135
18
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T4050 |
GSK2981278
ROR gama modulator 1 |
ROR | Metabolism |
GSK2981278 (ROR gama modulator 1) 是 RORγ的选择性反向激动剂。它能够抑制 il17启动子的激活,并且干扰 RORγ-DNA 结合。 | |||
T6823 |
E3330
|
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase; DNA/RNA Synthesis | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism |
E3330 是一种口服有效的选择性 AP 内切核酸酶 1 (APE1; REF-1) 抑制剂,可抑制NF-κB DNA 结合活性。它阻断 TNF-α 诱导的肝癌细胞系中 IL-8 的激活,可以抑制癌细胞的生长和迁移,具有抗癌活性。 | |||
T15486 |
HLM006474
|
Others | Others |
HLM006474 是光谱的E2F 抑制剂,在 A375 细胞中,可抑制 E2F4 DAN 结合(IC50:29.8 µM)。 | |||
T12019 |
Methylproamine
|
Others | Others |
Methylproamine 是一种与DNA 结合的辐射保护剂,可以修复辐射诱导的短暂活性氧。 | |||
T22279 |
BRD0539
|
CRISPR/Cas9 | DNA Damage/DNA Repair |
BRD0539 是一种具有细胞渗透性的 spCas9 抑制剂,可阻断 spCas9 与 DNA 的结合,抑制化脓性链球菌 Cas9 (SpCas9)。 | |||
T64372 |
DB722
|
Others | Others |
DB722是一种具有DNA 结合活性的呋喃脒类似物。DB722显示抗增殖活性。 | |||
T19827 |
DAPI Dihydrochloride
FxCycle Violet,4',6-二脒基-2-苯基吲哚二盐酸盐,4',6-diamidino-2-phenylindole |
Others | Others |
DAPI Dihydrochloride (FxCycle Violet) 是一种可渗透细胞的荧光探针,通过结合在富含 A-T 的 DNA 序列的小树林中,用于染色 DNA 和染色体,优先选择富含腺嘌呤和胸腺嘧啶的 DNA。 | |||
T8334 |
CADD522
MFCD00167693,3-{[(3,4-二氯苯基)氨基]羰基}二环[2.2.1]庚-5-烯-2-羧酸 |
Others | Others |
CADD522 (MFCD00167693) 是 runt 相关转录因子-2 (RUNX2)-DNA 结合的抑制剂(IC50:10 nM),具有抗肿瘤作用。 | |||
T10268 |
AGX51
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Others | Others |
AGX51 是 DNA 结合蛋白抑制剂 (ID) 的拮抗剂。 AGX51 治疗导致泛 Id 降解、细胞周期停滞和细胞死亡。 | |||
T60051 |
VPC-18005
|
Others | Others |
VPC-18005 是一种荧光素酶抑制剂。 VPC-18005 抑制 ERG 诱导的转录并直接与 ERG-ETS 结构域相互作用,从而破坏 ERG 与 DNA 的结合。 | |||
T11332 |
FUBP1-IN-1
FUBP1–IN-1 |
Others | Others |
FUBP1 - in-1, with an IC50 value of 11.0 M, is an effective FUSE binding protein 1 (FUBP1) inhibitor that can interfere with the binding of FUBP1 to its SINGLE-strand target DNA FUSE sequence. | |||
T18883 |
2-Di-1-ASP
|
Others | Others |
2-Di-1-ASP 是单苯乙烯基染料,对 G-四链体和双链 DNA 具有选择性。它普遍用作双链 DNA 的线粒体染色和凹槽结合荧光探针。 | |||
T7388 |
GSK805
|
ROR | Metabolism |
GSK805 是能够生物利用的、具有 CNS 穿透性的 RORγt 抑制剂。 | |||
T27613 |
inS3-54-A26
|
STAT | JAK/STAT signaling; Stem Cells |
inS3-54-A26 是 STAT3 的 DNA 结合域的抑制剂。 inS3-54-A26 抑制肿瘤生长、转移和 STAT3 的基因表达。 | |||
T23133 |
Pentamidine
|
Phosphatase; Antibacterial; Antibiotic; Parasite; Antifungal | Metabolism; Microbiology/Virology |
Pentamidine 是抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。它是选择性蛋白酪氨酸磷酸酶和再生肝磷酸酶抑制剂。它可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究,有抗肿瘤活性,抗菌活性。 | |||
T9879 |
Hydroxystilbamidine
Oxistilbamidinum,羟芪巴脒,(E)-hydroxystilbamidine,2-Hydroxy-4,4'-diguanylstilbene,Bis(8-hydroxyquinolinium) sulphate |
Others | Others |
Hydroxystilbamidine ((E)-hydroxystilbamidine) 是一种能够结合 DNA 和 RNA 的染料, 也被发现是细胞核糖核酸酶的强效抑制剂。 | |||
T8858 |
DTHIB
|
HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
DTHIB 是一种选择性热休克蛋白 1 的直接抑制剂,与 HSF1 DNA 结合域结合的Kd 为 160 nM。它选择性刺激核HSF1的降解,强烈抑制 HSF1 癌症基因特征和前列腺癌细胞增殖。 | |||
T4025 |
HMN-154
HMN154 |
Others | Others |
HMN-154是新型的苯磺酰胺类抗癌化合物。它能够与 NF-YB 相互作用,中断 NF-Y 异源三聚体与 DNA 的结合。 | |||
T27246 |
EG1
|
Others | Others |
EG1 是特异性 Pax2<.b> 抑制剂,能够直接结合 Pax2 的配对结构域 (Kd:1.35-1.5 μM) ,可阻碍 Pax2-DNA 相互作用。它能够抑制胚胎肾脏发育,此过程直接依赖于 Pax2活性。 | |||
T15507 |
Hycanthone
Etrenol(mesylate),Win 249-33,海恩酮 |
DNA/RNA Synthesis; Topoisomerase; Parasite | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Microbiology/Virology |
Hycanthone (Etrenol(mesylate)) 是 Lucanthone 的生物活性代谢产物,是一种抗血吸虫病药。它是一个噻吨酮类 DNA 嵌入剂,可抑制 RNA 合成以及 DNA 拓扑异构酶 I 和 II。它通过直接蛋白质结合来抑制核酸生物合成并抑制嘌呤内切核酸酶1,KD 为 10 nM。 | |||
T4023 |
L-Argininamide dihydrochloride
L-精氨酰胺二盐酸盐,H-Arg-NH2.2HCl |
Others | Others |
L-Argininamide dihydrochloride (H-Arg-NH2.2HCl) 用作模型化合物,用于研究配体结合 DNA 适体的物理化学特性及其作为荧光适体传感器的潜在发展。 | |||
T8554 |
KCC-07
|
DNA Alkylator/Crosslinker | DNA Damage/DNA Repair |
KCC-07 是一种甲基-CpG 结合域蛋白 2 (MBD2) 的选择性、强效和脑渗透抑制剂,具有抗癌活性。它阻止 MBD2 与甲基化 DNA 结合并激活脑特异性血管生成抑制剂 1,诱导抗增殖 BAI1/p53/p21 信号传导。 | |||
T2628 |
RI-2
|
DNA/RNA Synthesis | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair |
RI-2 是一种可逆的RAD51抑制剂,IC50值为 44.17 μM,可抑制人体细胞中的同源重组修复。 | |||
T1643 |
Penciclovir
喷昔洛韦,BRL 39123,VSA 671 |
HCV Protease; Antifection; HSV | Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Penciclovir (BRL 39123) 是一种疱疹病毒核苷类似物 DNA 聚合酶抑制剂。它作用于HSV1 和 2,IC50分别为 0.04-1.8 μg/mL 和 0.06-4.4 μg/mL。 | |||
T70873 |
M3541
|
Apoptosis; ATM/ATR | Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling |
M3541 是一种具有选择性有效性和口服活性的 ATM 抑制剂,具有潜在抗肿瘤活性。M-3541 通过与 ATM 结合来抑制 ATM 的激酶活性和 ATM 介导的信号传导。M3541 防止 DNA 损伤检查点激活,抑制 DNA 损伤修复,促使肿瘤细胞凋亡,并诱导 ATM 过表达的肿瘤细胞死亡。 | |||
T2627 |
Nolatrexed dihydrochloride
盐酸诺拉曲塞,Thymitaq,AG 337 |
DNA/RNA Synthesis | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair |
Nolatrexed dihydrochloride (Thymitaq) 是一种非竞争性的胸苷酸合酶抑制剂,能够在癌细胞 S 期诱导细胞周期停滞,具有抗癌活性。它与该酶的叶酸辅因子结合位点相互作用,对人胸苷酸合酶的Ki 值为 11 nM。 | |||
T5416 |
T-5224
|
MMP | Proteases/Proteasome |
T-5224 是选择性的转录因子c-Fos/activator protein (AP)-1抑制剂,具有抗炎作用,能够特异性抑制 c-Fos/c-Jun 的 DNA 结合活性,但对其他转录因子的结合活性无影响。它抑制 IL-1β 诱导的 Mmp-3、Mmp-13、Adamts-5 转录上调。 | |||
T0110 |
Zalcitabine
Dideoxycytidine,ddC,扎西他滨,NSC 606170,Ro 24-2027/000,2',3'-Dideoxycytidine |
HIV Protease; Reverse Transcriptase | Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Zalcitabine (Dideoxycytidine) 是一种核苷类似物逆转录酶抑制剂,用于HIV 感染相关研究。 | |||
T11090L1 |
Aldoxorubicin hydrochloride
Aldoxorubicin hydrochloride (1361644-26-9 Free base) |
Topoisomerase | DNA Damage/DNA Repair |
Aldoxorubicin hydrochloride 是 Doxorubicin (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前药。Aldoxorubicin hydrochloride 在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin hydrochloride 显示出有效的抗肿瘤活性。 | |||
T4005 |
FDI-6
FDI6,FDI 6 |
Others | Others |
FDI-6 是FOXM1抑制剂。它能够作用于 MCF-7 乳腺癌细胞中,直接与 FOXM1 蛋白结合,从靶基因组中取代 FOXM1,并诱导随后的转录下调。 | |||
T15146 |
DNA2 inhibitor C5
|
Others | Others |
DNA2 inhibitor C5 是竞争性特异性的DNA2 核酸酶活性抑制剂(IC50:20 μM)。它能够抑制DNA 依赖性 ATPase、 DNA2 的核酸酶、解旋酶和 DNA 结合活性。它可用于研究奥正癌症。 | |||
T2169 |
Zebularine
NSC309132,4-Deoxyuridine |
DNA Methyltransferase; Autophagy | Autophagy; Chromatin/Epigenetic |
Zebularine (4-Deoxyuridine) 是一种 DNA 甲基化抑制剂,还抑制胞苷脱氨酶。它通过以共价水合物的形式与活性大小结合,充当胞苷脱氨酶的过渡态类似物抑制剂。 | |||
T3157 |
COH29
RNR Inhibitor COH29 |
DNA/RNA Synthesis | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair |
COH29 (RNR Inhibitor COH29) 是一种口服可用的芳香族取代噻唑,是人类核糖核苷酸还原酶 (RNR) 的抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。它抑制核糖核苷酸还原酶的IC50为 16 μM。 | |||
T22922 |
Lenalidomide hemihydrate
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TNF; Ligand for E3 Ligase; Molecular Glues | Apoptosis; PROTAC |
Lenalidomide hemihydrate 是 Thalidomide 的衍生物,也是具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。它是泛素 E3 连接酶 cereblon 的配体,通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。 | |||
T77520 |
AOH1996
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Apoptosis; DNA/RNA Synthesis | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair |
AOH1996 是一种具有口服活性的复制体组分 PCNA (增殖细胞核抗原) 配体,靶向转录-复制冲突 (TRC)。AOH1996 可干扰 PCNA 与其结合蛋白的相互作用,导致 DNA 复制应激,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AOH1996 通过稳定 PCNA 和 RNA 聚合酶 II 的相互作用从而导致蛋白酶体依赖的 rpb1 降解和致命的 DNA 损伤。AOH1996 与 DNA 损伤剂具有协同作用,可抑制肿瘤细胞生长。 | |||
T15601 |
IT-901
|
Others | Others |
IT-901 是一种具有口服活性和有效性的 NF-κB 亚基 c-Rel 抑制剂,对 NF-κB 和 c-Rel 与 DNA 结合的 IC50 分别为 0.1 µM 和 3 μM。IT-901 是一种具有抗肿瘤活性的萘硫代巴比妥酸酯衍生物,可用于预防和治疗人类淋巴瘤和骨髓瘤。 | |||
T19003 |
HOE-S 785026 trihydrochloride
meta-Hoechst trihydrochloride,Meta-Hoechst trihydrochloride,HOE-S 785026 trihydrochloride (132869-83-1 free base) |
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HOE-S 785026 trihydrochloride 是一种活细胞标记染料,通过结合 DNA 双链中的小沟而结合核酸。 HOE-S 785026 trihydrochloride 倾向于结合富含 A/T 的 DNA 链(富含 A/T 的双链 DNA 使荧光强度显著增强)。HOE-S 785026 trihydrochloride 可穿过细胞膜,与活细胞或固定细胞结合。HOE-S 785026 trihydrochloride 的荧光强度随着溶液 pH 升高而增加。 | |||
T17009 |
TC-S 7009
|
HIF | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic |
TC-S 7009是一种有效的和具有选择性的HIF-2α抑制剂(Kd: 81 nM)。TC-S 7009对HIF-2α的亲和力大于HIF-1α (Kd >> 5 μM)。 TC-S 7009破坏HIF-2α异源二聚化,降低HIF-2α靶基因表达,降低dna 结合活性。 | |||
T8799 |
(E/Z)-IT-603
IT603 |
Others; NF-κB | NF-κB; Others |
(E/Z)-IT-603 是一种c-Rel 抑制剂,其IC50=3 μM。它是 E-IT-603 和 Z-IT-603的混合物。它具有抗癌作用。它有望作为调节剂调节移植物抗宿主病和恶性病中的 T 细胞反应。 | |||
T3636 |
(E)-SIS3
SIS3,SIS3 盐酸盐,SIS3 HCl |
TGF-beta/Smad | Stem Cells |
(E)-SIS3 (SIS3) 是 Smad3 的选择性抑制剂,能够抑制 Smad3 磷酸化(IC50:3 μM)。它利用 TGF-β1 抑制成纤维细胞向肌成纤维细胞分化。 | |||
T10964 |
DB1976
|
Apoptosis; Others | Apoptosis; Others |
DB1976 是一种 DB270 的硒烯类似物,是一种高效且可渗透细胞的转录因子 PU.1 的抑制剂。在体外,DB1976 有效抑制 PU.1 结合 (IC50 为 10 nM),可强烈抑制 PU.1/DNA 复合物 (具有高 DB1976-λB 亲和力,KD 为 12 nM)。DB1976 具有诱导细胞凋亡的作用。 | |||
T24925 |
UNC-2170
UNC2170 Maleate,UNC-2170 Maleate,UNC 2170 Maleate |
Others | Others |
UNC-2170 (UNC2170 Maleate) 是53BP1(IC50=29 µM;Kd=22 µM) 选择性的、功能活性的片段状配体,对 53BP1 的选择性比其他九种甲基赖氨酸读取器蛋白质高出至少17倍。53BP1 是 Kme 结合蛋白,在 DNA 损伤修复途径中起核心作用,并被招募到双链断裂位点。 | |||
T77743 |
TT-012
|
Others | Others |
TT-012 具有抗肿瘤活性,选择性结合动态 MITF,并破坏后者的二聚体形成和 DNA 结合。TT-012 对 B16F10 黑色素瘤细胞中 MITF 的转录有抑制作用。TT-012 在动物模型中对 MITF黑色素瘤细胞的生长和肿瘤生长转移有抑制作用。TT-012 对肝脏和免疫细胞具有较少的细胞毒性。 | |||
T1933 |
NVP 231
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Apoptosis; ERK | Apoptosis; MAPK |
NVP 231 是一种强效、特异、可逆的神经酰胺激酶抑制剂,IC50值为12 nM,可竞争性地抑制神经酰胺与 CerK 的结合。它通过增加 DNA 片段和 caspase-3 和 caspase-9 的裂解来诱导细胞凋亡。 | |||
T8873 |
Bractoppin
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Others; DNA/RNA Synthesis | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Others |
Bractoppin 是一种BRCA1 (t)BRCT domain 识别磷酸肽的选择性抑制剂,IC50为 74 nM。它优先抑制 BRCA1 -tBRCT 依赖的 DNA 损伤。它减少 BRCA1 对 DNA 断裂片段的招募,进而抑制损伤诱导的 G2 期阻滞和重组酶 RAD51 的组装。 | |||
T41068 |
P53R3
|
p53 | Apoptosis |
P53R3是一种有效的 p53再激活剂。P53R3可恢复 p53热点突变体的序列特异性 DNA 结合,包括p53 R175H、p53 R248W 和p53 R273H。P53R3特异性诱导p53依赖性抗增殖作用,其特异性比PRIMA-1高得多的。P53R3增强野生型p53和p53 M237I 向靶基因启动子的募集。P53R3强烈增强死亡受体死亡受体5(DR5)的mRNA、总蛋白和细胞表面的水平。P53R3用于癌症研究。 | |||
T15212 |
Emamectin Benzoate
MK-244,甲胺基阿维菌素苯甲酸盐 |
Apoptosis; Reactive Oxygen Species; GABA Receptor; Parasite | Apoptosis; Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience; NF-κB |
Emamectin Benzoate (MK-244) 是口服有效的神经系统毒物,其通过结合昆虫中的 GABA 受体发挥作用。它是阿维菌素的半合成衍生物之一,具有广谱的杀虫和杀螨活性。它诱导ROS 介导的 DNA 损伤和细胞凋亡。 | |||
T23840 |
BUR1
BMP upregulator-1,1-{1-苯基-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-基}哌啶,BMP upregulator 1,BUR 1,BUR-1 |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
BUR1 是一种酿酒酵母细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK),与在转录延伸中起作用的哺乳动物 Cdk9 同源。 | |||
T68359 |
DB1255
|
||
DB1255 is a ERG/DNA binding inhibitor which targets the DNA-binding activity of the human ERG transcription factor. | |||
T30486 |
BMPSP
|
||
BMPSP is a fluorescent DNA groove binding probe. |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
TWS1977 |
Kamebakaurin
尾叶香茶菜丙素,Kamebakaurine |
NF-κB | NF-κB |
Kamebakaurin (Kamebakaurine) 是一种提取自Isodon japonicus 中的天然产物,是一种NF-κB 的抑制剂,能够抑制 p50 的 DNA 结合活性。 | |||
T6995 |
Ochromycinone
STA 21,STA21,STA-21 |
Antibacterial; STAT | JAK/STAT signaling; Microbiology/Virology; Stem Cells |
Ochromycinone (STA 21) 是一种天然抗生素,也是一种 STAT3抑制剂。它可抑制 STAT3DNA 结合活性,STAT3二聚化。它具有抗癌和抗菌活性。 | |||
T13592 |
Calf thymus DNA
DNA from calf thymus, Thymonucleic acid |
DNA/RNA Synthesis | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair |
Calf thymus DNA (DNA from calf thymus, Thymonucleic acid) 是一种从牛胸腺中提取出来的高质量双链模板DNA,可广泛应用于DNA 结合抗癌剂和调节DNA 结构和功能的DNA 结合剂的研究。 | |||
T6228 |
Irinotecan
CPT-11,Topotecin,伊立替康,(+)-Irinotecan |
Topoisomerase; Autophagy | Autophagy; DNA Damage/DNA Repair |
Irinotecan (CPT-11) 是喜树碱的衍生物,是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 的抑制剂。Irinotecan 通过与 Topo I 复合物结合来阻止 DNA 链的重新连接,并导致双链 DNA 断裂和细胞死亡,具有抗肿瘤活性。 | |||
TN2269 |
Tetramethylcurcumin
|
Apoptosis; STAT | Apoptosis; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
Tetramethylcurcumin 是一种新型姜黄素类似物,是一种有效的 STAT3 磷酸化、DNA 结合活性和体外反式激活抑制剂。它具有抗炎和抗癌作用。 | |||
T4893 |
Spermidine
N-(3-Aminopropyl)-1,4-diaminobutane,亚精胺,N-(4-Aminobutyl)-1,3-diaminopropane |
Endogenous Metabolite | Metabolism |
Spermidine (N-(3-Aminopropyl)-1,4-diaminobutane) 能够维持细胞膜稳定性,提高抗氧化酶活性,改善光系统 II 以及相关基因表达。它结合并激活 NMDA,并已显示以浓度依赖性方式增强 NMDA 诱导的电流。 | |||
TN2165 |
Rubrofusarin gentiobioside
Rubrofusarin-6-O-beta-D-gentiobioside,红链霉素-龙胆二糖苷,芸苔红素龙胆苷 |
ERK; NF-κB; TGF-beta/Smad | MAPK; NF-κB; Stem Cells |
Rubrofusarin gentiobioside (Rubrofusarin-6-O-beta-D-gentiobioside) 一种分离自决明子的、具有清除自由基作用的化合物。 | |||
T5530 |
Mithramycin A
Plicamycin |
DNA/RNA Synthesis | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair |
Mithramycin A (Plicamycin) 是一种dna 结合的抗肿瘤抗生素,选择性特异性蛋白1 (Sp1)抑制剂,通过降低Sp1蛋白抑制多种肿瘤的生长。特异性蛋白1 (Sp1)是一种锌指转录因子,调节多种细胞功能,促进肿瘤进展。 | |||
T30086 |
Anthragallol
Anthragallic acid,1,2,3-Trihydroxyanthraquinone |
Others | Others |
Anthragallol(1,2,3-Trihydroxyanthraquinone) 通过与 DNA 结合而显示出细胞毒性。Anthragallol 可作为分析试剂,可用于生产棕色酸洗色料。 | |||
T3829 |
Ginsenoside F3
人参皂苷F3 |
Others; IFNAR; Interleukin | Immunology/Inflammation; Others |
Ginsenoside F3 是一种皂苷,提取自Panax ginseng 叶片。它能够调节1 型 (IL-2, IFN-γ) 及 2 型细胞因子(IL-4 and IL-10) 的产生和表达,有免疫增强的作用。 | |||
T2220 |
2-Methoxyestradiol
2-甲氧雌二醇,二甲氧基雌二醇,NSC-659853,2-MeOE2,2-ME2 |
Apoptosis; Reactive Oxygen Species; Microtubule Associated; Endogenous Metabolite; HIF; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB |
2-Methoxyestradiol (2-ME2) 是一种口服生物可利用的雌二醇代谢物,具有抗肿瘤活性。它通过减少内皮细胞增殖和诱导内皮细胞凋亡来抑制血管生成,也可破坏微管的稳定。它可诱导半胱天冬酶活化,导致细胞周期停滞在 G2 期、DNA 断裂和细胞凋亡。 | |||
T6S1487 |
Ginsenoside Rg5
人参皂苷Rg5,人参皂甙 Rg5 |
NF-κB; COX; IGF-1R | Immunology/Inflammation; Neuroscience; NF-κB; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ginsenoside Rg5 是红参的主要成分,可阻断IGF-1与其受体的结合,IC50约为90 nM。它还通过抑制NF-κB p65的 DNA 结合活性来抑制COX-2的 mRNA 表达。它可促进血管生成和改善高血压,具有抗炎和治疗阿尔茨海默病的潜力。 | |||
T38673 | Sibiromycin | ||
Sibiromycin, a glycosylated pyrrolobenzodiazepines (PBDs) compound, is a naturally occurring and potent antitumor antibiotic. It exerts its activity by covalently binding to DNA in the minor groove at the NH2 of guanine. | |||
T75634 | Demycarosyl-3D-β-D-digitoxosylmithramycin SK | ||
Demycarosyl-3D-β-D-digitoxosylmithramycin SK 为Mithramycin类似物,展现出显著的抗肿瘤活性。该化合物通过与DNA结合蛋白结合并抑制其功能,有效阻断肿瘤细胞的增殖与生长。 | |||
T15467 |
Helenalin
|
Others | Others |
Helenalin is a selective inhibitor of transcription factor NF-κB by direct targeting of p65. It is an anti-inflammatory sesquiterpene lactone compound with alkylating activity. Through its ability to target the cysteine sulfhydryl groups in the p65 subunit of NF-κB, helenalin effectively inhibits its DNA binding. | |||
T75527 | Chrexanthomycin C | ||
Chrexanthomycin C 是一种具有显著生物活性的海洋天然产物,具有口服活性。Chrexanthomycin C 对 DNA (G4C2)4 G4 具有结合亲和力,Kd 值为 2.8 mM。Chrexanthomycin C 可用于肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 等神经退行性疾病的研究。 | |||
T72152 |
Eicosapentaenoic Acid sodium
二十碳五烯酸钠盐,Timnodonic acid sodium,EPA sodium |
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Eicosapentaenoic Acid (EPA) sodium 为口服活性 ω-3 长链多不饱和脂肪酸 (ω-3 LC-PUFAs)。其通过DNA去甲基化,促进肿瘤抑制基因CCAAT/增强子结合蛋白δ (C/EBPδ)的重新表达,并通过H-RAS内含子1 CpG岛的去甲基化,激活U937白血病细胞中RAS/ERK/C/EBPβ途径。此外,该化合物能够促进血管平滑肌细胞松弛和血管舒张。 | |||
T83915 |
Norbixin hydrate
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Norbixin是一种在B. orellana中发现的类胡萝卜素,具有多样的生物活性。在无细胞测试中,它与过氧化物酶体增殖物激活受体γ (PPARγ)结合(Ki = 1.15 µM)。在心脑血管代谢综合征大鼠模型中,Norbixin (47.7 mg/kg) 能够减轻高血糖、高胰岛素血症和胰岛素抗性,降低血清脂质水平及心脏中硫代巴比妥酸反应性物质(TBARS)和谷胱甘肽(GSH)的水平。在胆固醇诱导的动脉粥样硬化兔模型中,它降低氧化型LDL和主动脉蛋白氧化水平,并减少动脉粥样硬化面积。Norbixin(每天0.1和1 mg/kg)减少汞诱导的大鼠肝细胞和白细胞DNA损伤。此外,它还能预防与年龄相关的黄斑变性(AMD)Abca4-/- Rdh8-/-小鼠模型中的光感受器退化。 |