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BAR502

产品编号 TQ0252 CAS 1612191-86-2

BAR502 是一种 GPBAR1 和 FXR 双重激动剂，IC50分别为0.4 μM 和 2 μM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

BAR502, CAS 1612191-86-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 638	现货
5 mg	￥ 1,550	现货
10 mg	￥ 2,470	现货
25 mg	￥ 4,930	现货
50 mg	￥ 7,750	现货
100 mg	￥ 9,870	现货

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纯度: 99.91%

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参考文献

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产品描述	BAR502 is a dual GPBAR1 and FXR agonist (IC50s: 0.4 μM and 2 μM).
靶点活性	FXR:2 μM, GPBAR1:0.4 μM
体外活性	在10 μM浓度下，BAR502无法分别激活GR、PPARγ和LXR，但能激活核受体PXR。BAR502能够在GLUTAg细胞（一种肠内分泌细胞系）中诱导proglucagon mRNA的表达，并且在THP-1细胞中增加cAMP浓度。此外，BAR502在HepG2细胞中诱导OSTα、BSEP和SHP的表达。BAR502在招募SRC-1共激活剂方面显示出非常强大的活性，并且对FXR有很高的亲和力[1]。
体内活性	在非阻塞性胆汁淤积模型中，BAR502 能够减轻肝损伤而不引起瘙痒。与 BAR502 同时治疗可提高存活率，降低血清碱性磷酸酶水平，并强有力地调节肝脏对经典FXR靶基因（包括OSTα、BSEP、SHP 和 MDR1）的表达，而不引起瘙痒 [2]。BAR502治疗能使体重减轻10%，提高胰岛素敏感性，提升HDL循环水平，同时减少脂肪变性、炎症和纤维化评分，降低SREPB1c、FAS、PPARγ、CD36 及 CYP7A1 mRNA在肝脏的表达。BAR502增强肝脏中SHP和ABCG5的表达，以及在肠道中SHP、FGF15和GLP1的表达。BAR502促进epWAT的棕色化并减轻由CCl4引起的肝纤维化 [3]。
动物实验	C57BL6 mice 24 weeks old are fed a high-fat diet containing 60% kj fat and fructose in drinking water (42?g/L) or normal diet (6 mice) for 18 weeks. After 10 weeks of HFD, mice are randomized to receive HFD alone (9 mice) or HFD plus BAR502 (15?mg/kg/day) body weight by gavage (9 mice) for 8 weeks. Mice are housed under controlled temperatures (22?°C) and photoperiods (12:12-hour light/dark cycle), allowed unrestricted access to standard mouse chow and tap water and allowed to acclimate to these conditions for at least 5 days before inclusion in an experiment [3].

分子量	392.62
分子式	C25H44O3
CAS No.	1612191-86-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMF: 48 mg/mL (122.26 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMF	1 mM	2.547 mL	12.735 mL	25.4699 mL	63.6748 mL
	5 mM	0.5094 mL	2.547 mL	5.094 mL	12.735 mL
	10 mM	0.2547 mL	1.2735 mL	2.547 mL	6.3675 mL
	20 mM	0.1273 mL	0.6367 mL	1.2735 mL	3.1837 mL
	50 mM	0.0509 mL	0.2547 mL	0.5094 mL	1.2735 mL
	100 mM	0.0255 mL	0.1273 mL	0.2547 mL	0.6367 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Festa C, et al. Exploitation of cholane scaffold for the discovery of potent and selective farnesoid X receptor (FXR) and G-protein coupled bile acid receptor 1 (GP-BAR1) ligands. J Med Chem. 2014 Oct 23;57(20):8477-95. 2. Cipriani S, et al. Impaired Itching Perception in Murine Models of Cholestasis Is Supported by Dysregulation of GPBAR1 Signaling. PLoS One. 2015 Jul 15;10(7):e0129866. 3. Carino A, et al. BAR502, a dual FXR and GPBAR1 agonist, promotes browning of white adipose tissue and reverses liver steatosis and fibrosis. Sci Rep. 2017 Feb 16;7:42801.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BAR502 1612191-86-2 Autophagy GPCR/G Protein Metabolism FXR GPCR19 G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 GPBAR1 BAR-502 NR1H4 Inhibitor G-protein coupled receptor 19 inhibit BAR 502 TGR5 inhibitor

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