Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Naquotinib (ASP8273) 是一种口服的、突变体选择性和不可逆的 EGFR 抑制剂,对EGFR 突变体和EGFR 的IC50值分别为8-33和230 nM。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 348 | 现货 | ||
2 mg | ¥ 491 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 828 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 1,330 | 现货 | ||
50 mg | 特惠询价 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,070 | 现货 |
产品描述 | Naquotinib (ASP8273) (ASP8273) is an orally available, mutant-selective and irreversible EGFR inhibitor; (IC50s: 8-33 nM and 230 nM toward EGFR mutants and EGFR. |
靶点活性 | EGFR:230 nM, EGFR (mutants):8-33 nM |
体外活性 | 在内源性依赖EGFR的细胞分析中,Naquotinib对PC-9(del ex19)、HCC827(del ex19)、NCI-H1975(del ex19/T790M)以及PC-9ER(del ex19/T790M)的生长抑制作用,其IC50值为8-33 nM [1]。Naquotinib从10nM开始选择性抑制EGFR及其下游信号通路ERK和Akt的磷酸化,在HCC827和NCI-H1975细胞中表现出抑制效果,而在A431细胞中这种抑制效果仅在1000nM时被检测到。在NCI-H1650 (del ex19)中,Naquotinib以70nM的IC50值抑制细胞生长,而其它EGFR-TKIs仅部分有效 [2]。 |
体内活性 | 在NCI-H1975 (L858R/T790M)、HCC827 (del ex19) 和PC-9 (del ex19) 的异种移植模型中,口服Naquotinib治疗能剂量依赖性地引起肿瘤退缩。给药计划不影响Naquotinib的疗效。在NCI-H1975异种移植模型中,经过14天的Naquotinib治疗后,肿瘤完全退缩。在停止Naquotinib治疗后85天以上,50%的小鼠保持了完全退缩[2]。 |
别名 | ASP8273 |
分子量 | 562.71 |
分子式 | C30H42N8O3 |
CAS No. | 1448232-80-1 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
H2O: Insoluble
Ethanol: 80 mg/mL (142.16 mM)
DMSO: 40 mg/mL (71.08 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
Ethanol / DMSO | 1 mM | 1.7771 mL | 8.8856 mL | 17.7711 mL | 44.4279 mL |
5 mM | 0.3554 mL | 1.7771 mL | 3.5542 mL | 8.8856 mL | |
10 mM | 0.1777 mL | 0.8886 mL | 1.7771 mL | 4.4428 mL | |
20 mM | 0.0889 mL | 0.4443 mL | 0.8886 mL | 2.2214 mL | |
50 mM | 0.0355 mL | 0.1777 mL | 0.3554 mL | 0.8886 mL | |
Ethanol | 100 mM | 0.0178 mL | 0.0889 mL | 0.1777 mL | 0.4443 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Naquotinib 1448232-80-1 Angiogenesis JAK/STAT signaling Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR Epidermal growth factor receptor HER1 ErbB-1 ASP-8273 inhibit ASP8273 ASP 8273 Inhibitor inhibitor