 ATP 的损耗,能够以剂量依赖的方式诱导产生细胞毒性活性。在HFFF2细胞内, APO866（10 nM）能够抑制前B细胞克隆增强因子诱导的MMP-3, CCL2和CXCL8 的分泌。
激酶实验	High Throughput Screening: FITC-MBM1 at 15 nM and menin at 150 nM in the FP buffer are mixed and incubated for 1h in the dark at room temperature. For point screening, the 0.2 μL of each compound (20 μM final concentration, 1% DMSO) is added to 20 μL of the aliquot of the protein-peptide mixture and incubated on 384-well plates in the dark at room temperature for 1h. In confirmation screening, the serial dilution plates with compounds in DMSO are prepared and used to titrate the menin-FITC-MBM1 complex. Change in fluorescence polarization is monitored at 525 nm after excitations at 495 nm using the PHERAstar microplate reader (BMG) and applied to determine IC50 values with the Origin 7.0 program.
细胞实验	For MTT assays, 0.5 × 106 cells/mL is plated in triplicate on 96-well plates. APO866 (0.01 nM-100 nM) is added in 50 μL of culture medium, with culture medium alone serving as control. After 72 or 96 hours of incubation, 15 μL of dye solution is added to each well and cells are incubated for an additional 4 hours. Stop solution (100 μL/well) is added for 1 hour and the absorbance is read at 570 nm on a spectrophotometer. For trypan blue dye exclusion staining, 0.5 × 105 cells/well is grown in 6-well plates with 1 mL media in the absence or presence of APO866 for 96 hours. Cells from each sample are incubated with 10 μL trypan blue solution (at a 1:1 ratio [vol/vol] for 1 minute). Cell survival is determined by calculating proportion of live (unstained) cells. (Only for Reference)

别名	Daporinad, (E)-N-[4-(1-BENZOYL-PIPERIDIN-4-YL)-BUTYL]-3-PYRIDIN-3-YL-ACRYLAMIDE, APO866, FK866, 达珀利奈
分子量	391.51
分子式	C24H29N3O2
CAS No.	658084-64-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 72 mg/mL (183.9 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol	1 mM	2.5542 mL	12.7711 mL	25.5421 mL	63.8553 mL
	5 mM	0.5108 mL	2.5542 mL	5.1084 mL	12.7711 mL
	10 mM	0.2554 mL	1.2771 mL	2.5542 mL	6.3855 mL
	20 mM	0.1277 mL	0.6386 mL	1.2771 mL	3.1928 mL
	50 mM	0.0511 mL	0.2554 mL	0.5108 mL	1.2771 mL
	100 mM	0.0255 mL	0.1277 mL	0.2554 mL	0.6386 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Nahimana A, et al. Blood, 2009, 113(14), 3276-3286. 2. Evans L, et al. Arthritis Rheum, 2011, 63(7), 1866-1877. 3. Olesen UH, et al. Mol Cancer Ther, 2010, 9(6), 1609-1617. 4. Zoppoli G, et al. Exp Hematol, 2010, 38(11), 979-988.

文献引用

1. Xu B, Zhang P, Tang X, et al. Metabolic Rewiring of Kynurenine Pathway during Hepatic Ischemia–Reperfusion Injury Exacerbates Liver Damage by Impairing NAD Homeostasis. Advanced Science. 2022: 2204697. 2. Liu H Y, Wang F H, Liang J M, et al. Targeting NAD metabolism regulates extracellular adenosine levels to improve the cytotoxicity of CD8+ effector T cells in the tumor microenvironment of gastric cancer. Journal of Cancer Research and Clinical Oncology. 2022: 1-14

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

(E)-Daporinad 658084-64-1 Autophagy Metabolism NAMPT Transferase Daporinad inhibit Visfatin (E)-N-[4-(1-BENZOYL-PIPERIDIN-4-YL)-BUTYL]-3-PYRIDIN-3-YL-ACRYLAMIDE (E) Daporinad FK 866 Nicotinamide phosphoribosyl transferase PBEF APO866 FK866 APO 866 Inhibitor Pre-B cell colony enhancing factor APO-866 达珀利奈 (E)Daporinad FK-866 inhibitor

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