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Zebularine

Zebularine

产品编号 T2169   CAS 3690-10-6
别名: NSC309132, 4-Deoxyuridine

Zebularine (4-Deoxyuridine) 是一种 DNA 甲基化抑制剂,还抑制胞苷脱氨酶。它通过以共价水合物的形式与活性大小结合,充当胞苷脱氨酶的过渡态类似物抑制剂。

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Zebularine Chemical Structure
Zebularine, CAS 3690-10-6
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 226 现货
5 mg ¥ 359 现货
10 mg ¥ 578 现货
25 mg ¥ 1,190 现货
50 mg ¥ 2,320 现货
100 mg ¥ 3,460 现货
500 mg ¥ 7,520 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 398 现货
产品目录号及名称: Zebularine (T2169)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Zebularine (4-Deoxyuridine) is a DNA methylation inhibitor. Acts as a transition state analog inhibitor of cytidine deaminase by binding to the active size as covalent hydrates. It also inhibits cytidine deaminase (Ki: 2 μM, in a cell-free assay).
靶点活性 Cytidine deaminase:2 μM(Ki)
体外活性 Zebularine(1000 mg/kg)对携带肿瘤的小鼠具有轻微细胞毒性,平均最大重量变化为11%(95%可信区间:4%-19%).与对照组相比,高剂量Zebularine(i.p/p.o.)处理可显著减小小鼠的肿瘤体积.
体内活性 Zebularine可与细菌甲基转移酶形成紧密共价复合物。作用于N. crassa时,Zebularine使DNA甲基化受到抑制,并使甲基化导致的沉默基因被重新激活。作用于T24膀胱癌细胞时,Zebularine使沉默的p16基因被重新激活,且使其启动子区域去甲基化。Zebularine对T24细胞只有轻微的细胞毒性。与正常成纤维细胞相比,Zebularine会优先掺入癌细胞系的DNA,且更大程度抑制其细胞生长与基因表达。此外,与正常成纤维细胞相比,Zebularine会首先抑制癌细胞的DNA甲基转移酶1,并诱导癌症相关的抗原基因表达。
细胞实验 For methylation analysis, 10T1/2 cells and T24 cells are treated with the various concentrations of zebularine. For 10T1/2 cells, the medium is changed 24 hours after the initial drug treatment, whereas for T24 cells, the medium is changed 24 hours or 48 hours after the initial drug treatment. DNA and RNA are harvested from 10T1/2 cells 72 hours after initial drug treatment and from T24 cells 96 hours after initial drug treatment. The methylation status of the indicated DNA regions is measured in two separate and independent experiments, both of which are done in duplicate[2].
别名 NSC309132, 4-Deoxyuridine
分子量 228.2
分子式 C9H12N2O5
CAS No. 3690-10-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 22.8 mg/mL (100 mM)

H2O: 22.8 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 4.3821 mL 21.9106 mL 43.8212 mL 109.553 mL
5 mM 0.8764 mL 4.3821 mL 8.7642 mL 21.9106 mL
10 mM 0.4382 mL 2.1911 mL 4.3821 mL 10.9553 mL
20 mM 0.2191 mL 1.0955 mL 2.1911 mL 5.4777 mL
50 mM 0.0876 mL 0.4382 mL 0.8764 mL 2.1911 mL
100 mM 0.0438 mL 0.2191 mL 0.4382 mL 1.0955 mL

计算器

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分子量计算器
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参考文献

1. Zhou L, et al. J Mol Biol, 2002, 321(4), 591-599. 2. Lemaire M, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 2009, 63(3), 411-416. 3. Cheng JC, et al. J Natl Cancer Inst, 2003, 95(5), 399-409. 4. Cheng JC, et al. Cancer Cell, 2004, 6(2), 151-158.
Juglanin Usnic Acid Tazarotene Dilmapimod Tripterin BGT226 Nidufexor Lovastatin

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该产品包含在如下化合物库中:
高选择性抑制剂库 表观遗传库 NO PAINS 化合物库 抗衰老化合物库 共价抑制剂库 经典已知活性库 抑制剂库 染色质修饰分子库 细胞重编程化合物库 已知活性化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
g
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% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Zebularine 3690-10-6 Autophagy Chromatin/Epigenetic DNA Methyltransferase DNMTs Inhibitor NSC309132 DNA MTases NSC-309132 4-Deoxyuridine NSC 309132 inhibit inhibitor

 

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