Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DB1976 是一种 DB270 的硒烯类似物,是一种高效且可渗透细胞的转录因子 PU.1 的抑制剂。在体外,DB1976 有效抑制 PU.1 结合 (IC50 为 10 nM),可强烈抑制 PU.1/DNA 复合物 (具有高 DB1976-λB 亲和力,KD 为 12 nM)。DB1976 具有诱导细胞凋亡的作用。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 1,930 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 3,990 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 5,680 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 8,730 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 11,700 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 15,900 | 现货 | ||
500 mg | ¥ 31,800 | 现货 |
产品描述 | DB1976 is a selenophene analog of DB270 and a potent and cell-permeable fully efficacious transcription factor PU.1 inhibitor. DB1976 potently inhibits PU.1 binding (IC50 of 10 nM) and strongly inhibits the PU.1/DNA complex (with high DB1976-λB affinity, KD of 12 nM) in vitro. DB1976 has Apoptosis-inducing effect. |
靶点活性 | PU.1:10 nM |
体外活性 | DB1976是一种经典的杂环二阳离子(含单个杂原子),对PU.1认同DNA结合位点中常见的富含AT序列表现出强烈的亲和力和选择性[2]。DB1976在剂量依赖性的方式中抑制PU.1依赖的报告基因转激活,其在PU.1阴性的HEK293细胞中的IC50值为2.4μM[3]。DB1976处理显著降低了PU.1 URE–/– AML细胞的生长(IC50为105μM),但在相似浓度下对正常造血细胞的影响较小(IC50为334μM)[3]。DB1976处理使得小鼠PU.1 URE–/– AML细胞中的凋亡细胞增加了1.6倍,在人类MOLM13细胞中观察到类似效果[3]。DB1976处理导致可存活细胞数(主要是人类AML细胞)明显下降(平均减少了81%),且克隆形成能力减少(平均减少了36%)与仅用载体处理的细胞相比。平均而言,DB1976处理使得凋亡细胞比例增加了1.5倍[3]。 |
分子量 | 447.35 |
分子式 | C20H16N8Se |
CAS No. | 1557397-51-9 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: Insoluble
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
DB1976 1557397-51-9 Apoptosis Others DB-1976 DB 1976 Inhibitor inhibitor inhibit