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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T2705 Mutant EGFR inhibitor

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Mutant EGFR inhibitor 是选择性EGFR 突变体抑制剂,可抑制EGFRL858R、EGFRExon 19 deletion 和EGFRT790M。
T11162 EGFR-IN-8

EGFR; c-Met/HGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
EGFR-IN-8 是 EGFR 和 c-Met 的双重抑制剂。 EGFR-IN-8可用于靶向 EGFR TKI 耐药的 NSCLC 的研究。
T11160 EGFR-IN-5

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
EGFR-IN-5 是 EGFR 的特异性抑制剂。 EGFR、EGFR(L858R)、EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 的 IC50 分别为 10.4、1.1、34、7.2 nM。
T11569 HKI-357

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
HKI-357 是一种不可逆的 EGFR 和ERBB2双重抑制剂,IC50分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化 (Y1068位点),及 MAPK 和AKT 磷酸化。
T5410 PD158780

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
PD158780是一种EGFR 家族抑制剂,对EGFR、ErbB2、ErbB3和ErbB4的IC50值分别为8 μM、49、52 和 52 nM。
T6734 WZ8040

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
WZ8040 是一种新型突变选择性不可逆 EGFRT790M 抑制剂,可抑制EGFR 磷酸化。它对突变型EGFR 的活性是野生型EGFR 的100倍以上。
T16343 NRC-2694

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
NRC-2694 是表皮生长因子受体的有效拮抗剂,具抗增殖、有抗癌的活性。
T6824 EAI045

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
EAI045是突变体EGFR 的变构抑制剂,在10 μM ATP 时抑制EGFR、EGFRL858R、EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M 的IC50值分别为1.9、0.019、0.19 和 0.002 μM。
T2491 AZ-5104

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
AZ5104是 AZD 9291的活性去甲基化代谢物,是一种有效的 EGFR 抑制剂,抑制 EGFRL858R/T790M、EGFRL858R、EGFRL861Q、EGFR 和 ErbB4的 IC50值分别为1、6、1、25 和 7 nM。
T23176 PP 3

Src Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
PP 3 是 Src 激酶抑制剂 PP 2 的阴性对照
T7819 TAS0728

EGFR; HER Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
TAS0728 是一种 HER2 抑制剂,与HER2的 C805 位点共价结合,IC50值为 13 nM。它抑制 HER2、HER3 及其下游效应蛋白的磷酸化,具有抗肿瘤活性。
T10534 BI-4020

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
BI-4020 是一种第四代,口服有效,非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 表现出对三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 ( BaF3 细胞系,IC50=0.2 nM),双重突变的 EGFR del19 T790M 以及单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)的抑制剂活性。BI-4020 保留了抑制 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 具有高激酶组选择性和良好的 DMPK 性质。
T6238 WZ4002

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
WZ4002 是突变选择性 EGFR 抑制剂,对 EGFR(L858R) 和 EGFR(T790M) 的 IC50 为 2 和 8 nM。
T6733 WZ-3146

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
WZ3146是一种突变选择性EGFR 抑制剂,对EGFRL858R、EGFRL858R/T790M、EGFRE746_A750、EGFRE746_A750/T790M 和 EGFR 的IC50值分别为2、2、5、14 和 66 nM。
T17182 TX1-85-1

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
TX1-85-1 是不可逆 Her3 抑制剂,IC50值为 23 nM。它诱导 Her3 蛋白部分降解,并减弱 Her3 依赖性信号传导。它是选择性 Her3 配体,与位于 Her3 的 ATP 结合位点的 Cys721 形成共价键。
T5437 Gefitinib-based PROTAC 3

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Gefitinib-based PROTAC 3 通过 linker 将 EGFR 结合元件与 von Hippel-Lindau 配体结合,在 HCC827(外显子 19 del)和 H3255(L858R 突变)细胞中诱导 EGFR 降解,DC50 分别为 11.7 和 22.3 nM。
T9912 Trastuzumab

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Trastuzumab 是人源化单克隆抗体,以高亲和力与HER2选择性结合,可用于 HER2 阳性转移性乳腺癌和 HER2 阳性胃癌的研究。
TQ0092 Naquotinib

ASP8273

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Naquotinib (ASP8273) 是一种口服的、突变体选择性和不可逆的 EGFR 抑制剂,对EGFR 突变体和EGFR 的IC50值分别为8-33和230 nM。
T6092 Sapitinib

沙普替尼,AZD-8931

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Sapitinib (AZD-8931) 是可逆的 ATP 竞争型 EGFR 抑制剂,对 EGFR、ErbB2 和 ErbB3的IC50值分别为4、3 和 4 nM。
T11161 EGFR-IN-7

TQB3804

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
EGFR-IN-7 (TQB3804) 是一种有效选择性的EGFR 激酶抑制剂,对 EGFR (WT) 和 EGFR (mutant C797S/T790M/L858R) 的IC50值分别为 7.92 和 0.218 nM,具有抗肿瘤活性。
T3659 Zorifertinib

AZD3759

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Zorifertinib (AZD3759) 是一种可口服的中枢神经系统渗透性 EGFR 抑制剂,对 EGFRwt、EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del,IC50分别为 0.3、0.2 和 0.2 nM。
T6008 CNX-2006

CNX 2006,CNX2006

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
CNX-2006 是一种新型的不可逆突变选择性 EGFR 抑制剂,对 EGFRT790M 的IC50值小于 20 nM。
T2034 AG1557

AG-1557,AG 1557

EGFR; HER Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
AG1557 (AG-1557) 是一种表皮生长因子受体(EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂,pIC50值为 8.194。
T13564 AZ7550

MLK; FAK; EGFR; FLT; Tyrosine Kinases; PYK2; MNK; IGF-1R; ACK; BTK; ALK; Drug Metabolite Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; JAK/STAT signaling; MAPK; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors
AZ7550 是 AZD9291 的活性代谢物,可抑制 IGF1R 活性,IC50为 1.6 μM。
T16369 O-Desmethyl gefitinib

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
O-Desmethyl gefitinib 是依赖于 CYP2D6 活性形成的,是 Gefitinib 在人血浆中的活性代谢产物。在亚细胞试验中,它抑制 EGFR,IC50为 36 nM。
T8431 JCN037

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
JCN037 是能透过血脑屏障的EGFR 共价抑制剂,对 EGFR、p-wtEGFR 和 pEGFRvⅢ 的IC50值分别为 2.49、3.95 和4.48 nM。
T3466 FIIN-3

EGFR; FGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
FIIN-3 是FGFR 的不可逆抑制剂,对FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50值分别为13.1、21、31.4和35.3 nM。
T3108 CUDC-101

CUDC 101,CUDC101

EGFR; HER; HDAC Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
CUDC-101 是一种高效的EGFR、HDAC 和HER2抑制剂,对应的IC50值分别为 2.4、4.4 和 15.7 nM。
T8534 Tyrphostin AG 112

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Tyrphostin AG 112 是一种EGFR 磷酸化抑制剂。
T22396 PF-6274484

PF 6274484

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
PF-6274484 是一种EGFR 抑制剂,对于 EGFR-L858R/T790M 和 WT-EGFR 的 Ki 值分别为 0.14 和 0.18 nM。它在 H1975 肿瘤细胞和 A549 肿瘤细胞中抑制EGFR-L858R/T790M 自身磷酸化和EGFR-WT,IC50分别为6.6和 5.8 nM。
T6908 NSC 228155

NSC228155

EGFR; Epigenetic Reader Domain; DNA/RNA Synthesis; Histone Acetyltransferase Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
NSC 228155 是一种 EGFR 的激活剂,与 sEGFR 二聚化结构域 II 结合并调节 EGFR 酪氨酸磷酸化。
T9927 Panitumumab

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Panitumumab 是一种重组全人源 IgG2 单克隆抗体,可与表皮生长因子(EGFR)结合,具有抗肿瘤活性。
T13088 Tarloxotinib bromide

TH-4000

EGFR; HER Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Tarloxotinib bromide (TH-4000) 是一种不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。
T6932 PD168393

Apoptosis; EGFR; FGFR; IGF-1R; PDGFR; PKC; Autophagy Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
PD168393 是一种细胞渗透性的选择性 EGFR 酪氨酸激酶和 ErbB2的抑制剂。它不可逆转地失活 EGF 受体,IC50值为 0.7 nM,但对胰岛素受体、PDGFR、FGFR 和 PKC 无作用。
T5475 ZD-4190

EGFR; VEGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
ZD-4190 是血管内皮细胞生长因子受体 2 (VEGFR2) 和表皮生长因子受体 (EGFR) 信号传导的抑制剂,用于治疗癌症。
T3024 Avitinib

AC0010,艾维替尼

EGFR; JAK; BTK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
Avitinib (AC0010) 是一种不可逆的、突变体选择性的EGFR 抑制剂,可有效抑制非小细胞肺癌中EGFR T790M 耐药突变。阿比替尼也是一种新型BTK 抑制剂。
T6039 TAK-285

TAK285,TAK 285

EGFR; MEK; HER; Aurora Kinase Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
TAK-285 是一种新型 HER2 和 EGFR(HER1) 双重抑制剂,IC50 分别为 17 和 23 nM。它可穿过血脑屏障,有抗肿瘤活性,对 HER1/2 的选择性是 HER4 的 10 倍以上。
T21853 (E)-AG 556

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
(E)-AG 556 是有效的、选择性 EGFR 抑制剂。(E)-AG 556阻断 LPS 诱导的促炎因子 TNF-α 的产生。
T3721 Avitinib maleate

艾维替尼马来酸盐,艾维替尼

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Avitinib maleate 是基于吡咯并嘧啶的不可逆的表皮生长因子受体抑制剂,IC50值为7.68 nM。
T6124 Mubritinib

木利替尼,TAK-165

EGFR; FGFR; JAK; PDGFR Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
Mubritinib (TAK-165) 是选择性的EGFR2/HER2抑制剂,IC50值为6 nM。
T39275 Befotertinib

D-0316,Befotertinib

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Befotertinib (D-0316) 是一种 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,可用于 EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌的研究。
T8151 Mobocertinib

tak788

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Mobocertinib (tak788) 是可口服的EGFR 和HER2突变的抑制剂,具有抗肿瘤活性。
T4014 CP-724714

CP724714,CP 724714

Apoptosis; EGFR Angiogenesis; Apoptosis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
CP-724714 (CP724714) 是一种高效、选择性口服活性的 ErbB2 (HER2)酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 10 nM。它能抑制完整细胞中 ErbB2 受体的自磷酸化,具有抗肿瘤活性。它对 EGFR 激酶有明显的选择性,IC50值为6400 nM。
T10419 AV-412

MP412

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
AV-412 (MP412) 是一种EGFR 抑制剂,抑制EGFR、EGFRL858R、EGFRT790M、EGFRL858R/T790M 和 ErbB2 的IC50值分别为0.75、0.5、0.79、2.3 和 19 nM。
T9865 Almonertinib mesylate

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Almonertinib mesylate 是一种不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 敏感突变和 T790M 耐药突变具有高选择性。 它可用于非小细胞肺癌研究。
T2307 Icotinib Hydrochloride

埃克替尼盐酸盐,盐酸埃克替尼,BPI-2009H

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Icotinib Hydrochloride (BPI-2009H) 是一种口服的基于喹唑啉的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂,IC50值为5 nM,具有潜在的抗肿瘤活性。
T12594 Pyrotinib dimaleate

SHR-1258 dimaleate

EGFR; HER Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) 是选择性的 EGFR/HER2双重抑制剂,IC50值分别为 13 和 38 nM。
T16162 Mutated EGFR-IN-1

Osimertinib analog,AZD9291中间体1

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Mutated EGFR-IN-1 (Osimertinib analog) 是用于突变 EGFR 抑制剂设计的有用中间体,例如 L858R EGFR、Exon19 缺失激活突变体和 T790M 抗性突变体。
T6719 Varlitinib

ASLAN001,ARRY-334543

HER Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Varlitinib (ASLAN001) 是有效,可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂,对 HER1HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为7,2,4 nM。
T5168 EGFR-IN-12

EGFR Inhibitor

Apoptosis; EGFR Angiogenesis; Apoptosis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
EGFR-IN-12 (EGFR Inhibitor) 是一种 4,6-二取代的嘧啶,可诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。它是ATP 竞争性,不可逆且高度选择性的EGFR 抑制剂,IC50为 21 nM。它对EGFR 的选择性高于 HER4 和 55种其他激酶。它还抑制突变型EGFRL858R 和EGFRL861Q,IC50分别为 63 nM 和 4 nM。

化合物

Mutant EGFR inhibitor
Cat.No: T2705
Synonym:
Target: EGFR
EGFR-IN-8
Cat.No: T11162
Synonym:
Target: EGFR, c-Met/HGFR
EGFR-IN-5
Cat.No: T11160
Synonym:
Target: EGFR
HKI-357
Cat.No: T11569
Synonym:
Target: EGFR
PD158780
Cat.No: T5410
Synonym:
Target: EGFR
WZ8040
Cat.No: T6734
Synonym:
Target: EGFR
NRC-2694
Cat.No: T16343
Synonym:
Target: EGFR
EAI045
Cat.No: T6824
Synonym:
Target: EGFR
AZ-5104
Cat.No: T2491
Synonym:
Target: EGFR
PP 3
Cat.No: T23176
Synonym:
Target: Src
TAS0728
Cat.No: T7819
Synonym:
Target: EGFR, HER
BI-4020
Cat.No: T10534
Synonym:
Target: EGFR
WZ4002
Cat.No: T6238
Synonym:
Target: EGFR
WZ-3146
Cat.No: T6733
Synonym:
Target: EGFR
TX1-85-1
Cat.No: T17182
Synonym:
Target: EGFR
Gefitinib-based PROTAC 3
Cat.No: T5437
Synonym:
Target: EGFR
Trastuzumab
Cat.No: T9912
Synonym:
Target: EGFR
Naquotinib
Cat.No: TQ0092
Synonym: ASP8273
Target: EGFR
Sapitinib
Cat.No: T6092
Synonym: 沙普替尼,AZD-8931
Target: EGFR
EGFR-IN-7
Cat.No: T11161
Synonym: TQB3804
Target: EGFR
Zorifertinib
Cat.No: T3659
Synonym: AZD3759
Target: EGFR
CNX-2006
Cat.No: T6008
Synonym: CNX 2006,CNX2006
Target: EGFR
AG1557
Cat.No: T2034
Synonym: AG-1557,AG 1557
Target: EGFR, HER
AZ7550
Cat.No: T13564
Synonym:
Target: MLK, FAK, EGFR, FLT, Tyrosine Kinases, PYK2, MNK, IGF-1R, ACK, BTK, ALK, Drug Metabolite
O-Desmethyl gefitinib
Cat.No: T16369
Synonym:
Target: EGFR
JCN037
Cat.No: T8431
Synonym:
Target: EGFR
FIIN-3
Cat.No: T3466
Synonym:
Target: EGFR, FGFR
CUDC-101
Cat.No: T3108
Synonym: CUDC 101,CUDC101
Target: EGFR, HER, HDAC
Tyrphostin AG 112
Cat.No: T8534
Synonym:
Target: EGFR
PF-6274484
Cat.No: T22396
Synonym: PF 6274484
Target: EGFR
NSC 228155
Cat.No: T6908
Synonym: NSC228155
Target: EGFR, Epigenetic Reader Domain, DNA/RNA Synthesis, Histone Acetyltransferase
Panitumumab
Cat.No: T9927
Synonym:
Target: EGFR
Tarloxotinib bromide
Cat.No: T13088
Synonym: TH-4000
Target: EGFR, HER
PD168393
Cat.No: T6932
Synonym:
Target: Apoptosis, EGFR, FGFR, IGF-1R, PDGFR, PKC, Autophagy
ZD-4190
Cat.No: T5475
Synonym:
Target: EGFR, VEGFR
Avitinib
Cat.No: T3024
Synonym: AC0010,艾维替尼
Target: EGFR, JAK, BTK
TAK-285
Cat.No: T6039
Synonym: TAK285,TAK 285
Target: EGFR, MEK, HER, Aurora Kinase
(E)-AG 556
Cat.No: T21853
Synonym:
Target: EGFR
Avitinib maleate
Cat.No: T3721
Synonym: 艾维替尼马来酸盐,艾维替尼
Target: EGFR
Mubritinib
Cat.No: T6124
Synonym: 木利替尼,TAK-165
Target: EGFR, FGFR, JAK, PDGFR
Befotertinib
Cat.No: T39275
Synonym: D-0316,Befotertinib
Target: EGFR
Mobocertinib
Cat.No: T8151
Synonym: tak788
Target: EGFR
CP-724714
Cat.No: T4014
Synonym: CP724714,CP 724714
Target: Apoptosis, EGFR
AV-412
Cat.No: T10419
Synonym: MP412
Target: EGFR
Almonertinib mesylate
Cat.No: T9865
Synonym:
Target: EGFR
Icotinib Hydrochloride
Cat.No: T2307
Synonym: 埃克替尼盐酸盐,盐酸埃克替尼,BPI-2009H
Target: EGFR
Pyrotinib dimaleate
Cat.No: T12594
Synonym: SHR-1258 dimaleate
Target: EGFR, HER
Mutated EGFR-IN-1
Cat.No: T16162
Synonym: Osimertinib analog,AZD9291中间体1
Target: EGFR
Varlitinib
Cat.No: T6719
Synonym: ASLAN001,ARRY-334543
Target: HER
EGFR-IN-12
Cat.No: T5168
Synonym: EGFR Inhibitor
Target: Apoptosis, EGFR
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T22974 Methyl 2,5-dihydroxycinnamate

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Methyl 2,5-dihydroxycinnamate 是 erbstatin 类似物,是一种高效、稳定的 EGF 受体相关酪氨酸激酶的抑制剂。
T3870 Cyasterone

杯苋甾酮,Cyasteron

Apoptosis; EGFR Angiogenesis; Apoptosis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Cyasterone (Cyasteron) 是主要分离自金疮小草的一种天然 EGFR 抑制剂。它通过诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞表现出抗增殖作用,可用于抗人类肿瘤的相关研究。
TL0016 Sulforaphene

油菜

Apoptosis; ERK; EGFR; NF-κB Angiogenesis; Apoptosis; JAK/STAT signaling; MAPK; NF-κB; Tyrosine Kinase/Adaptors
Sulforaphene 是从萝卜种子中分离出来的天然产物,对鹿茸幼苗的 ED50 约为 2 x 10 -4 M。它通过抑制 EGFR、p-ERK1/2、NF-κB 和其他信号促进癌细胞凋亡并抑制迁移。
T1431 Khellin

凯林,Amicardine,Methafrone,Visammin

EGFR; Others Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors
Khellin (Methafrone) 是从阿米芹中提取得到的一种呋喃并色酮,是EGFR 抑制剂,IC50为 0.15 µM。它体外具有抗增殖活性,还具有抗痉挛和冠状动脉舒张作用。
T2995 Chrysophanol

大黄酚,3-Methylchrysazin,Chrysophanic Acid,Turkey Rhubarb

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Chrysophanol (Turkey Rhubarb) 是掌叶大黄中的一种蒽醌类天然产物,可抑制EGF-诱导的EGFR 磷酸化,且抑制AKT 和mTOR/p70S6K 激活。
T1737 Genistein

NPI 031L,三叶草,染料木素,金雀异黄酮

Apoptosis; EGFR; Endogenous Metabolite; Autophagy Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors
Genistein (NPI 031L) 是一种大豆异黄酮,是一种多重的酪氨酸激酶抑制剂,通过改变细胞凋亡,细胞周期和血管生成以及抑制转移对多种癌症有化疗作用。
T6427 Butein

2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone,紫铆因

Apoptosis; EGFR; Others; PDE; Autophagy Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Metabolism; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors
Butein (2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone) 是一种 cAMP 特异性PDE 抑制剂,也是蛋白酪氨酸激酶抑制剂,还是一种SIRT1激活剂。它通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路,靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。
T1181 Gefitinib

ZD1839,吉非替尼

EGFR; Tyrosine Kinases; Autophagy Angiogenesis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Gefitinib (ZD1839) 是一种 EGFR 一代抑制剂,具有口服活性,抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Gefitinib 具有抗肿瘤活性,用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Gefitinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。
T2851 Daphnetin

7,8-Dihydroxycoumarin,Daphnetol,瑞香素

EGFR; PKA; PKC; Parasite; Autophagy Angiogenesis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; JAK/STAT signaling; Microbiology/Virology; Tyrosine Kinase/Adaptors
Daphnetin (7,8-Dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的香豆素衍生物,有抗氧化、抗炎、抗疟疾和解热作用,可用于凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病的相关研究。
TN1440 Beta-Hydroxyisovalerylshikonin

EGFR; Tyrosine Kinases; Prostaglandin Receptor; Src; AMPK; Fatty Acid Synthase Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Beta-hydroxyisovalerylshikonin 是分离自Lithospermium radix 的天然产物,具有抑制PTK 的作用, 对 EGFR 和 v-Src 受体作用的IC50分别为 0.7 μM 和 1 μM。它对多种肿瘤细胞系均有抑制作用,可以高效诱导 NCI-H522 和 DMS114 细胞的死亡。
T4183 lavendustin A

RG-14355,NSC 678027,薰草菌素

EGFR; Tyrosinase Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Proteases/Proteasome; Tyrosine Kinase/Adaptors
lavendustin A (RG-14355) 是从链霉菌中分离得到的一种天然产物,是细胞渗透性表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂,能抑制血管内皮生长因子诱导的血管生成,阻断 LTPGABA-A 的诱导。

天然产物

Methyl 2,5-dihydroxycinnamate
Cat.No: T22974
Synonym:
Target: EGFR
Cyasterone
Cat.No: T3870
Synonym: 杯苋甾酮,Cyasteron
Target: Apoptosis, EGFR
Sulforaphene
Cat.No: TL0016
Synonym: 油菜
Target: Apoptosis, ERK, EGFR, NF-κB
Khellin
Cat.No: T1431
Synonym: 凯林,Amicardine,Methafrone,Visammin
Target: EGFR, Others
Chrysophanol
Cat.No: T2995
Synonym: 大黄酚,3-Methylchrysazin,Chrysophanic Acid,Turkey Rhubarb
Target: EGFR
Genistein
Cat.No: T1737
Synonym: NPI 031L,三叶草,染料木素,金雀异黄酮
Target: Apoptosis, EGFR, Endogenous Metabolite, Autophagy
Butein
Cat.No: T6427
Synonym: 2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone,紫铆因
Target: Apoptosis, EGFR, Others, PDE, Autophagy
Gefitinib
Cat.No: T1181
Synonym: ZD1839,吉非替尼
Target: EGFR, Tyrosine Kinases, Autophagy
Daphnetin
Cat.No: T2851
Synonym: 7,8-Dihydroxycoumarin,Daphnetol,瑞香素
Target: EGFR, PKA, PKC, Parasite, Autophagy
Beta-Hydroxyisovalerylshikonin
Cat.No: TN1440
Synonym:
Target: EGFR, Tyrosine Kinases, Prostaglandin Receptor, Src, AMPK, Fatty Acid Synthase
lavendustin A
Cat.No: T4183
Synonym: RG-14355,NSC 678027,薰草菌素
Target: EGFR, Tyrosinase
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