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Pexidartinib

Pexidartinib

产品编号 T2115   CAS 1029044-16-3
别名: PLX-3397

Pexidartinib (PLX-3397) 是具有口服活性的选择性ATP-竞争性的集落刺激因子 1 和c-Kit 抑制剂,IC50值分别为 20 和 10 nM。它可诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。

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Pexidartinib Chemical Structure
Pexidartinib, CAS 1029044-16-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 217 现货
5 mg ¥ 493 现货
10 mg ¥ 671 现货
25 mg ¥ 1,190 现货
50 mg ¥ 1,970 现货
100 mg ¥ 3,330 现货
200 mg ¥ 4,150 现货
500 mg ¥ 6,620 现货
1 g ¥ 8,660 现货
2 g ¥ 11,600 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 540 现货
其他形式的 Pexidartinib:
产品目录号及名称: Pexidartinib (T2115)
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纯度: 99.66%
纯度: 99.51%
纯度: 99.4%
纯度: 99.21%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Pexidartinib (PLX-3397) is a capsule formulation containing a small-molecule receptor tyrosine kinase (RTK) inhibitor of KIT, CSF1R and FLT3 with potential antineoplastic activity.
靶点活性 FLT3:160 nM, Kit:10 nM, CSF-1R:20 nM
体外活性 In M-NFS-60, Bac1.2F5 and M-07e cells, Pexidartinib inhibits the CSF1-dependent proliferation with IC50 of 0.44 μM, 0.22 μMand 0.1 μM, respectively. [1]
体内活性 In MMTV-PyMT mice, Pexidartinib (40 mg/kg, p.o.) significantly inhibits both steady-state and PTX-induced tumor infiltration by CD45+CD11b+Ly6C?Ly6 g?F4/80+. Pexidartinib/PTX therapy also results in a significant reduction in CD31+ vessel density within mammary tumors, paralleling induction of apoptosis and necrosis. [1] In C57 mice bearing GL261 tumors, Pexidartinib (p.o.) inhibits glioblastoma invasion. [2] In cmo mice, PLX3397 significantly attenuates autoinflammatory disease by decreasing the erosive bone lesions in tails and paws and the levels of circulating MIP-1α. [3] In mice bearing B16F10 melanomas, Pexidartinib (45 mg/kg, p.o.) enhances CD8-mediated immunotherapy of melanoma. [4]
激酶实验 Competitive binding fluorescent polarization assay: Recombinant Hsp90β, TAMRA-radicicol, or various concentrations of NVP-BEP800 is added in assay buffer (50 mM TRIS pH 7.4, 5 mM MgCl2, 150 mM KCl, and 0.1% CHAPS), mixed, and incubated at room temperature for 30 to 45 minutes prior to reading. The 2D-FIDA-based HTS assay based on confocal technologies monitors the decreased fluorescence polarization on displacement of the high affinity ligand TAMRA-radicicol from Hsp90β by NVP-BEP800. The concentration of NVP-BEP800 which inhibits Hsp90β by 50% is determined from the competition curve.
别名 PLX-3397
分子量 417.81
分子式 C20H15ClF3N5
CAS No. 1029044-16-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 77 mg/mL (184.3 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3934 mL 11.9672 mL 23.9343 mL 59.8358 mL
5 mM 0.4787 mL 2.3934 mL 4.7869 mL 11.9672 mL
10 mM 0.2393 mL 1.1967 mL 2.3934 mL 5.9836 mL
20 mM 0.1197 mL 0.5984 mL 1.1967 mL 2.9918 mL
50 mM 0.0479 mL 0.2393 mL 0.4787 mL 1.1967 mL
100 mM 0.0239 mL 0.1197 mL 0.2393 mL 0.5984 mL

计算器

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参考文献

1. DeNardo DG, et al. Cancer Discov. 2011, 1(1), 54-67. 2. Coniglio SJ, et al. Mol Med. 2012, 18, 519-527. 3. Chitu V, et al. Blood. 2012, 120(15), 3126-3135. 4. Sluijter M, et al. PLoS One. 2014, 9(8), e104230. 5. Fan K, Li Y, Wang H, et al. Stress-Induced Metabolic Disorder in Peripheral CD4+ T Cells Leads to Anxiety-like Behavior[J]. Cell. 2019, 179(4): 864-879. e19.

文献引用

1. Fan K, Li Y, Wang H, et al. Stress-Induced Metabolic Disorder in Peripheral CD4+ T Cells Leads to Anxiety-like Behavior. Cell. 2019, 179(4): 864-879. e19. 2. Xu F, Han L, Wang Y, et al.Prolonged anesthesia induces neuroinflammation and complement-mediated microglial synaptic elimination involved in neurocognitive dysfunction and anxiety-like behaviors.BMC medicine.2023, 21(1): 1-27.
5Z-7-Oxozeaenol Sorafenib tosylate Amuvatinib CCT241736 5'-Fluoroindirubinoxime KG5 PF 477736 A-443654

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
神经退行性疾病化合物库 酪氨酸激酶分子库 抗癌上市药物库 抗癌活性化合物库 抗癌临床化合物库 抗癌药物库 表型筛选靶点鉴定库 ReFRAME 相关化合物库 已知活性化合物库 NO PAINS 化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Pexidartinib 1029044-16-3 Angiogenesis Apoptosis Tyrosine Kinase/Adaptors c-Fms FLT CSF-1R c-Kit inhibit CSF-1 receptor SCFR Inhibitor PLX 3397 PLX3397 colony stimulating factor 1 receptor CSF1R CD117 PLX-3397 inhibitor

 

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