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Naquotinib

产品编号 TQ0092 CAS 1448232-80-1

别名: ASP8273

Naquotinib (ASP8273) 是一种口服的、突变体选择性和不可逆的 EGFR 抑制剂，对EGFR 突变体和EGFR 的IC50值分别为8-33和230 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Naquotinib, CAS 1448232-80-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 348	现货
2 mg	￥ 491	现货
5 mg	￥ 828	现货
10 mg	￥ 1,330	现货
50 mg	特惠询价	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,070	现货

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产品描述	Naquotinib (ASP8273) (ASP8273) is an orally available, mutant-selective and irreversible EGFR inhibitor; (IC50s: 8-33 nM and 230 nM toward EGFR mutants and EGFR.
靶点活性	EGFR:230 nM, EGFR (mutants):8-33 nM
体外活性	在内源性依赖EGFR的细胞分析中，Naquotinib对PC-9(del ex19)、HCC827(del ex19)、NCI-H1975(del ex19/T790M)以及PC-9ER(del ex19/T790M)的生长抑制作用，其IC50值为8-33 nM [1]。Naquotinib从10nM开始选择性抑制EGFR及其下游信号通路ERK和Akt的磷酸化，在HCC827和NCI-H1975细胞中表现出抑制效果，而在A431细胞中这种抑制效果仅在1000nM时被检测到。在NCI-H1650 (del ex19)中，Naquotinib以70nM的IC50值抑制细胞生长，而其它EGFR-TKIs仅部分有效 [2]。
体内活性	在NCI-H1975 (L858R/T790M)、HCC827 (del ex19) 和PC-9 (del ex19) 的异种移植模型中，口服Naquotinib治疗能剂量依赖性地引起肿瘤退缩。给药计划不影响Naquotinib的疗效。在NCI-H1975异种移植模型中，经过14天的Naquotinib治疗后，肿瘤完全退缩。在停止Naquotinib治疗后85天以上，50%的小鼠保持了完全退缩[2]。

别名	ASP8273
分子量	562.71
分子式	C30H42N8O3
CAS No.	1448232-80-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: Insoluble

Ethanol: 80 mg/mL (142.16 mM)

DMSO: 40 mg/mL (71.08 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	1.7771 mL	8.8856 mL	17.7711 mL	44.4279 mL
	5 mM	0.3554 mL	1.7771 mL	3.5542 mL	8.8856 mL
	10 mM	0.1777 mL	0.8886 mL	1.7771 mL	4.4428 mL
	20 mM	0.0889 mL	0.4443 mL	0.8886 mL	2.2214 mL
	50 mM	0.0355 mL	0.1777 mL	0.3554 mL	0.8886 mL
Ethanol	100 mM	0.0178 mL	0.0889 mL	0.1777 mL	0.4443 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Sakagami H, et al. ASP8273, a novel mutant-selective irreversible EGFR inhibitor, inhibits growth of non-small cell lung cancer (NSCLC) cells with EGFR activating and T790M resistance mutations. [abstract]. In: Proceedings of the 105th Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2014 Apr 5-9; San Diego, CA. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2014;74(19 Suppl):Abstract nr 1728. doi:10.1158/1538-7445.AM2014-1728 2. Konagai S, et al. ASP8273 selectively inhibits mutant EGFR signal pathway and induces tumor shrinkage in EGFR mutated tumor models. [abstract]. In: Proceedings of the 106th Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2015 Apr 18-22; Philadelphia, PA. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2015;75(15 Suppl):Abstract nr 2586. doi:10.1158/1538-7445.AM2015-2586

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Naquotinib 1448232-80-1 Angiogenesis JAK/STAT signaling Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR Epidermal growth factor receptor HER1 ErbB-1 ASP-8273 inhibit ASP8273 ASP 8273 Inhibitor inhibitor

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