首页工具

Ceritinib dihydrochloride

产品编号 T1791L CAS 1380575-43-8

别名: LDK378 dihydrochloride, 双盐酸盐色瑞替尼

Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是一种选择性的、口服具有活性的、ATP 竞争性的ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50:200 pM)。它还抑制IGF-1R (IC50:8 nM)，InsR (IC50:7 nM) 和 STK22D (IC50:23 nM)。它显示出良好的抗肿瘤作用。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Ceritinib dihydrochloride Chemical Structure

Ceritinib dihydrochloride, CAS 1380575-43-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 196	现货
5 mg	￥ 455	现货
10 mg	￥ 638	现货
25 mg	￥ 1,130	现货
50 mg	￥ 1,890	现货
100 mg	￥ 2,730	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 748	现货

大包装超大折扣，点击咨询

其他形式的 Ceritinib dihydrochloride:

Ceritinib
现货
Ceritinib D7
询价

选择批次

纯度: 99.99%

更多批次查询请联系客服

生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

相关产品

产品描述	Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) is a selective, orally bioavailable and ATP-competitive inhibitor of ALK tyrosine kinase(IC50 of 200 pM), and also inhibits IGF-1R, InsR, and STK22D (IC50 values of 8, 7, and 23 nM, respectively), shows great antitumor potency
靶点活性	ALK:0.2 nM , INSR:7 nM , STK22D:23 nM, IGF-1R:8 nM
体外活性	In vitro experiments also showed that lipopolysaccharide (LPS)-induced migration of MDSCs was similarly owing to the activation of GRK2 and upregulation of CCR2 by LPS, whereas the treatment with LDK378 partially blocked the LPS-induced phosphorylation of p38 and GRK2 and decreased the expression of CCR2 on the cell surface, therefore leading to the suppression of MDSC migration[1].
体内活性	LDK378 significantly improved the survival of CLP-induced polymicrobial septic mice, which was paralleled by reduced organ injury, decreased release of inflammatory cytokines and decreased recruitment of MDSCs to the spleen.?Importantly, LDK378 inhibited the migration of MDSCs to the spleen by blocking the CLP-mediated upregulation of CC chemokine receptor 2 (CCR2), a chemokine receptor critical for the recruitment of MDSCs.?Mechanistically, LDK378 treatment blocked the CLP-induced CCR2 upregulation of MDSCs via partially inhibiting the phosphorylation of p38 and G-protein-coupled receptor kinase-2 (GRK2) in bone marrow MDSCs of septic mice[1].

别名	LDK378 dihydrochloride, 双盐酸盐色瑞替尼
分子量	631.06
分子式	C28H38Cl3N5O3S
CAS No.	1380575-43-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 5 mg/mL (7.92 mM), Sonification is recommended.

DMSO: 95 mg/mL (150.54 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O / DMSO	1 mM	1.5846 mL	7.9232 mL	15.8464 mL	39.6159 mL
H2O / DMSO	5 mM	0.3169 mL	1.5846 mL	3.1693 mL	7.9232 mL
DMSO	10 mM	0.1585 mL	0.7923 mL	1.5846 mL	3.9616 mL
	20 mM	0.0792 mL	0.3962 mL	0.7923 mL	1.9808 mL
	50 mM	0.0317 mL	0.1585 mL	0.3169 mL	0.7923 mL
	100 mM	0.0158 mL	0.0792 mL	0.1585 mL	0.3962 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Hu J , Zhang W , Liu Y , et al. LDK378 inhibits the recruitment of myeloid‐derived suppressor cells to spleen via the p38–GRK2–CCR2 pathway in mice with sepsis[J]. Immunology and Cell Biology, 2019. 2. Marsilje TH, et al. Synthesis, structure-activity relationships, and in vivo efficacy of the novel potent and selective anaplastic lymphoma kinase (ALK) inhibitor 5-chloro-N2-(2-isopropoxy-5-methyl-4-(piperidin-4-yl)phenyl)-N4-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)pyrimidine-2,4-diamine (LDK378) currently in phase 1 and phase 2 clinical trials. J Med Chem. 2013, Jun 6.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Ceritinib dihydrochloride 1380575-43-8 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors IGF-1R ALK inhibit Inhibitor ALK tyrosine kinase receptor LDK378 LDK 378 Anaplastic lymphoma kinase (ALK) LDK378 Dihydrochloride Cluster of differentiation 246 Insulin Receptor LDK-378 LDK378 dihydrochloride Ceritinib Dihydrochloride Ceritinib Anaplastic lymphoma kinase CD246 LDK-378 Dihydrochloride LDK 378 Dihydrochloride 双盐酸盐色瑞替尼 inhibitor

我们的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

沪公网安备 31010602006700号

陶术

生物

TargetMol^®中国区唯一合作伙伴

点击进入陶术生物官网

联系我们

电话：

400-820-0310

邮箱：

service@tsbiochem.com

QQ：

2881945090（终端用户）

2885109491（经销商）

经销：

终端：

地址：

上海市静安区江场三路238号8楼

Ceritinib dihydrochloride

存储

溶解度

溶液配制表

计算器

输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

参考文献

相关产品

相关化合物库

剂量换算

体内实验配液计算器

技术支持

Keywords