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Hycanthone

Hycanthone

产品编号 T15507   CAS 3105-97-3
别名: Etrenol(mesylate), Win 249-33, 海恩酮

Hycanthone (Etrenol(mesylate)) 是 Lucanthone 的生物活性代谢产物,是一种抗血吸虫病药。它是一个噻吨酮类 DNA 嵌入剂,可抑制 RNA 合成以及 DNA 拓扑异构酶 I 和 II。它通过直接蛋白质结合来抑制核酸生物合成并抑制嘌呤内切核酸酶1,KD 为 10 nM。

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Hycanthone Chemical Structure
Hycanthone, CAS 3105-97-3
规格 价格/CNY 货期 数量
10 mg ¥ 396 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 371 现货
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产品目录号及名称: Hycanthone (T15507)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Hycanthone (Etrenol(mesylate)) is a potent drug of antischistosomal. Hycanthone is a DNA intercalator that inhibits RNA synthesis and DNA topoisomerases I and II. Hycanthone inhibits nucleic acid biosynthesis and inhibits APE1 via direct protein binding(KD: 10 nM).
靶点活性 APE1:10 nM(Kd)
体外活性 Hycanthone at 20 mg/mL or more is progressively more detrimental to cell viability. Compared to that of controls, results show that increased concentrations of Hycanthone, ranging from 0.1 to 10 μg/mL, progressively decreases viral interferon yields as much as 73% [2].
体内活性 Male worms treated with Hycanthone display signs of possible partial recovery from the initial low levels of incorporation. After treatment with Hycanthone, the incorporation of tritiated thymidine into TCA-precipitable material of adult sensitive worms undergo a progressive decrease. Immature worms are totally unaffected by Hycanthone at all times tested. In the first four days after treatment, incorporation of tritiated leucine by drug-sensitive worms treated with Hycanthone is inhibited by 40 to 50%. 7 days after Hycanthone treatment, both ribosomal RNA species are reduced by at least 80% with respect to untreated worms, with some indication of a possible accumulation of heavier precursor molecules [1].
别名 Etrenol(mesylate), Win 249-33, 海恩酮
分子量 356.48
分子式 C20H24N2O2S
CAS No. 3105-97-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)

DMSO: 18 mg/mL (50.49 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8052 mL 14.026 mL 28.0521 mL 70.1302 mL
5 mM 0.561 mL 2.8052 mL 5.6104 mL 14.026 mL
10 mM 0.2805 mL 1.4026 mL 2.8052 mL 7.013 mL
20 mM 0.1403 mL 0.7013 mL 1.4026 mL 3.5065 mL
50 mM 0.0561 mL 0.2805 mL 0.561 mL 1.4026 mL

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1. Pica Mattoccia L, et al. Effect of hycanthone administered in vivo upon the incorporation of radioactive precursors into macromolecules of Schistosoma mansoni. Mol Biochem Parasitol. 1983 Jun;8(2):99-107. 2. Hahon N, et al. Action of antischistosomal drugs, hycanthone and its analog 1A-4 N-oxide, on viral interferon induction. J Toxicol Environ Health. 1980 Jul;6(4):705-12.
Docosanoic acid Bractoppin Calf thymus DNA Streptozocin Filibuvir Holomycin Enoxacin hydrate NSAH

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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% ddH2O
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Keywords

Hycanthone 3105-97-3 Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair Microbiology/Virology DNA/RNA Synthesis Topoisomerase Parasite APE1 inhibit acid intercalator Etrenol(mesylate) Lucanthone anti-schistosomal Win 249-33 nucleic apurinic endonuclease-1 biosynthesis Inhibitor thioxanthenone 海恩酮 inhibitor

 

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