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Talabostat mesylate

Talabostat mesylate

产品编号 T4042   CAS 150080-09-4
别名: Val-boroPro, PT100

Talabostat mesylate (PT100) 是一种具有口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV 抑制剂(IC50< 4 nM;Ki= 0.18 nM)。Talabostat mesylate 是成纤维细胞活化蛋白的第一个临床抑制剂(IC50= 560 nM),抑制 DPP8/9 (IC50= 4/11 nM;Ki= 1.5/0.76 nM),静息细胞脯氨酸二肽酶(IC50= 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。Talabostat mesylate 具有抗肿瘤和造血刺激活性 。

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Talabostat mesylate Chemical Structure
Talabostat mesylate, CAS 150080-09-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 377 现货
5 mg ¥ 798 现货
10 mg ¥ 1,298 现货
50 mg ¥ 2,565 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 873 现货
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产品目录号及名称: Talabostat mesylate (T4042)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Talabostat mesylate (PT100) is an orally active, selective inhibitor of dipeptidyl peptidases IV (DPP4, IC50: 0.18 nM), including tumor-associated fibroblast activation protein. This agent may also stimulate the production of colony stimulating factors, such as granulocyte colony-stimulating factor (G-CSF), resulting in the stimulation of hematopoiesis.
靶点活性 DPP4:0.18 nM
别名 Val-boroPro, PT100
分子量 310.18
分子式 C10H23BN2O6S
CAS No. 150080-09-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 60 mg/mL (193.44 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.2239 mL 16.1197 mL 32.2393 mL 80.5984 mL
5 mM 0.6448 mL 3.2239 mL 6.4479 mL 16.1197 mL
10 mM 0.3224 mL 1.612 mL 3.2239 mL 8.0598 mL
20 mM 0.1612 mL 0.806 mL 1.612 mL 4.0299 mL
50 mM 0.0645 mL 0.3224 mL 0.6448 mL 1.612 mL
100 mM 0.0322 mL 0.1612 mL 0.3224 mL 0.806 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Cristillo AD, et al. HIV-1 Env vaccine comprised of electroporated DNA and protein co-administered with Talabostat. Biochem Biophys Res Commun. 2008 May 23;370(1):22-6. 2. Huang Y., et al. Fibroblast activation protein-α promotes tumor growth and invasion of breast cancer cells through non-enzymatic functions. Clin Exp Metastasis. 2011 Aug;28(6):567-79. 3. Meany H, et al. Pediatric phase I trial design using maximum target inhibition as the primary endpoint. J Natl Cancer Inst. 2010 Jun 16;102(12):909-12.

TargetMol Library Books文献引用

1. Luo Y, Zeng Z, Shan T, et al. Fibroblast activation protein α activatable theranostic pro-photosensitizer for accurate tumor imaging and highly-specific photodynamic therapy. Theranostics. 2022, 12(8): 3610
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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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每只动物体重
g
给药体积
μL
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% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

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Keywords

Talabostat mesylate 150080-09-4 Proteases/Proteasome Ubiquitination Proteasome DPP-4 inhibit Inhibitor Dipeptidyl Peptidase Val-boroPro Talabostat Mesylate PT-100 DPP PT100 PT 100 Talabostat inhibitor

 

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