46
3
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T38502 |
IGF-1R inhibitor-2
|
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IGF-1R inhibitor-2 (example 121) is a compound that inhibits the insulin-like growth factor-1 receptor (IGF-1R). By downregulating the IGF-1R, it has the potential to reverse the transformed phenotype of tumor cells and make them more susceptible to apoptosis. | |||
T2085 |
PQ401
IGF-1R Inhibitor II |
Apoptosis; IGF-1R | Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PQ401 (IGF-1R Inhibitor II) 是一种IGF-IR 抑制剂。在 MCF-7 细胞中,它抑制 IGF-I 刺激的 IGF-IR 自磷酸化,可有效抑制 IGF-I 刺激的 MCF-7 细胞生长。它诱导 caspase 介导的细胞凋亡,有用于乳腺癌和其他对 IGF-I 敏感的癌症的研究潜力。 | |||
T8906 |
NBI-31772
NBI31772,NBI 31772 |
IGF-1R | Tyrosine Kinase/Adaptors |
NBI-31772 (NBI 31772) 是胰岛素样生长因子-1 结合蛋白 (IGFBP, Ki = 47 nM) 的有效抑制剂。 NBI-31772 可用于 IGF 反应性疾病的研究。 | |||
T2349 |
BMS-754807
|
Trk receptor; c-Met/HGFR; IGF-1R | Tyrosine Kinase/Adaptors |
BMS754807 是一种可逆的IGF-1R 抑制剂 (IC50:1.8 nM,Ki<2 nM),也是一种可逆的IR 抑制剂 (IC50:7 nM,Ki<2 nM)。它也抑制 Met (IC50:6 nM),RON (IC50:44 nM),TrkA (IC50:7 nM),TrkB (IC50:4 nM),AurA (IC50:9 nM) 和 AurB (IC50:25 nM) 的活性。 | |||
T17267 |
XL228
|
IGF-1R; Bcr-Abl; Src; Aurora Kinase | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
XL228 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对 Bcr-Abl、Aurora A、IGF-1R、Src 和 Lyn 的 IC50 分别为 5、3.1、1.6、6.1和 2 nM。 | |||
T6003 |
GSK1904529A
GSK 4529 |
Apoptosis; Raf; VEGFR; IGF-1R; Syk | Angiogenesis; Apoptosis; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
GSK1904529A (GSK 4529) 是一种选择性,具有口服活性和 ATP 竞争性的胰岛素样生长因子 1 受体和胰岛素受体抑制剂,IC50值分别为 27 和 25 nM。它具有抗肿瘤活性。 | |||
T13564 |
AZ7550
|
MLK; FAK; EGFR; FLT; Tyrosine Kinases; PYK2; MNK; IGF-1R; ACK; BTK; ALK; Drug Metabolite | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; JAK/STAT signaling; MAPK; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AZ7550 是 AZD9291 的活性代谢物,可抑制 IGF1R 活性,IC50为 1.6 μM。 | |||
T3079 |
GSK1838705A
|
IGF-1R; JNK; S6 Kinase; ALK | Angiogenesis; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
GSK1838705A 是一种高效的、可逆的IGF-IR (IC50:2.0 nM) 和胰岛素受体 (IC50:1.6 nM)抑制剂,也可抑制ALK (IC50:0.5 nM)。 | |||
T6017 |
Linsitinib
OSI-906,林西替尼 |
IGF-1R | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Linsitinib (OSI-906) 是选择性的、有效的、具有口服活性的IGF-1和胰岛素受体(IR)的双重抑制剂,IC50分别为 35 和 75 nM。 | |||
T6080 |
NVP-AEW541
AEW541 |
FLT; Tyrosine Kinases; IGF-1R; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Tyrosine Kinase/Adaptors |
NVP-AEW541 (AEW541) 是一种IGF-1R 抑制剂,IC50为 0.15 μM。它也抑制InsR,IC50为 0.14 μM。 | |||
T8496 |
MAZ51
|
Apoptosis; VEGFR | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
MAZ51 是一种 VEGFR-3酪氨酸激酶的选择性抑制剂。它抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活,而没有阻断 VEGF-C 介导的 VEGFR2 刺激。它阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。 | |||
T1791 |
Ceritinib
色瑞替尼,LDK378 |
Serine Protease; IGF-1R; ALK | Angiogenesis; Proteases/Proteasome; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ceritinib (LDK378) 是一种选择性,具有口服活性的、ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂,IC50=200 pM。 它还抑制 IGF-1R (IC50:8 nM),InsR (IC50:7 nM) 和 STK22D (IC50:23 nM)。它显示出良好抗肿瘤效力。 | |||
T10285 |
ALK inhibitor 1
|
FAK; IGF-1R; ALK | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
ALK inhibitor 1 是嘧啶类 ALK 的有效抑制剂。它是一种睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2;IC50=31 nM) 和粘着斑激酶 (FAK;IC50=2 nM) 抑制剂。 | |||
T1791L |
Ceritinib dihydrochloride
LDK378 dihydrochloride,双盐酸盐色瑞替尼 |
IGF-1R; ALK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是一种选择性的、口服具有活性的、ATP 竞争性的ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50:200 pM)。它还抑制IGF-1R (IC50:8 nM),InsR (IC50:7 nM) 和 STK22D (IC50:23 nM)。它显示出良好的抗肿瘤作用。 | |||
T1918 |
NVP-TAE 226
TAE226 |
Apoptosis; FAK; c-Met/HGFR; PYK2; IGF-1R | Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种具有 ATP 竞争性的双重FAK 和IGF-1R 抑制剂,IC50分别为 5.5 nM、140 nM。它还抑制Pyk2、胰岛素受体,IC50分为 3.5 nM、40 nM。 | |||
T6419 |
BMS-536924
HY-10262,胰岛素样生长因子-1 受体拮抗剂,BMS 536924,CS-0117 |
Apoptosis; FAK; MEK; IGF-1R; Src | Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BMS-536924 (BMS 536924) 是一种具有口服活性,竞争性和选择性的胰岛素样生长因子受体激酶和胰岛素受体抑制剂,IC50分别为 100 nM 和 73 nM。它具有抗癌活性。 | |||
T13564L |
AZ7550 hydrochloride
AZ7550 hydrochloride (1421373-99-0 free base) |
EGFR; IGF-1R | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AZ7550 hydrochloride (AZ7550 hydrochloride ) 是 AZD9291 的活性代谢物,可抑制 IGF1R 活性,IC50为 1.6 μM。 | |||
T6079 |
NVP-ADW742
ADW742,ADW,GSK 552602A |
Apoptosis; IGF-1R | Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
NVP-ADW742 (ADW) 是一种具有口服活性,选择性的IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 0.17 μM。它抑制胰岛素受体,IC50为 2.8 μM,在肿瘤细胞中诱导多效性抗增殖/促凋亡。 | |||
T1967 |
AZD-3463
ALK/IGF1R inhibitor |
Apoptosis; IGF-1R; ALK; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AZD-3463 (ALK/IGF1R inhibitor) 是一种具有口服活性的ALK/IGF1R 抑制剂,对 ALK 作用的Ki 值为 0.75 nM。它可诱导神经母细胞瘤细胞凋亡和自噬。 | |||
T2693 |
AG1024
Tyrphostin AG 1024,Tyrphostin,AGS 200 |
Apoptosis; IGF-1R | Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AG1024 (Tyrphostin) 是一种可逆的,竞争性和选择性的胰岛素样生长因子-1 受体抑制剂,IC50为 7 μM。它抑制胰岛素受体的磷酸化,IC50值为 57 μM。它诱导细胞凋亡并具有抗癌活性。 | |||
T4324 |
PQ401 hydrochloride (196868-63-0(free base))
|
IGF-1R | Tyrosine Kinase/Adaptors |
PQ401 hydrochloride (196868-63-0(free base)) 抑制 IGF-1R 结构域的自磷酸化,IC50 <1 μM。 | |||
T77624 |
WAY-270250
|
IGF-1R; Src | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
WAY-270250 是一种 IGF-1R/SRC 抑制剂。 | |||
T11593 |
I-OMe-Tyrphostin AG 538
I-OMe-AG 538 |
IGF-1R; PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
I-OMe-Tyrphostin AG 538是一种特异性 IGF-1R 抑制剂和 PI5P4Kα的 ATP 竞争性抑制剂(IC50:1 µM)。I-OMe-Tyrphostin AG 538可抑制 IGF-1R 介导的信号传导,并对营养缺乏的 PANC1细胞具有优先细胞毒性。 | |||
T76727 |
Teprotumumab
R 1507,HZN 001 |
TSH Receptor; IGF-1R | GPCR/G Protein; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Teprotumumab 是一种阻断 IGF-1 受体 (IGF-1R) 的人单克隆抗体。Teprotumumab 与 IGF-1R 的细胞外 α-亚基结构域配体结合。Teprotumumab 抑制纤维细胞中的 TSH 和 IGF-1 作用。Teprotumumab 可降低 TSH 依赖性 IL-6 和 IL-8 的表达和 Akt 的磷酸化。Teprotumumab 可用于甲状腺相关眼病的研究。 | |||
T68405 |
KW-2450 free base
|
IGF-1R | Tyrosine Kinase/Adaptors |
KW-2450 free base 是一种 IGF-1R/IR和酪氨酸激酶多重抑制剂 具有抗肿瘤活性。KW-2450 free base 在小鼠 HT-29/GFP 结肠癌异种移植模型中显示出适度的生长抑制活性并抑制 IGF-1 诱导的信号转导。 | |||
T2341 |
KW-2449
KW2449 |
Apoptosis; FGFR; FLT; JAK; Bcr-Abl; Src; c-Kit; Aurora Kinase | Angiogenesis; Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
KW-2449是一种多靶点激酶抑制剂,对FLT3,ABL,ABLT315I 和极光激酶的IC50值分别为6.6,14,4 和 48 nM。 | |||
T5524 |
Aurora kinase inhibitor-3
Aurora Kinase Inhibitor III |
Aurora Kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic |
Aurora kinase inhibitor-3 (Aurora Kinase Inhibitor III) 是一种有效的,选择性 Aurora A 激酶抑制剂,IC50为 42 nM。 | |||
T4605 |
NT157
|
IGF-1R; STAT | JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
NT157 是一种口服生物可利用的间充质-上皮转化 (MET) TKI,主要针对具有 METex14 跳跃突变的特定 NSCLC 患者开发。 | |||
T6289 |
Dovitinib
TKI258,多韦替尼,CHIR-258,度维替尼 |
VEGFR; FGFR; FLT; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Dovitinib (CHIR-258) 是一种口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,具有抗肿瘤作用。 | |||
T6184 |
Orantinib
SU6668,TSU-68,NSC 702827 |
Apoptosis; VEGFR; FGFR; PDGFR | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Orantinib (NSC 702827) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,对 Flt-1、PDGFRβ和FGFR1的Ki 值分别为 2.1 μM、8 nM 和 1.2 μM。 | |||
T3570 |
SU4312
SU 4312,NSC 86429 |
VEGFR; PDGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
NSC-86429 是一种 (Z)-SU4312 (SU 4312) 和 (E)-SU4312 的外消旋体。其中(Z)-SU4312 能够抑制 PDGFR 和 FLK-1。(E)-SU4312 能够抑制 PDGFR, FLK-1, EGFR, HER-2, 和 IGF-1R。 | |||
T25123 |
AZ12253801
AZ 12253801,AZ-12253801 |
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AZ12253801 is a type 1 insulin-like growth factor receptor (IGF-1R) inhibitor. | |||
T70876 |
KW-2450 Tosylate
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KW-2450 is an orally bioavailable inhibitor of insulin-like growth factor 1 receptor (IGF-1R) and insulin receptor (IR) tyrosine kinases with potential antineoplastic activity. IGF-1R/IR inhibitor KW-2450 selectively binds to and inhibits the activities of IGF-1R and IR, which may result in the inhibition of tumor cell proliferation and the induction of tumor cell apoptosis. IGF-R1 and IR tyrosine kinases, overexpressed in a variety of human cancers, play significant roles in the stimulation of ... | |||
T77044 | Istiratumab | ||
Istiratumab (M-6495) 是靶向IGF-1R 和ErbB3的双特异性单克隆抗体。Istiratumab 通过蛋白酶体途径诱导IGF-1R 和 ErbB3 受体降解。Istiratumab 可用于癌症研究。 | |||
T39257 |
Ugodotin
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Ugodotin is an antibody-drug conjugate. Ugodotin can binds IGF-1R with antitumor activity. | |||
T78279 |
Cixutumumab
NSC742460,IMC-A12 |
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Cixutumumab(IMC-A12)是一种高亲和力人源化抗IGF-1R单克隆抗体,能抑制配体依赖型受体活化及下游信号传导,并介导IGF-1R的内化与降解。该抗体显示出对多种癌症如肺癌、恶性肿瘤、白血病、非小细胞肺癌和前列腺癌的广泛抗肿瘤活性。 | |||
T76800 | Dalotuzumab | ||
Dalotuzumab (MK-0646) 是一种靶向IGF-1R 的重组人源化单克隆抗体 (IgG1 型)。Dalotuzumab 通过抑制IGF-1和IGF-2介导的肿瘤细胞增殖、IGF-1R 自体磷酸化和Akt 磷酸化而发挥作用。Dalotuzumab 还可诱导细胞凋亡和周期停滞。Dalotuzumab 与其他抗癌活性分子(如他汀类活性分子)共同使用,可增强 Dalotuzumab 的体外和体内抗肿瘤活性。 | |||
T77071 | Lonigutamab | ||
Lonigutamab (hz208F2-4) 是一种人源化抗 IGF-1R 单克隆抗体,可用于合成抗体-活性分子偶联物 (ADC)。 | |||
T68740 |
NVP-TAC544
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NVP-TAC544 is a novel focal adhesion kinase (FAK) inhibitor, potently blocking kinase activity of FAK along with Aurora A, activated Cdc42-associated kinase 1 (ACK1), Met, insulin receptor (IR), TrkA, and IGF-1R. | |||
T70276 |
Roridin E
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Roridin E inhibits the receptor tyrosine kinases FGFR3, IGF-1R, PDGFRβ, and TrkB (IC50s = 0.4, 0.4, 1.4, and 1 μM, respectively) and induces cytotoxicity in multiple breast cancer cell lines (IC50s = 0.02-0.05 nM). It also inhibits proliferation in a panel of additional cancer cell lines (IC50s = <0.01 μM). | |||
T76759 | Robatumumab | ||
Robatumumab (Sch 717454) 为针对人胰岛素样生长因子 1 受体(anti-humanIGF-1R)的抗体,展现出抗肿瘤及阻止癌细胞增殖的作用,适用于骨肉瘤与尤文肉瘤的研究。 | |||
T3621 |
Brigatinib
布格替尼,AP-26113 |
EGFR; FLT; ROS; IGF-1R; ALK | Angiogenesis; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Brigatinib (AP-26113) 是一种有效,选择性的ALK 抑制剂 (IC50:0.6 nM)。 | |||
T83911 |
CYY292
|
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CYY292是一种针对PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1、-2和-3的抑制剂(IC50分别为5.35、4.6、28、28和78 nM)。该化合物对这些激酶的选择性高于FGFR4(IC50 > 1,000 nM),但也能抑制c-Kit、VEGFR2、VEGFR1和胰岛素样生长因子1受体(IGF-1R;IC50分别为67、33、36和75 nM),以及EGFR、布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)、细胞周期依赖性激酶4(Cdk4)/cyclin D3和MET(IC50分别为128、198、214和396 nM)。CYY292抑制MG-63、U2OS、MNNG/HOS和Saos-2骨肉瘤细胞的增殖(IC50分别为0.84、0.76、1.36和0.72 µM)。在0.3和0.5 µM的浓度下,它抑制U87MG和LN-229胶质母细胞瘤细胞的迁移和侵袭。CYY292(30 mg/kg)在U87MG原位小鼠异种移植模型中降低肿瘤体积并增加生存率。 | |||
T11654 | Indirubin Derivative E804 | Others | Others |
Indirubin Derivative E804 is an effective inhibitor of IGF1R, which has an IC50 value of 0.65. | |||
T13564L2 |
AZ7550 trimesylate salt
AZ7550 Mesylate,AZ7550 trimesylate salt (1421373-99-0 free base) |
MLK | MAPK |
AZ7550 trimesylate salt (AZ7550 Mesylate) 是奥希替尼的活性代谢产物,AZ7550 trimesylate salt 抑制 IGF1R 活性,可用于研究非小细胞肺癌。 | |||
T12102 |
Mps1-IN-1
|
Others | Others |
Mps1-IN-1 is a potent, selective and ATP-competitive inhibitor of Mps1 kinase (IC50 : 367 nM ) |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T6S1487 |
Ginsenoside Rg5
人参皂苷Rg5,人参皂甙 Rg5 |
NF-κB; COX; IGF-1R | Immunology/Inflammation; Neuroscience; NF-κB; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ginsenoside Rg5 是红参的主要成分,可阻断IGF-1与其受体的结合,IC50约为90 nM。它还通过抑制NF-κB p65的 DNA 结合活性来抑制COX-2的 mRNA 表达。它可促进血管生成和改善高血压,具有抗炎和治疗阿尔茨海默病的潜力。 | |||
T6943 |
Picropodophyllin
AXL1717,苦鬼臼脂素,Picropodophyllin (PPP),Picropodophyllotoxin,PPP,苦鬼臼毒素 |
Apoptosis; IGF-1R | Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Picropodophyllin (Picropodophyllin (PPP)) 是一种选择性的胰岛素样生长因子-1受体抑制剂,IC50为1 nM。 | |||
T3923 |
Calycosin
Cyclosin,3'-Hydroxyformononetin,异黄酮,毛异黄酮 |
Apoptosis; Tyrosinase | Apoptosis; Proteases/Proteasome |
Calycosin (Cyclosin) 是一抗氧化和抗炎症活性天然产物。 |