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AV-412

产品编号 T10419 CAS 451493-31-5

别名: MP412

AV-412 (MP412) 是一种EGFR 抑制剂，抑制EGFR、EGFRL858R、EGFRT790M、EGFRL858R/T790M 和 ErbB2 的IC50值分别为0.75、0.5、0.79、2.3 和 19 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

AV-412, CAS 451493-31-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 373	现货
2 mg	￥ 538	现货
5 mg	￥ 893	现货
10 mg	￥ 1,490	现货
25 mg	￥ 2,830	现货
50 mg	￥ 4,480	现货
100 mg	￥ 6,290	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,380	现货

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产品描述	AV-412 (MP412) is an EGFR inhibitor (EGFR, EGFR T790M, EGFR L858R, EGFR L858R/T790M and ErbB2 with IC50s of 0.75, 0.79, 0.5, 2.3, 19 nM).
靶点活性	EGFR (L858R):0.5 nM, EGFR:0.75 nM, EGFR (T790M):0.79 nM, ErbB2:19 nM, EGFR (L858R/T790M):2.3 nM
体外活性	在细胞中，MP-412抑制EGFR和ErbB2的自磷酸化作用，其IC(50)分别为43 nM和282 nM。MP-412 还抑制表皮生长因子（EGF）依赖性细胞增殖，IC(50)为100 nM。此外，MP-412能够阻断在带有EGFR双重突变（L858R和T790M）的gefitinib耐药的H1975细胞系中EGFR的信号传导。
体内活性	在动物实验中，利用癌症异种移植模型研究显示，MP-412（30 mg/kg）能完全抑制过度表达EGFR和ErbB2的A431与BT-474细胞系的肿瘤生长。MP-412在抗肿瘤有效剂量下，可抑制EGFR与ErbB2的自磷酸化作用。不同给药时间研究表明，MP-412通过每日和隔日给药能显著发挥作用，而每周一次给药则无显著效果，这提示频繁给药对该化合物而言更为理想。此外，MP-412对抗gefitinib的ErbB2过表达乳腺癌KPL-4细胞系显示出显著的抗肿瘤效果。这些研究表明MP-412作为治疗表达EGFR与ErbB2肿瘤的潜在治疗化合物，具有潜在价值。

别名	MP412
分子量	851.41
分子式	C41H44ClFN6O7S2
CAS No.	451493-31-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 25 mg/mL (29.36 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.1745 mL	5.8726 mL	11.7452 mL	29.3631 mL
	5 mM	0.2349 mL	1.1745 mL	2.349 mL	5.8726 mL
	10 mM	0.1175 mL	0.5873 mL	1.1745 mL	2.9363 mL
	20 mM	0.0587 mL	0.2936 mL	0.5873 mL	1.4682 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Suzuki T, et al. Pharmacological characterization of MP-412 (AV-412), a dual epidermal growth factor receptorand ErbB2 tyrosine kinase inhibitor. Cancer Sci. 2007 Dec;98(12):1977-84.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

AV-412 451493-31-5 Angiogenesis JAK/STAT signaling Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR Inhibitor inhibit MP 412 HER1 Epidermal growth factor receptor AV412 MP412 AV 412 MP-412 ErbB-1 inhibitor

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