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Edicotinib

Edicotinib

产品编号 T15199   CAS 1142363-52-7
别名: JNJ-527, JNJ-40346527

Edicotinib (JNJ-527) 是能够透过血脑屏障的、口服具有活性的、选择性的CSF-1R 抑制剂 (IC50:3.2 nM)。它对 KIT (IC50:20 nM) 和 FLT3 (IC50:190 nM) 的抑制作用较小。它抑制小胶质细胞的扩张,减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。它可用于研究阿尔茨海默病和类风湿性关节炎。

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Edicotinib Chemical Structure
Edicotinib, CAS 1142363-52-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 463 现货
2 mg ¥ 679 现货
5 mg ¥ 1,120 现货
10 mg ¥ 1,530 现货
25 mg ¥ 3,280 现货
50 mg ¥ 4,780 现货
100 mg ¥ 6,820 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,170 现货
其他形式的 Edicotinib:
产品目录号及名称: Edicotinib (T15199)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Edicotinib (JNJ-527) is a brain penetrant and orally active inhibitor of the colony-stimulating factor-1 receptor (IC50: 3.2 nM). It shows less inhibitory effects on KIT and FLT3 (IC50: 20 nM and 190 nM). It has the potential for Alzheimer's disease and rheumatoid arthritis treatment.
靶点活性 FLT3:190 nM, Kit:20 nM , CSF-1R:3.2 nM
体外活性 Edicotinib (0.1 nM-1μM; 24 hours) causes a dose-dependent decrease of CSF1R activation. Edicotinib (0.1 nM-1μM; 24 hours) lead to a concurrent reduction of ERK1 and ERK2 phosphorylation. The dose-response curve displays the effect of Edicotinib on CSF1R and ERK1/2 (IC50: 18.6 nM and 22.5 nM for CSF1R and ERK1/2) [1].
体内活性 Edicotinib (oral gavage; 30 mg/kg; 33 days) significantly reduces the density of microglia in CA1 of the hippocampus of ME7-prion mice (PU.1+ cells) by up to 30%. And the expression of IL-1β is also reduced, however not other inflammatory cytokines. Edicotinib (oral gavage; 3, 10, 30, and 100 mg/kg; 5 days) obviously inhibits microglial proliferation in ME7 mice.?It reduces the number of microglia (total CD45+CD11b+ cells) only at the highest dose tested of 100 mg/kg. At every dose tested (CD45+CD11b high Ly6C intermediate/low cells), JNJ-527 depletes up to 50% of patrolling blood monocytes. Only a tendency for a reduction in the proportion of inflammatory monocytes (Ly6C high?cells) at 100 mg/kg [1]. Edicotinib displays a good pharmacokinetic/pharmacodynamics (PK/PD) profile, the microglial proliferation data shows an EC50 of 196/ml and 69 ng/g calculated from plasmatic and brain compound concentration, respectively [1].
别名 JNJ-527, JNJ-40346527
分子量 461.6
分子式 C27H35N5O2
CAS No. 1142363-52-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 15 mg/mL (32.4 mM), sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1664 mL 10.8319 mL 21.6638 mL 54.1594 mL
5 mM 0.4333 mL 2.1664 mL 4.3328 mL 10.8319 mL
10 mM 0.2166 mL 1.0832 mL 2.1664 mL 5.4159 mL
20 mM 0.1083 mL 0.5416 mL 1.0832 mL 2.708 mL

计算器

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分子量计算器
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参考文献

1. Mancuso R, et al. CSF1R inhibitor JNJ-40346527 attenuates microglial proliferation and neurodegeneration in P301S mice.Brain. 2019 Oct 1;142(10):3243-3264. 2. Genovese MC, et al. Results from a Phase IIA Parallel Group Study of JNJ-40346527, an Oral CSF-1R Inhibitor, in Patients with Active Rheumatoid Arthritis despite Disease-modifying Antirheumatic Drug Therapy.J Rheumatol. 2015 Oct;42(10):1752-60.
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剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Edicotinib 1142363-52-7 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors c-Kit CSF-1R FLT c-Fms colony stimulating factor 1 receptor CSF-1 receptor JNJ40346527 inhibit neurodegeneration CSF1R JNJ-527 JNJ527 Inhibitor expansion alzheimer’s disease JNJ 527 rheumatoid microglial JNJ-40346527 JNJ 40346527 arthritis inhibitor

 

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