101
8
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T8868 |
4BP-TQS
|
AChR | Neuroscience |
4BP-TQS 是 α7nAChR 变构激动剂。它利用变构跨膜位点激活 nAChRs。 | |||
T3135 |
KM11060
|
CFTR; Autophagy | Autophagy; Membrane transporter/Ion channel |
KM11060 是 F508del-CFTR 运输缺陷的新型校正剂,可纠正 F508del-CFTR 运输,增加质膜上功能性 CFTR 的数量。它可用于 F508del-CFTR 加工缺陷的研究和囊性纤维化治疗剂的开发。 | |||
T14935 |
Elexacaftor
VX-445 |
CFTR; Autophagy | Autophagy; Membrane transporter/Ion channel |
Elexacaftor (VX-445) 是一种囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 校正剂。它促进CFTR 的加工和转运,增加细胞表面CFTR 的数量。 | |||
T1634 |
Glibenclamide
格列本脲,Glyburide |
Potassium Channel; Mitochondrial Metabolism; CFTR; P-gp; Autophagy | Autophagy; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+通道抑制剂,可研究糖尿病和肥胖。它抑制 P-糖蛋白,可直接结合并阻断 KATP 的 SUR1亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白。它通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能,可诱导自噬。 | |||
T1805 |
Ataluren
PTC124 |
CFTR; Autophagy | Autophagy; Membrane transporter/Ion channel |
Ataluren (PTC124) 是一种可口服的 CFTR-G542X 无义等位基因抑制剂。 | |||
T16681 |
Nesolicaftor
PTI-428 |
CFTR; Autophagy | Autophagy; Membrane transporter/Ion channel |
Nesolicaftor (PTI-428) 特异性增强囊性纤维化跨膜电导调节蛋白合成。 | |||
T2588 |
Ivacaftor
Ivacaftor (VX-770),VX-770,依伐卡托 |
CFTR; Autophagy | Autophagy; Membrane transporter/Ion channel |
Ivacaftor (VX-770) 是一种 CFTR 增强剂,靶向G551D-CFTR 和F508del-CFTR 的EC50分别为100 和 25 nM。 | |||
T1874 |
PPQ-102
PPQ102,CFTR Inhibitor,PPQ 102 |
CFTR; Autophagy | Autophagy; Membrane transporter/Ion channel |
PPQ-102 (CFTR Inhibitor) 是一种CFTR 抑制剂,可以完全抑制CFTR 氯化物电流,IC50为90 nM。 | |||
T7083 |
GLPG1837
ABBV-974 |
CFTR; Autophagy | Autophagy; Membrane transporter/Ion channel |
GLPG1837 (ABBV-974) 是一种有效的 CFTR 增强剂,对其 F508del 和 G551D 的 EC50 分别为 3 nM 和 339 nM。 | |||
T5312 |
CFTR corrector 2
FDL169 |
CFTR; Autophagy | Autophagy; Membrane transporter/Ion channel |
CFTR corrector 2 (FDL169) 是一种新型有效的囊性纤维化跨膜电导调节因子(CFTR)调节剂,用于治疗携带 F508del 突变的囊性纤维化患者。 | |||
T10591 |
BPO-27 racemate
BPO-27 (racemate) |
CFTR; Autophagy | Autophagy; Membrane transporter/Ion channel |
BPO-27 racemate (BPO-27(racemate)) 是一种CFTR 抑制剂,IC50为8 nM。 | |||
T9499 |
Icenticaftor
QBW251 |
CFTR | Membrane transporter/Ion channel |
Icenticaftor (QBW251) 是一种具有口服活性CFTR 通道增强剂,可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和囊性纤维化研究,对F508del 和G551D CFTR 的EC50分别为 79 和 497 nM。 | |||
T2451 |
GlyH-101
GlyH 101 |
CFTR; Autophagy | Autophagy; Membrane transporter/Ion channel |
GlyH-101 是一种可渗透入细胞的 CFTR 阻断剂,Ki 为1.4 uM。 | |||
T2486 |
IOWH-032
IOWH032,IOWH 032 |
CFTR; Autophagy | Autophagy; Membrane transporter/Ion channel |
IOWH-032 (IOWH032) 是一种合成 CFTR 抑制剂,可用于研究治疗霍乱、腹泻和分泌性腹泻,在T84和CHO-CFTR 细胞实验中IC50为1.01 uM。 | |||
T2595 |
Lumacaftor
鲁玛卡托,VX-809,VRT 826809 |
CFTR; Autophagy | Autophagy; Membrane transporter/Ion channel |
Lumacaftor (VRT 826809) 是一种 CFTR 调节剂,可纠正 CFTR 蛋白的折叠和运输。它增强了 FRT 细胞中 F508del-CFTR 蛋白的成熟,EC50为100 nM。 | |||
T2355 |
CFTR(inh)-172
CFTRinh 172,CFTR Inhibitor-172,CFTRinh-172,CFTRinh172 |
CFTR; Autophagy | Autophagy; Membrane transporter/Ion channel |
CFTR(inh)-172 (CFTR Inhibitor-172) 是一种不依赖电压的选择性 CFTR 抑制剂,在2分钟内可逆地抑制CFTR 短路电流的Ki 值为300 nM。 | |||
TP1174 |
Endothelin-2 (49-69), human
Human endothelin-2,Endothelin-2, human,Endothelin-2 (human, canine),人内皮素2 |
Others | Others |
Endothelin-2 (49-69), human (Human endothelin-2) 是一种由 21 个氨基酸组成的血管活性肽。它可与 G 蛋白连接的跨膜受体,ET-RA 和ET-RB 结合。 | |||
T2263 |
Tezacaftor
VX661,1-(2,2-二氟-1,3-苯并二氧戊环-5-基)-N-[1-[(2R)-2,3-二羟基丙基]-6-氟-2-(2-羟基-1,1-二甲基乙基)-1H-吲哚-5-基]-环丙烷甲酰胺 |
CFTR; Autophagy | Autophagy; Membrane transporter/Ion channel |
Tezacaftor (VX661) 是一种小分子,可用作囊性纤维化跨膜电导调节器基因功能的校正剂。 | |||
T20341 |
DNDS
|
CFTR | Membrane transporter/Ion channel |
DNDS 是电压依赖性囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR) 的通道阻滞剂。 | |||
T63806 |
CFTR corrector 8
|
CFTR | Membrane transporter/Ion channel |
CFTR corrector 8 is a highly effective modulator of the cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR). This compound is specifically designed for utilization in research related to cystic fibrosis, a genetic disorder primarily affecting the lungs and digestive system [1]. | |||
T31014 |
Corrector C4
Corr 4a,Corrector C-4,Corr4a,Corrector C 4,Corr-4a |
Others | Others |
Corrector C4 是一种常用于研究囊性纤维化突变体的校正子,通过减轻CFTR跨膜结构域突变体与蛋白稳态的相互作用来发挥作用。 | |||
T5345 |
V-9302
|
Others | Others |
V-9302 是一种跨膜谷氨酰胺通量的竞争性拮抗剂。它选择性的靶向氨基酸转运体 ASCT2 (SLC1A5),不影响 ASCT1。它能够阻碍 HEK-293 细胞中由 ASCT2 介导的谷氨酰胺摄取 (IC50=9.6 μM)。 | |||
T4168 |
Visomitin
SKQ1 |
Reactive Oxygen Species | Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB |
Visomitin (SKQ1) 是一种靶向线粒体的抗氧化剂,表现出高效的线粒体穿透能力和有效的抗氧化能力。 | |||
T26955 |
Cavosonstat
N91115,N 91115,N-91115 |
GSNOR; CFTR | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
Cavosonstat (N91115) 是一种口服活性 S-亚硝基谷胱甘肽还原酶(GSNOR)抑制剂,可促进囊性纤维化跨膜传导调节器(CFTR)成熟和质膜稳定。 | |||
T60653 |
CFTR corrector 9
|
CFTR | Membrane transporter/Ion channel |
CFTR corrector 9是一种囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR)调节剂。CFTR corrector 9 可用于研究囊性纤维化 (CF) 和其他 CFTR 相关疾病。 | |||
T30293 |
Bamocaftor
VX-659 |
CFTR | Membrane transporter/Ion channel |
Bamocaftor是一种CFTR通道(DeltaF508-CFTR突变)矫正器,适用于 CF 跨膜传导调节器,被设计用于恢复 F508del-CFTR 蛋白功能。联合使用 tezacaftor 和 VX-561 治疗 F508del/MF 的囊性纤维化患者。 | |||
T21662L |
Cadherin Peptide, avian Acetate
Cadherin Peptide, avian Acetate (127650-08-2 Free base) |
Others | Others |
Cadherin Peptide, avian Acetate 是一种肽,序列为 Leu-Arg-Ala-His-Ala-Val-Asp-Val-Asn-Gly-NH2。钙粘蛋白是一类 1 型跨膜蛋白。 | |||
T26630 |
Ani9
Ani 9,Ani-9,Apelin-12 acetate (229961-08-4 Free base) |
Chloride channel | Membrane transporter/Ion channel |
Ani9 是 Anoctamin1 (ANO1)/跨膜蛋白 16A (TMEM16A) 的高选择性阻断剂,IC50 为 77 nM,可用于关于 ANO1 和治疗癌症、高血压、疼痛、腹泻和哮喘的研究。 | |||
T61483 |
GLP-1R modulator C5
|
Glucagon Receptor | GPCR/G Protein |
GLP-1R modulator C5 是一种小分子 GLP-1R 正变构调节剂,通过跨膜位点增强GLP-1与GLP-1R的结合,可用于研究 II 型糖尿病。。 | |||
T77692 |
F7H
|
Wnt/beta-catenin; Antibacterial | Cytoskeletal Signaling; Microbiology/Virology; Stem Cells |
F7H 是一种有效的卷曲蛋白受体 (Frizzled receptor) FZD7 拮抗剂,IC50 值为 1.25 μM。F7H 是一种有效的 FZD7 跨膜结构域 (TMD) 的配体,具有潜在的抗肿瘤和抑菌活性。 | |||
T68122 |
Oxmetidine
SKF 92994,Oxmetidina,Oxmetidinum |
Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Oxmetidine (SKF 92994) 是一种新型 H2 受体拮抗剂,具有细胞毒性。 Oxmetidine 抑制心脏和血管组织中跨膜钙通量,可用于治疗活动性十二指肠溃疡。 | |||
T60085 |
MM3122
GTPL11533,MM-3122,Ac-GQFR-kbt |
SARS-CoV | Microbiology/Virology |
MM3122 (MM-3122) 是一种选择性的 II 型跨膜丝氨酸蛋白酶 (TMPRSS2) 抑制剂,IC50为 0.34 nM。MM3122 可以有效阻断 TMPRSS2,从而抑制 SARS-CoV-2 和 MERS-CoV 进入人类细胞。 | |||
T12078 |
ML334
LH601A |
Nrf2 | Immunology/Inflammation |
ML334 (LH601A) 是一种可穿过细胞膜且具有有效性的 NRF2 激活剂,抑制 Keap1-NRF2 蛋白质相互作用,抑制心脏成纤维细胞活化和增殖来改善心肌梗死诱导的心脏纤维化。 | |||
T10776 |
CFTR corrector 4
|
CFTR | Membrane transporter/Ion channel |
CFTR corrector 4是一种高效且可口服的囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR),是一种有效的 (R,R) 型活性对映体。CFTR corrector 4 可以增加细胞表面的 CFTR 水平,是用来研究囊性纤维化的潜在化合物。 | |||
T6825 |
Eltrombopag Olamine
Promacta Olamine,Revolade,艾曲泊帕乙醇胺盐,Eltrombopag diethanolamine salt,SB497115,艾曲波帕乙醇胺盐,SB-497115GR |
Thrombin | Proteases/Proteasome |
Eltrombopag Olamine (Eltrombopag diethanolamine salt) 是 Eltrombopag 的口服活性乙醇胺盐,是一种血小板生成素(TPO)受体激动剂,用于血小板减少的某些病症研究。 | |||
T1146 |
Nifedipine
BAY-a-1040,Procardia XL,Procardia,硝苯地平,Adalat |
CaMK; Potassium Channel; Calcium Channel; Autophagy | Autophagy; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
Nifedipine (Procardia) 是一种二氢吡啶类钙通道阻滞剂,可抑制细胞外钙离子跨膜流入心肌和血管平滑肌细胞,导致主要冠状动脉和全身动脉扩张,降低心肌收缩力。它常用于心肌功能不全的相关研究。 | |||
T67931 |
[Tyr3]Octreotate
|
Others | Others |
[Tyr3]Octreotate 是一个含有8个氨基酸的长肽化合物,是具有共价键DOTA 双功能螯合剂。[Tyr3]Octreotate 与SSR2活性的NETs 的跨膜受体结合,并通过内吞作用主动运输到细胞中,可能会增加所需的双链DNA 断裂,是治疗肿瘤的潜在药物。 | |||
T1006 |
Propantheline bromide
Neopepulsan,溴丙胺太林,Pro-Banthine,Neometantyl |
AChR | Neuroscience |
Propantheline bromide (Pro-Banthine) 是一种抗毒蕈碱剂,用于研究多汗症,遗尿,胃肠和膀胱痉挛。 | |||
T73599 |
TSPO ligand-1
|
Autophagy | Autophagy |
TSPO ligand-1 对外周和中枢苯二氮卓受体有亲和力。TSPO ligand-1 是一种线粒体外膜跨膜结构域上与 AUTAC4 结合的蛋白,可诱导线粒体自噬 (autophagy) 促进胞内线粒体更新。TSPO ligand-1 参与胆固醇在胞内的转运,可作为脑损伤和神经变性的生物标志物。 | |||
T38951 |
Isatuximab
SAR-650984,hu38SB19,Isatuximab-irfc |
Apoptosis; CD38 | Apoptosis; Immunology/Inflammation |
Isatuximab 是一种在血液系统恶性细胞中靶向跨膜受体和胞外酶 CD38 的单克隆抗体,是在多发性骨髓瘤中高度表达的蛋白。Isatuximab 具有抗肿瘤活性、抗体依赖性细胞介导的细胞毒性、补体依赖性细胞毒性、抗体依赖性细胞吞噬作用,可在无交联情况下直接诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Isatuximab 对 CD38 胞外酶活性有抑制作用,这与许多细胞功能有关。 | |||
T23648 | AF-2785 | ||
In epididymal epithelial cells, AF-2785 inhibits cystic fibrosis transmembrane conductance regulator Cl(-) channels. | |||
T24095 |
PAPD5-IN-1
GNE9278,GNE 9278,GNE-9278 |
||
GNE-9278 is an NMDA receptor positive allosteric modulator. It acts via the transmembrane domain. | |||
T16843 |
Saridegib
IPI-926,Patidegib |
Others | Others |
Saridegib is an effective and specific inhibitor of Smoothened and a key signaling transmembrane protein in the Hedgehog pathway. | |||
T27098 |
Ivacaftor-D9
deutivacaftor,CTP-656 |
||
CTP-656, a cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) channel activator, is used potentially for the treatment of cystic fibrosis. | |||
T39633 |
Navocaftor
GLPG 3067,ABBV-3067 |
||
Navocaftor, as a cystic fibrosis transmembrane regulator ( CFTR ), is a protein modulator (US 20200377491 Al, example 1). | |||
T29040 |
UCCF-029
UC(CF)-029,UC(CF) 029,UCCF029,UC(CF)029 |
||
UCCF-029 is an activator of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR). | |||
T71079 |
I 432
|
||
I 432 is a TMPRSS2 (transmembrane serine proteinase 2) inhibitor (Ki =0.9 nM). | |||
T25898 |
Olacaftor
VX 440,VX-440,VX440 |
||
Olacaftor, also known as VX-440, is a protein modulator of cystic fibrosis transmembrane regulator (CFTR). | |||
T13705 | GLPG2451 | Cysteine Protease | Proteases/Proteasome |
GLPG2451 is a cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) potentiator. It effectively potentiates low temperature rescued F508del CFTR (EC50: 11.1 nM). | |||
T10642 |
c-di-AMP
环二腺苷酸,Cyclic diadenylate,Cyclic-di-AMP |
Others | Others |
c-di-AMP (Cyclic diadenylate) is a STING agonist. It binds to the transmembrane protein STING thereby activating the TBK3-IRF3 signaling pathway. |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
TQ0312 |
Sphingomyelin
|
Endogenous Metabolite | Metabolism |
Sphingomyelin is a natural sphingolipid that existed in animal cell membranes. It implicates the regulation of transmembrane signaling. | |||
T3363 |
Jervine
蒜黎芦碱,Iervin,11-Ketocyclopamine,Jerwiny |
Hedgehog/Smoothened; Smo | GPCR/G Protein; Stem Cells |
Jervine (Jerwiny) 是一种有效的刺猬 (Hh) 抑制剂(IC50:500-700 nM)。它是一种天然致畸性甾体生物碱,来自于 Veratrumalbum 的根茎,具有抗炎和抗氧化作用。 | |||
T10065L |
2',3'-cGAMP sodium
2'-3'-cyclic GMP-AMP sodium |
STING; cGAS | Immunology/Inflammation |
2',3'-cGAMP sodium (2'-3'-cyclic GMP-AMP sodium) 是一种cGAMP 合成酶(cGAS)影响细胞质DNA 产生的第二信使,是一种跨膜衔接蛋白,是细胞对致病性细胞质DNA 的先天免疫反应的关键组成部分。 | |||
T14140 |
Agaric acid
落叶松蕈酸,Agaricinic Acid |
Mitochondrial Metabolism; AChR | Metabolism; Neuroscience |
Agaric acid (Agaricinic Acid) 来一种自真菌部落的Polyporus officinalis 和Polyporus igniarius。它可促进积累的 Ca2+流出,跨膜电位的破坏和线粒体肿胀。它通过其与腺嘌呤核苷酸转位酶的相互作用诱导线粒体通透性转变。它用于调节脂类代谢。 | |||
TN1663 |
Ganoderic acid DM
灵芝酸DM,灵芝酸 DM |
PARP; Androgen Receptor; CDK | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Endocrinology/Hormones |
Ganoderic acid DM is an antiandrogenic osteoclastogenesis inhibitor, it especially suppresses the expression of c-Fos and nuclear factor of activated T cells c1 (NFATc1), this suppression leads to the inhibition of dendritic cell-specific transmembrane pr | |||
TN2945 | 3-Hydroxybakuchiol | ATPase; Caspase | Apoptosis; Membrane transporter/Ion channel; Proteases/Proteasome |
3-Hydroxybakuchiol exerts cytotoxic and anti-proliferative effects on the TA3/Ha mouse mammary adenocarcinoma cell line and induces a decrease in the mitochondrial transmembrane potential, the activation of caspase-3, the opening of the mitochondrial perm | |||
TN4394 |
Kobophenol A
|
MMP; BCL; p38 MAPK; NF-κB; ROS; DNA/RNA Synthesis; CDK; JNK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; MAPK; NF-κB; Proteases/Proteasome |
Kobophenol A has antimicrobial, and anti-inflammatory activities, it might be a candidate for treatment of inflammatory bone diseases relevant to osteoblast cell death. Kobophenol A inhibits AChE activity in a dose-dependent manner, and the IC50 value is | |||
T75540 |
Ipomoeassin F
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Ipomoeassin F 是一种高效且具有选择性的内质网(ER)蛋白转位抑制剂,它通过作用于ER膜上的Sec61复合物(Sec61α)的成孔亚基来实现其功能。此化合物能特异性抑制SARS-CoV-2蛋白在ER膜上的转位,同时阻碍分泌蛋白和I型跨膜蛋白(TMP)的ER转运,但对III型TMP的转运不产生影响。 |