265
21
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T67755 |
Protein kinase G inhibitor-1
|
PKA | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Protein kinase G inhibitor-1是有效的蛋白激酶G 抑制剂,IC50= 0.9 uM。 | |||
T9940 |
Protein kinase G inhibitor-2
|
Others | Others |
Protein kinase G inhibitor-2 具有抗菌、抗病毒和抗肿瘤活性。 | |||
TP1902L1 |
G-Protein antagonist peptide acetate
|
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
G-Protein antagonist peptide acetate 是一种 substance P 相关肽,可抑制 G 蛋白与其受体的结合。G-Protein antagonist peptide acetate 竞争性和可逆性地抑制毒蕈碱型乙酰胆碱受体 M2 (M2 muscarinic receptor) 对 Gi 或 Go 的激活,并通过 β-肾上腺素受体抑制 Gs 的激活。 | |||
T14898 |
CCG-63808
|
GTPase | GPCR/G Protein |
CCG-63808 是一种有效的、可逆的G 蛋白信号调节子抑制剂。 | |||
T14897 |
CCG-63802
|
GTPase | GPCR/G Protein |
CCG-63802 是选择性的、可逆变构的G 蛋白信号调节子RGS4抑制剂。CCG-63802与RGS4特异性结合从而阻断 RGS4-Gαo 相互作用,IC50为 1.9 μM。 | |||
T8818 |
TC-G 1005
(4-环丙基-3,4-二氢-1(2H)-喹喔啉基)[4-(2,5-二甲基苯氧基)-3-吡啶基]甲酮 |
GPCR19 | GPCR/G Protein |
TC-G 1005 是具有口服活性的TGR5选择性激动剂,能够激活 hTGR5 (EC50:0.72 nM)和 mTGR5 (EC50:6.2 nM)。它能够减少小鼠体内葡萄糖水平。 | |||
T7428 |
SBI-115
|
GPCR19 | GPCR/G Protein |
SBI-115 是TGR5 (GPCR19)拮抗剂,对 TGR5 降低多囊性肝病的肝囊肿形成具有抑制作用。 | |||
TP1902 |
G-Protein antagonist peptide
|
||
Substance P-related peptide that inhibits binding of G proteins to their receptors. Competitively and reversibly inhibits M2 muscarinic receptor activation of Gi or Go and inhibits Gs activation by β-adrenoceptors. | |||
T4083 |
BAR501
BAR 501 |
GPCR19 | GPCR/G Protein |
BAR501是高效选择性的 GPBAR1激动剂(EC50:1 μM)。 | |||
TQ0252 |
BAR502
|
FXR; GPCR19; Autophagy | Autophagy; GPCR/G Protein; Metabolism |
BAR502 是一种 GPBAR1 和 FXR 双重激动剂,IC50分别为0.4 μM 和 2 μM。 | |||
T20731 |
Brilliant blue G-250
酸性蓝 90,BBG,Acid blue 90, Coomassie Brilliant Blue G,Brilliant Blue G |
P2X Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Brilliant blue G-250 (Acid blue 90, Coomassie Brilliant Blue G) 是一种可视化的染料,常用于 SDS-PAGE 分离蛋白质,染色过程简单,定量高。在 Bradford 蛋白质分析中,它能够与蛋白质结合,通过595 nm 处的吸光度确定蛋白质浓度。它也是一种安全的 P2×7R 选择性拮抗剂,有望使 NLRP3炎症体失活。 | |||
T4352 |
SB756050
SB-756050,SB 756050 |
GPCR19 | GPCR/G Protein |
SB756050 是TGR5选择性激动剂。它用于二型糖尿病研究的潜力。 | |||
TP2254 |
GTP-Binding Protein Fragment, G alpha
|
Others | Others |
Using specific antisera raised against synthetic peptides, we find that three distinct GTP-binding protein alpha subunits remain bound to the plasma membrane even after activation with nonhydrolyzable GTP analog. Trypsin cleaves each alpha subunit at a si | |||
T2088 |
APD668
APD 668 |
GPR; P450; Potassium Channel | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
APD668 是选择性的,口服有效的GPR119激动剂,对hGPR119和rGPR119的EC50分别为 2.7 nM 和 33 nM。它对除CYP2C9(Ki=0.1 μM) 以外的五种主要 CYP 亚型均无明显抑制作用。它可用于脂肪性肝炎和糖尿病的研究。 | |||
T6434 |
CCG-50014
CCG 50014,4-[(4-氟苯基)甲基]-2-(4-甲基苯基)-1,2,4-噻二唑烷-3,5-二酮 |
GTPase | GPCR/G Protein |
CCG-50014 是一种有效的选择性 RGS4 抑制剂,IC50 为 30 nM。它在小鼠福尔马林试验中减少伤害性反应并增强阿片类药物介导减缓疼痛的作用。它与 RGS 共价结合,在位于变构调节位点的两个半胱氨酸残基上形成加合物。 | |||
T16378 |
Ogerin
|
Others; 5-HT Receptor; Adenosine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience; Others |
Ogerin 是选择性 GPR68正向别构调节剂(pEC50:6.83)。它能够抑制小鼠对恐惧记忆的回忆。它对 A2A 受体具有适中的拮抗作用(Ki:220 nM)。对 5-HT2B 受体的拮抗作用较弱(Ki:736 nM)。 | |||
T1793 |
MBX-2982
|
GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
MBX2982 是口服具有活力的、选择性的 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 激动剂。 | |||
T6843 |
GDC-0623
G-868,GDC0623,RG 7421,MEK inhibitor 1 |
Apoptosis; MEK | Apoptosis; MAPK |
GDC-0623 (RG 7421) 是一种 ATP 竞争性的MEK1抑制剂,Ki 值为 0.13 nM。它对 A375 细胞中 BRAFV600E 的 EC50值为 7 nM,而对 HCT116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC50值为 42 nM。 | |||
T21874 |
CID 2745687
|
GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
CID 2745687 是可逆的、特异性 GPR35竞争性拮抗剂(Ki:12.8 nM)。 | |||
T1824 |
TGR5 Receptor Agonist
|
GPCR19 | GPCR/G Protein |
TGR5 Receptor Agonist 是一种TGR5(GPCR19)激动剂。 | |||
T2701 |
GSK1292263
|
GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
GSK1292263 是口服具有活性的 GPR119 激动剂,对人和大鼠 GPR119的pEC50分别为 6.9 和 6.7,它可用于研究 2 型糖尿病 (T2DM) 。 | |||
T6313 |
Go 6983
Goe 6983 |
PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling |
Go 6983 是一种PKC 抑制剂,能够作用于PKCα、PKCβ、PKCγ、PKCδ和PKCζ,IC50值分别为 7、7、6、10 和 60 nM。 | |||
T7156 |
NIBR189
|
EBI2/GPR183 | GPCR/G Protein |
NIBR189是 EBI2(GPR183)小分子拮抗剂(IC50:11 nM)。 | |||
T22996 |
ML-191
|
ERK | MAPK |
ML-191 是GPR55的拮抗剂。它可以阻断溶血磷脂酰肌醇诱导的 GPR55 信号传导,在过表达 GPR55 的 U2OS 细胞中EC50=1.076 µM;它抑制 LPI 诱导ERK1/2 磷酸化的IC50=328 nM。当浓度为达到30 µM 时,可抑制 PKCβII 的受体依赖性易位。 | |||
T8329 |
AR 231453
|
GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
AR 231453 是一种口服具有活性的、特异性的 GPR119激动剂。它能够刺激细胞增殖,改善胰岛 β 细胞的功能。 | |||
T22408 |
Proflavine
吡啶-3,6-二胺,3,6-Diaminoacridine |
Antibacterial | Microbiology/Virology |
Proflavine (3,6-Diaminoacridine) 是吖啶染料,可用作抗菌剂。它是 DNA 嵌入剂,能够阻滞Kir3.2孔。它用作与 Kir3.2 相关的神经系统疾病的研究。 | |||
T4626 |
TC-O 9311 free base
|
GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
TC-O 9311 是一种有效的 GPR139 激动剂。 | |||
T2036 |
6-OAU
GTPL5846 |
GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
6-OAU (GTPL5846) 是 GPR84 的替代激动剂,在 Gqi5 嵌合体存在的情况下,在 HEK293 细胞中激活人 GPR84,在 PI 测定中 EC50 为 105 nM。 | |||
T8975 |
PSB-SB-487
|
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
PSB-SB-487 是 GPR55 的拮抗剂。 | |||
T3119 |
JNJ-63533054
JNJ 63533054 |
GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
JNJ-63533054 是一种选择性的,具有口服活性的GPR139激动剂,对人GPR139的EC50为 16 nM。它可穿过血脑屏障,对 GPR139 的选择性高于其他 GPCR、离子通道和转运蛋白。 | |||
T8571 |
ML-184
CID2440433 |
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
ML-184 (CID2440433) 是一种选择性的GPR55激动剂(EC50: 250 nM),对 GPR55 的选择性比 GPR35、CB1 和 CB2 的高100 倍以上。它可以激活 GPR55 ,诱导 ERK1/2 磷酸化并促使PKCβII 向质膜移位。它能在体外诱导神经干细胞增殖,并加速进神经元分化。 | |||
T3176 |
APD597
JNJ-38431055 |
GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
APD597 (JNJ-38431055) 是一种 GPR119 激动剂,能够作用于 hGPR119,EC50=46 nM,可用于 2 型糖尿病的研究。 | |||
T21623 |
AS1269574
AS 1269574 |
GPR; TRP/TRPV Channel | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel |
AS1269574 是口服有效的GPR119激动剂,在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中EC50为 2.5 μM。它激活 TRPA1 阳离子通道,刺激胰高血糖素样肽-1分泌。它仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。它在 2 型糖尿病的研究中具有价值。 | |||
T22103 |
ML-193
CID 1261822 |
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
ML-193 (CID 1261822) 是一种有效的选择性GPR55拮抗剂,IC50值为 221 nM,对 GPR55 的选择性比 GPR35、CB1 和 CB2 高 27 倍以上,可改善帕金森病 (PD) 大鼠的运动和感觉运动缺陷。 | |||
T23204 |
PSN 375963
PSN 375963 hydrochloride |
GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
PSN 375963 (PSN 375963 hydrochloride) hydrochloride 是GPR119激动剂,对人和小鼠的EC50分别为 8.4 和 7.9 μM。它表现出与内源性油酰乙醇酰胺 (OEA) 相似的效力。 | |||
T9317 |
TAK-041
NBI-1065846 |
GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
TAK-041 (NBI-1065846) 是一种选择性 GPR139激动剂,EC50为 22 nM,有用于精神分裂症阴性症状的研究潜力。 | |||
T0438 |
Proflavine Hemisulfate
3,6-Diaminoacridine hemisulfate,Proflavin hemisulfate,硫酸原黄素 |
Others; Potassium Channel; DNA; Thrombin; Antibacterial; Autophagy | Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Others; Proteases/Proteasome |
Proflavine Hemisulfate (3,6-Diaminoacridine hemisulfate) 是一种 DNA 嵌入剂,也是一种吖啶染料。它是抗菌剂,也可作为 Kir3.2孔阻滞剂,可研究与 Kir3.2 相关的神经系统疾病。 | |||
T4478 |
CID 16020046
C390-0219 |
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
CID 16020046 (C390-0219) 是一种选择性 GPR55 拮抗剂,在酵母中抑制 GPR55 组成型活性,IC50 为 0.15 μM。它抑制 GPR55 介导的 Ca2+信号传导和 GPR55 介导的 ERK1/2 磷酸化,可降低内皮细胞的伤口愈合,参与血小板功能的调节。 | |||
T12883 |
Fezagepras
PBI-4050,3-戊基苯乙酸,Setogepram |
GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
Fezagepras (Setogepram) 是一种可口服的 GPR40激动剂和GPR84拮抗剂或反向激动剂。它减轻肾、肝和胰腺纤维化,具有抗纤维化、抗炎和抗增殖作用。 | |||
T4494 |
CLOZAPINE N-OXIDE
氯氮平N-氧化,氯氮平N-氧化物 |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; AChR; Drug Metabolite | GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience |
Clozapine N-oxide 是 Clozapine 的主要代谢产物,具有血脑屏障渗透性。Clozapine N-oxide 是一种 DREADDs 激动剂,可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 也是一种多巴胺拮抗剂和选择性毒蕈碱 M4 受体激动剂。 | |||
T77805 |
KRAS G12C mutant protein inhibitor A-1
|
||
T28073 |
MLS1547
MLS000051547,MLS 1547,MLS-1547 |
Dopamine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
MLS1547 (MLS000051547) 是一种高效的 G 蛋白偏向多巴胺 D2 受体激动剂,Ki 为 1.2 μM。 MLS1547 在钙动员试验中刺激 D2R G 蛋白介导的信号传导,EC50 为 0.37 μM。 | |||
T36036 |
CAY10786
GPR52 antagonist-1 |
GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
CAY10786 (GPR52 antagonist-1) 是 G 蛋白偶联受体 52 (GPR52, IC50 = 0.63 μM) 的拮抗剂。 | |||
T10363 |
Arazine
N-Acetyl-S-farnesyl-L-cysteine |
Others | Others |
Arazine (N-Acetyl-S-farnesyl-L-cysteine) 可以成为异戊二烯基半胱氨酸甲基转移酶的底物通过与异戊二烯化 G 蛋白或其受体位点竞争。 Arazine 是 G 蛋白和 GPCR 信号传导的细胞渗透性调节剂。 | |||
T13807 |
OSIP-486823
CP248 |
Microtubule Associated; PKA | Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
OSIP-486823(CP248) 是一种新型有效的微管干扰剂,对蛋白激酶 G (PKG) 和微管均具有亲和力。 | |||
T16519L |
BIM-46187 4HCl
PH-064 4HCl |
Others | Others |
BIM-46187 4HCl (PH-064 4HCl) 是一种异源三聚体 G 蛋白复合物抑制剂。 | |||
T5100 |
DJ-V-159
DJ-V159 |
GPR; Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
DJ-V-159 (DJ-V159) 是一种G 蛋白偶联受体家族C 组6 A 的激动剂。 | |||
T7312 |
AX20017
|
Others; Antibacterial | Microbiology/Virology; Others |
AX20017是蛋白激酶G 的一个小分子抑制剂,IC50值为 0.39 μM。 | |||
T10572L |
BMT-124110 Formate
BMT-124110 Formate(1679371-59-5 Free base) |
Serine/threonin kinase; TGF-beta/Smad; AAK1 (AP2 associated kinase 1) | Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism; Neuroscience; Stem Cells |
BMT-124110 Formate 是一种具有选择性的AAK1抑制剂(IC50: 0.9 nM),具有抗伤害感受活性。BMT-124110 Formate 抑制BMP -2诱导蛋白激酶BIKE,其IC50为 17 nM。BMT-124110 Formate 抑制细胞周期蛋白 G 相关激酶GAK,其IC50:为99 nM。 | |||
T50088 |
N-phenylthiophene-2-carboximidamide
|
Others | Others |
N-phenylthiophene-2-carboximidamide 是一种噻吩衍生物,可以作为蛋白酪氨酸激酶(PTKs)的抑制剂和 G 蛋白偶联受体(GPCR)的配体发挥作用。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T6512 |
G-418 disulfate
Geneticin,G418 Sulfate,Antibiotic G-418 sulfate,遗传霉素,Geneticin sulfate |
Antibacterial; Antibiotic | Microbiology/Virology |
G-418 disulfate (Geneticin sulfate) 属于氨基糖苷类抗生素,是一种蛋白质合成的抑制剂,具有真核细胞选择性。G-418 disulfate 通过抑制肽链的延伸来阻断多肽合成。 | |||
T5077 |
Deoxycholic acid sodium salt
脱氧胆酸钠,Sodium deoxycholate,Sodium Desoxycholate |
Endogenous Metabolite; GPCR19 | GPCR/G Protein; Metabolism |
Deoxycholic acid sodium salt (Sodium deoxycholate) 是 G 蛋白偶联胆汁酸受体TGR5的激活剂。 | |||
T2965 |
Deoxycholic acid
Cholorebic,去氧胆酸,脱氧胆酸,Deoxycholate,Desoxycholic acid,Cholanoic Acid,Cholerebic |
Endogenous Metabolite; GPCR19 | GPCR/G Protein; Metabolism |
Deoxycholic acid (Cholanoic Acid) 是 G 蛋白偶联胆汁酸受体 TGR5的激活剂。 | |||
TN2268 |
Tetrahydromagnolol
|
Cannabinoid Receptor; GPR; GABA Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Tetrahydromagnolol 是 Magnolol 的主要代谢产物,是一种弱的GPR55受体拮抗剂。它是选择性大麻素CB2受体激动剂,EC50为 170 nM,Ki 为 416 nM,对CB2受体的选择性比 CB1 受体高 20 倍。 | |||
T0700 |
Ursodeoxycholic acid
熊去氧胆酸,UDCA,Ursodiol |
Potassium Channel; Endogenous Metabolite | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
Ursodeoxycholic acid (UDCA)是一种有效的肝脏特异性脂肪酸转运蛋白 5 (FATP5) 抑制剂,通过 FATP5 依赖性方式抑制原代肝细胞摄取长链脂肪酸。Ursodeoxycholic acid 能够抑制胆固醇的吸收,用于溶解胆结石,并具有研究与肥胖相关的脂肪肝疾病的潜力。 | |||
T2968 |
Hyodeoxycholic acid
NSC 60672,猪去氧胆酸,α-Hyodeoxycholic Acid,HDCA |
FXR; Endogenous Metabolite; GPCR19 | GPCR/G Protein; Metabolism |
Hyodeoxycholic acid (NSC 60672) 是由肠道菌群在小肠中形成的次级胆汁酸,是TGR5(GPCR19)的激动剂, CHO 细胞中的EC50=31.6 µM。它已用于研究高胆固醇血症的治疗。 | |||
T14046 |
Anandamide
花生四烯酸乙醇胺,(5Z,8Z,11Z,14Z)-N-(2-Hydroxyethyl)icosa-5,8,11,14-tetraenamide |
Cannabinoid Receptor; Endogenous Metabolite | GPCR/G Protein; Metabolism |
Anandamide ((5Z,8Z,11Z,14Z)-N-(2-Hydroxyethyl)icosa-5,8,11,14-tetraenamide) 是一种免疫调节剂,通过大麻素受体 CB1 和 CB2 起作用,还通过中枢神经系统中的其他靶点起作用,如 GPR18/GPR55。 | |||
T0508 |
γ-Aminobutyric acid
Gamma-aminobutyric acid,4-Aminobutyric acid,4-氨基丁酸,γ-氨基丁酸,GABA,4-Aminobutanoic acid,Piperidic acid |
GABA Receptor; Endogenous Metabolite | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质,能够与离子移变 GABA 受体(GABAA) 受体和促代谢受体 (GABAB) 受体结合发挥作用。 | |||
T29078 |
Ursodeoxycholic acid sodium
UDCA Na,UDCA sodium,Sodium Ursodeoxycholate,熊去氧胆酸钠盐,Ursodiol sodium,Ursodeoxycholic Acid (sodium salt),Ursodeoxycholate sodium |
FXR; Endogenous Metabolite; GPCR19 | GPCR/G Protein; Metabolism |
Ursodeoxycholic acid sodium (Sodium Ursodeoxycholate) 是一种天然存在的次级胆汁酸,具有抗炎和细胞保护活性。Ursodeoxycholic acid sodium 作为信号分子,通过与胆汁酸激活受体相互作用发挥其作用,包括 G 蛋白偶联胆汁酸受体 5 (TGR5) 和法尼醇 X 受体 (FXR)。 | |||
T4839 |
Ac-Ala-OH
N-Acetylalanine,N-Acetyl-L-alanine,N-乙酰-L-丙氨酸 |
Others; Endogenous Metabolite | Metabolism; Others |
Ac-Ala-OH (N-Acetyl-L-alanine) 是鸟嘌呤核苷酸结合蛋白G(I)/G(S)/G(O) γ -2亚基、髓鞘碱性蛋白、GTP-结合核蛋白 Ran、原肌球蛋白 α - 4链、HIV-1 Rev 结合蛋白2、Xaa-Pro 二肽酶、胸腺酶 β -10、肌动蛋白样蛋白3、丙氨酸转氨酶、丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶PP1 - β催化亚基、10 kda 热休克蛋白(线粒体)、钙调蛋白和 β -1-syntrophin 的底物。 | |||
T3S1612 |
kuwanon G
桑黄酮G,Moracenin B,桑黄酮 G,Kuwanone G |
Phosphatase; Antibacterial; Bombesin Receptor; AChR; AChE; Glucosidase | GPCR/G Protein; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience |
Kuwanon G (Moracenin B) 是一种从桑树中得到的黄酮类蛙皮素受体拮抗剂,具有杀菌作用。 | |||
T20003 |
Acridone
|
Antibacterial; ABC | Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology |
Acridone 具有抗菌、抗疟、抗病毒和抗肿瘤活性。它可诱导细胞凋亡,抑制 ABCG2 蛋白,并调节激素水平。 | |||
T3232 |
Higenamine hydrochloride
Higenamine HCl,Demethylcoclaurine hydrochloride,盐酸去甲乌头碱,norcoclaurine HCl,(+-)-Demethylcoclaurine hydrochloride,Higenamine Hydrochloride |
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Higenamine hydrochloride (norcoclaurine HCl) 是一种 β2-AR 激动剂,是用于心力衰竭相关研究的中药乌头的关键成分,具有抗凋亡活性。 | |||
T5065 |
GUANOSINE 3':5'-CYCLIC MONOPHOSPHATE SOD
Monosodium-GMP,cGMP sodium salt,鸟苷-3',5'-环磷酸一钠盐,Cyclic GMP |
PKA | Tyrosine Kinase/Adaptors |
GUANOSINE 3':5'-CYCLIC MONOPHOSPHATE SOD (cGMP sodium salt) 也称为 cGMP,是一种细胞调节剂,被描述为第二信使。它的水平随着各种激素的增加而增加,包括乙酰胆碱、胰岛素和催产素。 cGMP 激活蛋白激酶 G(PKG) 并调节离子通道电导,信号传导影响多种过程,包括平滑肌松弛和增殖、光转导和能量稳态。 | |||
T3929 |
Kaurenoic acid
Kauren-19-Oic Acid,异贝壳杉烯酸,kaurenoate,kaur-16-en-18-oic acid |
Others | Others |
Kaurenoic acid (kaurenoate) 是一种二萜,来源于 Sphagneticola trilobata 中,可以抑制细胞因子的产生和激活 NO–cyclic GMP–PKG–ATP- 敏感型钾通道信号通路,并抑制炎症疼痛。 | |||
T17273 |
YM-254890
|
Others | Others |
YM-254890 inhibits platelet aggregation induced by ADP by blocking the P2Y1 signal transduction pathway (IC50: below 0.6 μM). YM-254890 is a selective Gαq/11 protein inhibitor. YM-254890 displays no inhibition of other G protein subtypes. | |||
T73876 |
Sanggenon G
|
||
Sanggenon G 是一种具有细胞渗透性的有效的 X 连锁凋亡抑制蛋白 (XIAP) 抑制剂。Sanggenon G 特异性结合XIAP 的 BIR3 结构域,结合亲和力为 34.26 μM。Sanggenon G 增强caspase 激活。 | |||
TN5580 | Rediocide A | ||
Rediocide A, an insecticide, can inhibit calcium mobilization in Drosophila G-protein- coupled receptors (GPCR)s other than methuselah, it can induce GPCR desensitization and internalization, and such effects are mediated by the activation of conventional | |||
T38331 |
Commendamide
|
||
Commendamide is a natural bacterial product that was discovered in a screen for commensal bacteria effector genes (Cbegs). Cbeg12 is a bacterial effector gene that encodes for its production. Commendamide is structurally similar to long-chain N-acyl-amides, which commonly signal, in mammals, through G protein-coupled receptors. Commendamide activates GPR132 (also known as G2A) with an EC50 value of 11.8 μM. | |||
T21500 |
Sphingosine-1-phosphate
S1P |
Endogenous Metabolite; S1P Receptor; LPL Receptor | GPCR/G Protein; Metabolism |
Sphingosine-1-phosphate (S1P) 是 S1P1-5 受体 (S1P1-5 receptors) 的激动剂和 GPR3、GPR6、GPR12 的配体。Sphingosine-1-phosphate 是细胞内的第二信使,动员 Ca2+ 作为 G 蛋白偶联受体的细胞外配体。Sphingosine-1-phosphate 是由鞘磷脂 (HY-113498) 或其他膜磷脂生成的重要脂质介质。 | |||
T38069 |
Aquastatin A
|
||
Aquastatin A is a fungal metabolite originally isolated fromF. aquaeductuumthat has diverse biological activities.1It is active againstS. aureus(MIC = 32 μg/ml) and inhibits enoyl-acyl carrier protein reductase (Fabl; IC50= 3.2 μM) andS. aureusfatty acid synthesis (IC50= 3.5 μM).2Aquastatin A also inhibits the Na+/K+-ATPase and H+/K+-ATPase (IC50s = 7.1 and 6.2 μM, respectively), as well as protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B; IC50= 0.19 μM).1,3 1.Hamano, K., Kinoshita-Okami, M., Minagawa, K.... |