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HLM006474

产品编号 T15486 CAS 353519-63-8

HLM006474 是光谱的E2F 抑制剂，在 A375 细胞中，可抑制 E2F4 DAN 结合(IC50:29.8 µM)。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

HLM006474, CAS 353519-63-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 213	现货
2 mg	￥ 297	现货
5 mg	￥ 518	现货
10 mg	￥ 898	现货
25 mg	￥ 1,820	现货
50 mg	￥ 2,930	现货
100 mg	￥ 4,260	现货
500 mg	￥ 8,960	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 593	现货

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纯度: 99.04%

纯度: 98.45%

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生物活性

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参考文献

产品描述	HLM006474 is a pan inhibitor of E2F. This inhibits E2F4 DNA-binding (IC50: 29.8 μM in A375 cells).
靶点活性	E2F4 DNA-binding:29.8 μM
体外活性	HLM006474 在 SCLC 和 NSCLC 细胞中的细胞活性表现出IC50值介于15至75 μM之间。在A375细胞中，HLM006474在10及20 μM浓度下对E2F4 DNA结合活性几乎无影响，但在40 μM时明显抑制E2F4的DNA结合，而在60及80 μM浓度下其抑制效果逐渐增强。此外，HLM006474显著促进cyclin D3蛋白表达，并强力诱导PARP剪裁[1]。在20 μM浓度下，HLM006474与紫杉醇表现出弱相互增效作用，但在H1299细胞中，HLM006474与顺铂和吉西他滨存在拮抗作用[2]。40 μM的HLM006474通过抑制其DNA结合活性和下调其表达来抑制E2F4活性，并且在24小时内明显诱导A375和231细胞系的凋亡。60 μM的HLM006474在短期处理后，可在H292和H1299细胞系中增强多个已知E2F调控基因的表达。HLM006474导致MAD2 mRNA水平下降，并显著抑制了A549人类肺癌细胞中Mad2蛋白和pRb-S780信号的增加，但不影响Skp2蛋白水平。

分子量	399.48
分子式	C25H25N3O2
CAS No.	353519-63-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 24 mg/mL (60.08 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.5033 mL	12.5163 mL	25.0325 mL	62.5814 mL
	5 mM	0.5007 mL	2.5033 mL	5.0065 mL	12.5163 mL
	10 mM	0.2503 mL	1.2516 mL	2.5033 mL	6.2581 mL
	20 mM	0.1252 mL	0.6258 mL	1.2516 mL	3.1291 mL
	50 mM	0.0501 mL	0.2503 mL	0.5007 mL	1.2516 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Ma Y, et al. A small-molecule E2F inhibitor blocks growth in a melanoma culture model. Cancer Res. 2008 Aug 1;68(15):6292-9. 2. Kurtyka CA, et al. E2F inhibition synergizes with paclitaxel in lung cancer cell lines. PLoS One. 2014 May 15;9(5):e96357.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +