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抑制剂 & 化合物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T76138 Phosphodiesterase

Phosphodiesterase(PDE) 是一种可以催化环核苷酸3 '环磷酸键水解的酶,常用于生化研究。Phosphodiesterase 可作为第二信使分子 cAMP 和 cGMP 介导的信号转导的重要调节因子。根据其对环核苷酸的特异性也可以分别不同类型,如 PDE1-PDE11,在多种疾病方面也具有一定的潜力。
T36018 Phosphodiesterase 4 Inhibitor

Phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitor is an inhibitor of PDE4 with an IC50 value of 0.10 μM for the human recombinant enzyme.
T76156 Sphingomyelin phosphodiesterase

Sphingomyelinphosphodiesterase 是一种水解酶,参与鞘磷脂代谢过程。Sphingomyelinphosphodiesterase 水解鞘磷脂,使其向磷酸胆碱和神经酰胺转化。Sphingomyelinphosphodiesterase 还在细胞分化、各种免疫和炎症反应以及细胞内胆固醇运输和代谢中发挥重要作用。
T76133 Phosphodiesterase II

PhosphodiesteraseII,即磷酸二酯酶 2,主要参与水解重要的第二信使环磷酸腺苷 (cAMP) 和环磷酸鸟苷 (cGMP),常用于生化研究。PhosphodiesteraseII 表达于多种组织,如肾上腺髓质、脑、心脏、血小板、巨噬细胞和内皮细胞,可参与调节许多不同的细胞内过程。
T10676 Carbodenafil

PDE Metabolism
Carbodenafil 是在健康食品中发现的 Sildenafil 相关化合物。其中Sildenafil 是磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂(IC50:5.22 nM)。
T12150 N-Methylbenzamide

PDE Metabolism
N-Methylbenzamide 是磷酸二酯酶 10A 抑制剂,具有抗癌作用。
T27172 Difamilast

PDE Metabolism
Difamilast 是局部的、选择性的非甾体磷酸二酯酶 4 抑制剂,对 B 亚型抑制作用较好 (IC50=11.2 nM)。它在研究轻度至中度特应性皮炎方面有研究的价值。
T6462 Deltarasin

PDE; Ras GPCR/G Protein; MAPK; Metabolism
Deltarasin 是一种 KRAS-PDEδ 相互作用的小分子抑制剂,与纯化的 PDEδ 结合,Kd 值为 38 nM。
T27475 GSK356278

GSK-356278,GSK 356278

PDE Metabolism
GSK356278 是一种有效的特异性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,对人 PDE4A、PDE4B 和 PDE4D 的 pIC50 分别为 8.6、8.8 和 8.7。 GSK356278 具有抗炎、抗焦虑和增强认知的作用。
T2129 Zaprinast

PDE Metabolism
Zaprinast 是一种 cGMP 选择性的磷酸二酯酶(PDE)抑制剂,是一种 GPR35激动剂,对大鼠 GPR35 有很强的激活作用,对人 GPR35 有一定的激活作用。它通过抗增殖和促凋亡作用,减少血管的重构。
T6054 GSK256066

PDE Metabolism
GSK256066 是高亲和力的、选择性的PDE4抑制剂,IC50=3.2 pM,被开发用于慢性阻塞性肺病的研究。
T7954 YM976

PDE Metabolism
YM976 是磷酸二酯酶 4 抑制剂(IC50:2.2 nM)。它能够抑制抗原诱导的气道反应,并有抗炎的作用。
T0160 Anagrelide

Anagrelida,Xagrid,Anagrelidum,阿那格雷

PDE Metabolism
Anagrelide (Xagrid) 是III 型磷酸二酯酶(PDEIII)抑制剂 (IC50=36 nM),是咪唑喹唑啉衍生物。它能够抑制血小板生成,以及抗血栓形成作用,可用作血小板聚集抑制剂。
T21965 MBCQ

PDE Metabolism
MBCQ 是选择性 cGMP 特异性磷酸二酯酶 (PDE V; PDE5) 抑制剂,IC50=19 nM。它通过特异性抑制 cGMP-PDE 来扩张冠状动脉。它对其他 PDE 同工酶没有抑制活性,IC50均大于 100 µM。
T2646 HA130

PDE Metabolism
HA130 是选择性 autotaxin 抑制剂,IC50=28 nM。
T4695 CP671305

PDE Metabolism
CP671305 是口服具有活力的 phosphodiesterase-4-D 选择性抑制剂,具有很高的活性。
T7888 Enpp-1-IN-1

PDE Metabolism
Enpp-1-IN-1 是enpp-1(核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1) 选择性抑制剂。
T6649 (S)-(+)-Rolipram

(S)-Rolipram,(+)-Rolipram,盐酸环胞苷,S- (+)-Rolipram

Apoptosis; PDE Apoptosis; Metabolism
(S)-(+)-Rolipram ((+)-Rolipram) 是一种 cAMP 依赖性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,IC50=1100 nM。它能够抑制人单核细胞产生的肿瘤坏死因子 α (TNFα)。
T5496 ML-030

PDE Metabolism
ML-030 是 PDE4抑制剂,对 PDE4A (IC50=6.7 nM),PDE4A1 (IC50=12.9 nM),PDE4B1 (IC50=48.2 nM),PDE4B2 (IC50=37.2 nM),PDE4C1 (IC50=452 nM) 和 PDE4D2 (IC50=49.2 nM)。
T10410 ATX inhibitor 1

PDE Metabolism
ATX inhibitor 1是一种 ATX(IC50=1.23 nM, FS-3; 2.18 nM, bis-pNPP) 抑制剂。
T12267 NSP-805

PDE Metabolism
NSP-805 是一种强心剂,是一种选择性的 phosphodiesterase 3 抑制剂,具有舒张血管的作用。
T4462 Roflumilast N-oxide

PDE Metabolism
Roflumilast N-oxide 是一种 PDE 4 型抑制剂。
T3631 PF-8380

PDE Metabolism
PF8380 是有效的autotaxin 抑制剂,在体外酶实验和人类全血细胞实验中的IC50分别为 2.8 nM 和 101 nM。
T5106 BRL-50481

PDE Metabolism
BRL 50481 是一种新型的、选择性的 PDE7 的抑制剂,对 PDE7A,PDE7B,PDE4和 PDE3的 IC50值分别为 0.15,12.1,62 和 490 μM。
T13448 (R)-(-)-Rolipram

(R)-Rolipram,(-)-Rolipram

DNA-PK; Others DNA Damage/DNA Repair; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling
(R)-(-)-Rolipram ((-)-Rolipram) 是一种 PDE4 抑制剂 Rolipram 的 R-对映异构体。
T6445 Cilomilast

SB-207499,西洛司特,Ariflo

PDE Metabolism
Cilomilast (SB-207499) 是选择性的、口服具有活性的磷酸二酯酶 4 抑制剂。 它对 PDE4 的选择性高于 PDE1,PDE2,PDE3 和 PDE5 (IC50=74,65,>100,83 µM)。它具有抗炎和免疫调节功能,可用于研究哮喘和慢性阻塞性肺疾病。
T1618 Dipyridamole

Persantin,Dypyridamole,Dipyridamol,双嘧达莫,NSC-515776,Dipyudamine

PDE Metabolism
Dipyridamole (Persantin) 是一种磷酸二酯酶抑制剂,能阻断红细胞和血管内皮细胞对腺苷的吸收和代谢。
T10590 Zatolmilast

BPN14770

Others; PDE Metabolism; Others
Zatolmilast (BPN14770) 是选择性磷酸二酯酶 4D(PDE4D)变构抑制剂,能够抑制 PDE4D7 (IC50:7.8 nM) 与 PDE4D3 (IC50:7.4 nM)。
T7346 Lodenafil

Hydroxyhomosildenafil,羟基豪莫西地那非

PDE Metabolism
Lodenafil (Hydroxyhomosildenafil) 是一种有效的磷酸二酯酶 5 型(PDE5)抑制剂,可用于勃起功能障碍的研究。
T6548 Irsogladine

Dicloguamine,伊索拉定

PDE; AChR Metabolism; Neuroscience
Irsogladine (Dicloguamine) 是抗胃溃疡剂,通过 M1 毒蕈碱乙酰胆碱受体结合促进间隙连接细胞间通讯。
T5474 D159687

D 159687

PDE Metabolism
D159687 是一种PDE4D 选择性抑制剂。
T3465 Vesnarinone

维司力农,OPC-8212,Arkin,Piteranometozine

HIV Protease; PDE Metabolism; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
Vesnarinone (Arkin) 是一种喹啉酮衍生物,可抑制磷酸二酯酶III 活性,增加钙通量和减小钾通量。
T1096 Milrinone

Win 47203,米力农

PDE Metabolism
Milrinone (Win 47203) 是一种 PDE3抑制剂,也是一种强心药、血管舒张药。
T23154 Piclamilast

RPR 73401,RP 73401,吡拉米司特

PDE Metabolism
Piclamilast (RP 73401) 是一种有效的磷酸二酯酶 4(PDE4)的抑制剂,对猪主动脉和可溶性嗜酸性粒细胞中的 IC50值分别为 16 nM 和 2 nM。
T24656 PQ-10

A844337,PQ 10,A-844337,A 844337

PDE Metabolism
PQ-10 (A-844337) 是磷酸二酯酶 10A 抑制剂,其IC50=4.6 nM,ED50=13 mg/kg。它能够诱导大脑葡萄糖代谢模式,这可能是潜在的转化生物标志物。它对精神分裂症等精神疾病具有研究潜力。
T8515 Osoresnontrine

BI-409306

PDE Metabolism
Osoresnontrine (BI-409306) 是选择性的PDE9A 抑制剂,IC50=52 nM,对其他 PDE 的活性较弱。它可用于中枢神经系统障碍疾病中提高记忆力的研究。
T4041 Ziritaxestat

GLPG1690

PDE Metabolism
Ziritaxestat (GLPG1690) 是一种创新的 autotaxin (ATX)抑制剂,其 IC50=131 nM,Ki=15 nM。
T6147 Nortadalafil

Demethyl Tadalafil,去甲基他达那非

PDE Metabolism
Nortadalafil (Demethyl Tadalafil) 是 demethyl Tadalafil,是一种 PDE5 抑制剂。
T12913 Siguazodan

SKF 94836

PDE Metabolism
Siguazodan (SKF 94836) 是选择性的,口服有效的磷酸二酯酶 III 抑制剂,IC50为 117 nM。它可增加完整血小板中 cAMP 的积累,EC50为 18.88 μM。它也抑制苯肾上腺素诱导的 5-HT 释放,IC50为 4.2 μM。
T8919 Homo Sildenafil

蒙莫西地那非,豪莫西地那非

PDE Metabolism
Homo Sildenafil 是一种 Sildenafil 的类似物,是一种磷酸二酯酶抑制剂。
T21865 BC 11-38

PDE Metabolism
BC 11-38是一种有效的PDE11生物活性抑制剂,可提高PKA 介导的 ATF-1 磷酸化、 H295R 细胞 cAMP 水平和皮质醇生成。
T2923 Apremilast

阿普斯特,CC-10004,阿普司特

Apoptosis; TNF; PDE Apoptosis; Metabolism
Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 抑制剂,IC50为 74 nM。它抑制脂多糖释放TNF-α,IC50为 104 nM。
T8506 THPP-1

PDE Metabolism
THPP-1 是一种 SGC 推荐的化学探针, 是一种口服具有活性的磷酸二酯酶10A 抑制剂,其对人和大鼠的Ki 分别为 1 nM 和 1.3 nM。它的药理学特性良好。
T7542 Amino Tadalafil

氨基他达那非,氨基他达拉非

PDE Metabolism
Amino Tadalafil 是一种 Tadalafil 的类似物,是一种磷酸二酯酶 5 抑制剂,可用于多种疾病,如勃起功能障碍,肺动脉高压和下尿路功能障碍。
T5033 Olprinone

奥普力农,Loprinone

PDE Metabolism
Olprinone (Loprinone) 是一种有效的磷酸二酯酶(PDE) 3抑制剂,对 PDE1,PDE2,PDE3,PDE4 的IC50分别为 150、100、0.35 和 14 μM,具有抗炎活性。它具有正性肌力和血管扩张作用,可用于心力衰竭的研究。
T21389 Enprofylline

Enprofilina,3-propylxanthine,3-n-Propylxanthine,Enprofyllinum,恩丙茶碱

Others Others
Enprofylline (Enprofilina) 是具有选择性的 A2B 受体竞争性拮抗剂 (Ki:7 μM) ,也是磷酸二酯酶抑制剂。它可用于研究哮喘、慢性阻塞性肺疾病。
T16499 Mardepodect

PF-2545920

PDE Metabolism
Mardepodect (PF-2545920) 是一种有效的、口服具有活性的、可透过血脑屏障的、选择性的 PDE10A 抑制剂,IC50=0.37 nM,比作用于其他 PDE 选择性高 1000 多倍。
T9805 BAY 2666605

PDE Metabolism
BAY 2666605 是一种具有口服活性的 PDE3A 和 PDE3B 抑制剂,IC50 分别为 87 nM 和 50 nM。 BAY 2666605 具有抗癌作用。
T11689 ITI-214

ITI214

PDE Metabolism
ITI-214 是一种中枢神经系统活性抑制剂,具有口服生物活性的PDE1抑制剂 (Kiof 58 pM),对其他 PDE 家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性,在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
T1745 Balipodect

TAK063,TAK-063,TAK 063

PDE Metabolism
Balipodect (TAK063) 是一种高效的、口服具有活性、选择性的 PDE10A 抑制剂,IC50=0.3nM,对其他PDEs 无抑制作用。

化合物

Phosphodiesterase
Cat.No: T76138
Synonym:
Target:
Phosphodiesterase 4 Inhibitor
Cat.No: T36018
Synonym:
Target:
Sphingomyelin phosphodiesterase
Cat.No: T76156
Synonym:
Target:
Phosphodiesterase II
Cat.No: T76133
Synonym:
Target:
Carbodenafil
Cat.No: T10676
Synonym:
Target: PDE
N-Methylbenzamide
Cat.No: T12150
Synonym:
Target: PDE
Difamilast
Cat.No: T27172
Synonym:
Target: PDE
Deltarasin
Cat.No: T6462
Synonym:
Target: PDE, Ras
GSK356278
Cat.No: T27475
Synonym: GSK-356278,GSK 356278
Target: PDE
Zaprinast
Cat.No: T2129
Synonym:
Target: PDE
GSK256066
Cat.No: T6054
Synonym:
Target: PDE
YM976
Cat.No: T7954
Synonym:
Target: PDE
Anagrelide
Cat.No: T0160
Synonym: Anagrelida,Xagrid,Anagrelidum,阿那格雷
Target: PDE
MBCQ
Cat.No: T21965
Synonym:
Target: PDE
HA130
Cat.No: T2646
Synonym:
Target: PDE
CP671305
Cat.No: T4695
Synonym:
Target: PDE
Enpp-1-IN-1
Cat.No: T7888
Synonym:
Target: PDE
(S)-(+)-Rolipram
Cat.No: T6649
Synonym: (S)-Rolipram,(+)-Rolipram,盐酸环胞苷,S- (+)-Rolipram
Target: Apoptosis, PDE
ML-030
Cat.No: T5496
Synonym:
Target: PDE
ATX inhibitor 1
Cat.No: T10410
Synonym:
Target: PDE
NSP-805
Cat.No: T12267
Synonym:
Target: PDE
Roflumilast N-oxide
Cat.No: T4462
Synonym:
Target: PDE
PF-8380
Cat.No: T3631
Synonym:
Target: PDE
BRL-50481
Cat.No: T5106
Synonym:
Target: PDE
(R)-(-)-Rolipram
Cat.No: T13448
Synonym: (R)-Rolipram,(-)-Rolipram
Target: DNA-PK, Others
Cilomilast
Cat.No: T6445
Synonym: SB-207499,西洛司特,Ariflo
Target: PDE
Dipyridamole
Cat.No: T1618
Synonym: Persantin,Dypyridamole,Dipyridamol,双嘧达莫,NSC-515776,Dipyudamine
Target: PDE
Zatolmilast
Cat.No: T10590
Synonym: BPN14770
Target: Others, PDE
Lodenafil
Cat.No: T7346
Synonym: Hydroxyhomosildenafil,羟基豪莫西地那非
Target: PDE
Irsogladine
Cat.No: T6548
Synonym: Dicloguamine,伊索拉定
Target: PDE, AChR
D159687
Cat.No: T5474
Synonym: D 159687
Target: PDE
Vesnarinone
Cat.No: T3465
Synonym: 维司力农,OPC-8212,Arkin,Piteranometozine
Target: HIV Protease, PDE
Milrinone
Cat.No: T1096
Synonym: Win 47203,米力农
Target: PDE
Piclamilast
Cat.No: T23154
Synonym: RPR 73401,RP 73401,吡拉米司特
Target: PDE
PQ-10
Cat.No: T24656
Synonym: A844337,PQ 10,A-844337,A 844337
Target: PDE
Osoresnontrine
Cat.No: T8515
Synonym: BI-409306
Target: PDE
Ziritaxestat
Cat.No: T4041
Synonym: GLPG1690
Target: PDE
Nortadalafil
Cat.No: T6147
Synonym: Demethyl Tadalafil,去甲基他达那非
Target: PDE
Siguazodan
Cat.No: T12913
Synonym: SKF 94836
Target: PDE
Homo Sildenafil
Cat.No: T8919
Synonym: 蒙莫西地那非,豪莫西地那非
Target: PDE
BC 11-38
Cat.No: T21865
Synonym:
Target: PDE
Apremilast
Cat.No: T2923
Synonym: 阿普斯特,CC-10004,阿普司特
Target: Apoptosis, TNF, PDE
THPP-1
Cat.No: T8506
Synonym:
Target: PDE
Amino Tadalafil
Cat.No: T7542
Synonym: 氨基他达那非,氨基他达拉非
Target: PDE
Olprinone
Cat.No: T5033
Synonym: 奥普力农,Loprinone
Target: PDE
Enprofylline
Cat.No: T21389
Synonym: Enprofilina,3-propylxanthine,3-n-Propylxanthine,Enprofyllinum,恩丙茶碱
Target: Others
Mardepodect
Cat.No: T16499
Synonym: PF-2545920
Target: PDE
BAY 2666605
Cat.No: T9805
Synonym:
Target: PDE
ITI-214
Cat.No: T11689
Synonym: ITI214
Target: PDE
Balipodect
Cat.No: T1745
Synonym: TAK063,TAK-063,TAK 063
Target: PDE
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
TN1266 3-O-Methylquercetin

IL Receptor; cAMP; PDE GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Metabolism
3-O-Methylquercetin 是分离自植物Rhamnus nakaharai 的天然产物,可抑制总 cAMP 和cGMP-phosphodiesterase (PDE)。它对PDE1、PDE5、PDE 和PDE4的IC50分别是31.9 μM、86.9 μM、18.6 μM 和1.6 μM。
TN2159 Robustine

大叶桉亭,8-羟基白鲜碱,4-甲氧基呋喃并[2,3-B]喹啉-8-醇

PDE Metabolism
Robustine 是一种从 Dictamnus albus 获得的呋喃喹啉生物碱,在体外对人磷酸二酯酶 5 (hPDE5A) 具有抑制作用。
TN1416 Ayanin

IL Receptor; P450; PARP; PDE Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; Metabolism
Ayanin 是从Croton schiedeanus Schlecht 中分离得到的黄酮类物质。它是非选择性的磷酸二酯酶抑制剂,在呼吸道疾病中有研究的价值,如过敏性哮喘等。
T8787 Drotaverine hydrochloride

PDE Metabolism
Drotaverine hydrochloride 是磷酸二酯酶 4 (PDE4)的抑制剂,也是 L 型电压依赖钙通道(L-VDCC)的阻滞剂,可阻断3',5'-环腺苷单磷酸的降解。它在体内有抗痉挛效果,但无抗胆碱能的效果。
T1681 Aminophylline

氨茶碱,Phyllocontin

PDE; Adenosine Receptor GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience
Aminophylline (Phyllocontin) 是一种竞争性非选择性磷酸二酯酶抑制剂,具有支气管扩张作用。它是竞争性的腺苷受体拮抗剂,有用于哮喘研究的潜力。
T7027 EURYCOMANONE

东革阿里提取物,Pasakbumin A

Others Others
Eurycomanone (Pasakbumin A) 能够抑制雌激素生成过程中磷酸二酯酶和芳香酶的活性,促进精子生成。它对 HepG2 细胞具有细胞毒性,能够上调 p53 和 Bax 以及下调 Bcl-2 ,诱导细胞凋亡。它具有抗癌活性,在浓度范围内以剂量依赖性方式抑制 A549 肺癌细胞增殖 从 5 到 20 微克/毫升。
T0892 Diphylline

二羟丙茶碱,Dyphylline,Diprophylline

PDE; Adenosine Receptor GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience
Diphylline (Diprophylline) 是一种A1/A2腺苷受体拮抗剂,也是环状核苷酸磷酸二酯酶抑制剂。它是一种黄嘌呤衍生物,具有支气管扩张和血管扩张作用,有用于治疗慢性支气管炎和肺气肿的潜力。
T2855 Icariin

淫羊藿苷,Ieariline,淫羊藿甙

PDE; PPAR; Autophagy Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
Icariin (Ieariline) 是一种黄酮醇苷,可抑制PDE5和PDE4活性,IC50分别为 432 nM 和 73.50 μM。它也是PPARα激活剂。
T3783 Fraxin

Fraxoside,Fraxetin-8-O-glucoside,Paviin,秦皮甙

OAT; transporter; PDE Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
Fraxin (Fraxoside) 是一种白蜡树内酯的糖苷,可从Acer tegmentosum,F. ornus 和A. hippocastanum 等分离得到,具有抗氧化、抗炎和抗转移活性。它能够抑制环腺苷酸磷酸二酯酶,具有抗氧化作用。
T0480 Doxofylline

Doxophylline,多索茶碱

PDE; Adenosine Receptor GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience
Doxofylline (Doxophylline) 是腺苷 A1 受体拮抗剂,且能抑制磷酸二酯酶 IV,用于治疗哮喘。
T1083 Theophylline

Theo-24,1,3-Dimethylxanthine,茶碱

Endogenous Metabolite; HDAC; PDE; Adenosine Receptor; Autophagy Autophagy; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience
Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是茶中的甲基黄嘌呤衍生物,具有利尿、平滑肌松弛、支气管扩张、心脏和中枢神经系统兴奋作用。
T6427 Butein

2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone,紫铆因

Apoptosis; EGFR; Others; PDE; Autophagy Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Metabolism; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors
Butein (2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone) 是一种 cAMP 特异性PDE 抑制剂,也是蛋白酪氨酸激酶抑制剂,还是一种SIRT1激活剂。它通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路,靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。
T2205 Acefylline

Theophylline-7-acetic acid,茶碱乙酸,Carboxymethyltheophylline,acetyloxytheophylline,Theophyllineacetic acid

TNF; PAD; PKA; HDAC; PDE; Adenosine Receptor Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors
Acefylline (Theophylline-7-acetic acid) 是黄嘌呤衍生物,是一种腺苷受体拮抗剂。它是蛋白质精氨酸脱亚氨酶 (PAD) 激活剂,也是一种支气管扩张剂,可抑制大鼠肺 cAMP 磷酸二酯酶同工酶。
T5S2059 Glaucine

Calcium Channel; Dopamine Receptor; Influenza Virus; Adrenergic Receptor; PDE GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience
Glaucine 是从海罂粟中分离的一种生物碱,具有镇咳、抗炎和支气管扩张作用。它是具有口服活性的磷酸二酯酶 4 选择性抑制剂。它还是非选择性的 α-肾上腺素受体拮抗剂,具有抗氧化和抗病毒活性。
T0167 Vinpocetine

长春西丁,RGH-4405,长春西汀,Ethyl apovincaminate

IκB/IKK; NF-κB; Sodium Channel; PDE Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; NF-κB
Vinpocetine (RGH-4405) 是一种长春花生物碱衍生物,是阻断 Na+通道的阻断剂。Vinpocetine 抑制IKK 的IC50为 17.17 μM。Vinpocetine 也是PDE 抑制剂,并通过直接靶向IKK 抑制NF-κB 依赖性炎症反应,已被广泛用于研究脑血管疾病。
T0070 Pentoxifylline

Oxpentifylline,PTX,己酮可可碱,BL-191

HIV Protease; PDE; Adenosine Receptor; Autophagy Autophagy; GPCR/G Protein; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience; Proteases/Proteasome
Pentoxifylline (PTX) 是一种具有口服活性的磷酸二酯酶非选择性抑制剂,具有免疫调节、抗炎、抗纤溶、抗增殖和血液流变学改善作用。它可研究周围血管疾病、脑血管疾病和其他一些涉及局部微循环缺陷的疾病。
T17199 Udenafil

3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3-D]嘧啶-5-基)-N-[2-(1-甲基-2-吡咯烷基)乙基]-4-丙氧基苯磺酰胺,乌地那非

PDE Metabolism
Udenafil 是一种选择性的,有效的,具有口服活性的 5 型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂。它能够抑制 cGMP 水解,可用于研究勃起功能障碍的。
T4S0792 Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside

(+)-pinor,(+)-pinoresinol-β-D-glucoside; (+)-pinor,(+)-pinoresinol-β-D-glucoside

Others Others
(+)-pinoresinol-β-D-glucoside; (+)-pinor 是连翘中主要的活性呋喃类木脂素。它显示出抗氧化、降血压和环磷酸腺苷 (cAMP) 磷酸二酯酶抑制活性。
TN2217 Sophoflavescenol

槐苦参醇,槐黄醇

Others; Beta-Secretase; BACE; PDE; AChR; AChE Metabolism; Neuroscience; Others
Sophoflavescenol 是异戊烯基黄酮类化合物,能够抑制PDE5的活性,IC50=0.013 μM。它也抑制 RLAR,HRAR,BACE1,AChE 和 BChE,IC50值分别为 0.30 µM,0.17 µM,10.98 µM,8.37 µM 和 8.21 µM。
TN4510 (+)-Medioresinol Di-O-β-D-glucopyranoside

(+)-Mediresinol Di-O-beta-D-glucopyranoside,(+)-Medioresinol Di-O-β-D-glucopyranoside

PDE Metabolism
(+)-Medioresinol Di-O-β-D-glucopyranoside 对环 AMP 磷酸二酯酶具有很强的抑制活性。
TN3091 5,7-Diacetoxy-8-methoxyflavone

ZINC77031696

PDE Metabolism
5,7-Diacetoxy-8-methoxyflavone 源自黄芩的根,可抑制 cAMP 磷酸二酯酶。
T10822 Cirsimarin

Cirsitakaoside

Adenosine Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
Cirsimarin (Cirsitakaoside) 是一种从 Microtea debilis 中分离出来的黄酮类化合物。它具有很强的抗脂肪生成作用,能减少小鼠脂肪组织的沉积。Cirsimarin 对腺苷 A1 受体有拮抗作用,对磷酸二酯酶有抑制作用
T5940 Proxyphylline

羟丙茶碱,7-(2-Hydroxypropyl)theophylline

PDE; Adenosine Receptor GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience
Proxyphylline (7-(2-Hydroxypropyl)theophylline) 是甲基黄嘌呤衍生物,可用作心脏活化剂、血管扩张剂和支气管扩张剂。
TN6120 Nauclefine

Parvine

PDE Metabolism
Nauclefine (Parvine) 是一种植物吲哚生物碱天然产物,可通过 PDE3A-SLFN12 依赖性死亡途径诱导多种癌细胞的凋亡。 Nauclefine 结合 PDE3A 但不抑制 PDE3A 的磷酸二酯酶活性。
TN1950 Moracin M

PDE Metabolism
Moracin M 是桑白皮中的一种酚类成分,有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,对于 PDE4D2,PDE4B2,PDE5A1 和 PDE9A2 的 IC50 分别为 2.9 μM,4.5 μM,> 40 μM 和 > 100 μM。Moracin M 具有抗炎活性。
T4973 Paraxanthine

1,7-二甲基黄嘌呤,1,7-DIMETHYLXANTHINE

Endogenous Metabolite Metabolism
Paraxanthine (1,7-dimethylxanthine) 是一种 caffeine 的代谢物,能够刺激Ryanodine 受体通道来抑制多巴胺能细胞的死亡。
TN3466 Atherosperminine

cAMP; Calcium Channel; AChR; Parasite GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience
Atherosperminine 是一种天然生物碱,在体外表现出抗疟原虫活性,IC50为 5.80 μM。它具有DPPH 自由基清除活性,其IC50值为 29.56 µg/mL。它对气管有非特异性的弛缓作用。它是一种良好的还原剂,具有螯合金属的能力。
T4721 β-Nicotinamide mononucleotide

β-NM,β烟酰胺单核苷酸,烟酰胺单核苷酸

Others; Endogenous Metabolite Metabolism; Others
β-Nicotinamide mononucleotide (β-NM) 是烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 反应的产物。β-nicotinamide mononucleotide 的作用包括其在细胞生化功能、心脏保护、糖尿病、肥胖相关并发症和阿尔茨海默病中的作用。
T38108 Fulvic Acid

Antioxidant; PDE Metabolism; oxidation-reduction
Fulvic Acid 是一种来自土壤、沉积物或水生环境中微生物产生的腐殖质的天然产物,是一种首次青霉菌中分离出的酚酸和真菌代谢产物。Fulvic Acid 抑制淀粉样蛋白b (17-42) (AB17-42)二聚化,破坏预先形成的AB17-42三聚体,并结合到磷酸二酯酶5A (PDE5A)的催化位点,可以调节机体免疫系统,影响细胞的氧化状态,改善胃肠功能。Fulvic Acid 可作为氧化剂或还原剂, 具有研究糖尿病等慢性炎症性疾病的潜力。
TN3013 4,5-Dimethoxycanthin-6-one

Methylnigakinone

P450; Antibacterial; PDE Metabolism; Microbiology/Virology
4,5-Dimethoxycanthin-6-one 从 Picrasma quassioides BENNET (Simaroubaceae)是一种从 Picrasma quassioides BENNET (Simaroubaceae) 中分离得到生物碱。4,5-Dimethoxycanthin-6-one 是一种有效的、非竞争性的 CYP1A2 介导的 phenacetin O-deethylation 抑制剂(IC50 : 1.7 μM, Ki : 2.6 μM),对环磷酸腺苷(cAMP)磷酸二酯酶有很强的抑制作用。4,5-Dimethoxycanthin-6-one 具有抗菌活性,对金黄色葡萄球菌及其耐药菌株有抑制作用。4,5-Dimethoxycanthin-6-one 对肿瘤细胞株 U937 和 HepG2 具有细胞毒性。
T28019 (-)-Mesembrine

Mesembrin,Mesembrine,Mesembranone

Mesembrine is a serotonin reuptake inhibitor and is also a weak inhibitor of the enzyme phosphodiesterase 4 (PDE4).
T27436 GS 389

GS-389,GS389

GS 389 is a novel tetrahydroisoquinoline analog with vasorelaxant properties. GS-389 significantly inhibited cGMP phosphodiesterase from the rabbit brain and increased cGMP levels in the rat aorta.
TN1843 Kushenol K

PDE; HSV Metabolism; Microbiology/Virology
Kushenol K is a potent and Selective Inhibitor of cGMP Phosphodiesterase 5, it also has inhibitory effects on diacylglycerol acyltransferase (DGAT). Kushenol K shows weak antiviral activity against Herpes simplex virus types I and II.
TN4397 Kuraridine

PDE; Parasite Metabolism; Microbiology/Virology
Kuraridine is measured against cGMP PDE5 to identify potent cGMP specific phosphodiesterase type 5 inhibitory constituents.
TN2974 3-O-Methylquercetin tetraacetate

IL Receptor; TNF; PDE Apoptosis; Immunology/Inflammation; Metabolism
Quercetin 3-O-methyl ether is a potent phosphodiesterase (PDE)3/4 inhibitor, it has potential for treating asthma against ovalbumin-induced airway hyperresponsiveness.
TN1841 Kushenol A

苦参新醇 A,Leachianone E

cAMP GPCR/G Protein
Kushenol A is a kind of Adenosine 3', 5'-cyclic monophosphate(cAMP)phosphodiesterase inhibitiors, it shows selective alpha-glucosidase inhibitory activity. Kushenol A and kushenol C exhibit inhibitory activity against Sodium-dependent glucose cotransporter 2(SGLT2).
TN4886 Quinovic acid 3-O-alpha-L-rhamnopyranoside

Others Others
Quinovic acid 3-O-alpha-L-rhamnopyranoside shows significant inhibitory activity against snake venom phosphodiesterase-I.
T79957 4'-Methoxyisoagarotetrol

4'-Methoxyisoagarotetrol 是一种色素衍生物,表现出中等强度的PDE3A抑制活性,其半抑制浓度(IC50)为54 μM。
TN1504 Citreorosein

羟基大黄素

cAMP; NF-κB; PI3K GPCR/G Protein; NF-κB; PI3K/Akt/mTOR signaling
Citreorosein is a cAMP phosphodiesterase inhibitor, it has anti-inflammatory effect, inhibits proinflammatory cytokines production through the inhibition of both MAPKs and AKT-mediated IκB kinase (IKK) phosphorylation and subsequent inhibition of transcription factor NF-κB activation.
T16397 Ophiobolin A

Others Others
Ophiobolin A is a fungal metabolite and a phytotoxin and is an effective and irreversibly inhibitor of calmodulin-activated cyclic nucleotide phosphodiesterase (IC50: 9 μM). Ophiobolin A also has antimicrobial and anticancer activity.
TN4433 Licoarylcoumarin

cAMP; HIV Protease; Antifection GPCR/G Protein; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
Licoarylcoumarin is a strong inhibitor of adenosine 3',5'-cyclic monophosphate (cAMP) phosphodiesterase. Licoarylcoumarin has antibacterial effects on the VRE strains; it has anti-HIV activity, and it has inhibitory effects on xanthine oxidase.
T28522 Reticulol

Reticulol is an isocoumarin derivative produced by certain species of Streptomyces. Reticulol inhibits cAMP phosphodiesterase (IC50 = 41 µM). Recticulol (M.W. 222.2) exhibits a potent in vitro cytotoxicity against the human lung tumor cell line A427 and the mouse melanoma cell line B16F10.
TN3537 Braylin

IL Receptor; TNF; NF-κB Apoptosis; Immunology/Inflammation; NF-κB
Braylin has anti-inflammatory, antinociceptive and immunomodulatory effects, which possibly act through the glucocorticoid receptor activation and by inhibition of the transcriptional activity of NF-κB. Braylin is also a phosphodiesterase-4 inhibitor, it could represent an ideal prototype of glucocorticoid receptor ligand, able to induce synergic immunomodulatory effects.
T4700 1,3,5-Trihydroxy-4-prenylxanthone

1,3,5-Trihydroxy-4-prenylxanthone is a relatively potent inhibitor of phosphodiesterase type 5 (PDE5), with an IC50 value of 3.0 μM; it shows in vitro inhibitory activity against acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BChE), with IC50 valu
T75486 Toddacoumalone

Toddacoumalone 是一种天然PDE4 (磷酸二酯酶 4) 抑制剂,效力中等,活性分子特性不完善。具有研究银屑病等炎症性疾病潜力。
T73857 Mesembrine

Mesembrine ((+)-Mesembrine) 一种主要的生物碱,具有芳基八氢吲哚骨架。Mesembrine 是一种5-HT 转运蛋白抑制剂,Ki 为 1.4 nM。Mesembrine 还抑制磷酸二酯酶 4B (PDE4B),IC50为 7.8 μM。
TN4551 Methyl orsellinate

Phosphatase; cAMP; Antifection GPCR/G Protein; Metabolism; Microbiology/Virology
Methyl orsellinate is a phytotoxic compound, it exhibits antifungal activity, it can cause significant inhibition of radicle growth of Amaranthus hypochondriacus and Echinochloa crus-galli, interact with bovine-brain calmodulin and inhibit the activation of the calmodulin-dependent enzyme cAMP phosphodiesterase. Methyl orsellinate can inhibit PTP1B activity with 50% inhibitory concentration values of 277 +/- 8.6 microM, the selective inhibition of PTP1B has been widely recognized as a potential ...

天然产物

3-O-Methylquercetin
Cat.No: TN1266
Synonym:
Target: IL Receptor, cAMP, PDE
Robustine
Cat.No: TN2159
Synonym: 大叶桉亭,8-羟基白鲜碱,4-甲氧基呋喃并[2,3-B]喹啉-8-醇
Target: PDE
Ayanin
Cat.No: TN1416
Synonym:
Target: IL Receptor, P450, PARP, PDE
Drotaverine hydrochloride
Cat.No: T8787
Synonym:
Target: PDE
Aminophylline
Cat.No: T1681
Synonym: 氨茶碱,Phyllocontin
Target: PDE, Adenosine Receptor
EURYCOMANONE
Cat.No: T7027
Synonym: 东革阿里提取物,Pasakbumin A
Target: Others
Diphylline
Cat.No: T0892
Synonym: 二羟丙茶碱,Dyphylline,Diprophylline
Target: PDE, Adenosine Receptor
Icariin
Cat.No: T2855
Synonym: 淫羊藿苷,Ieariline,淫羊藿甙
Target: PDE, PPAR, Autophagy
Fraxin
Cat.No: T3783
Synonym: Fraxoside,Fraxetin-8-O-glucoside,Paviin,秦皮甙
Target: OAT, transporter, PDE
Doxofylline
Cat.No: T0480
Synonym: Doxophylline,多索茶碱
Target: PDE, Adenosine Receptor
Theophylline
Cat.No: T1083
Synonym: Theo-24,1,3-Dimethylxanthine,茶碱
Target: Endogenous Metabolite, HDAC, PDE, Adenosine Receptor, Autophagy
Butein
Cat.No: T6427
Synonym: 2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone,紫铆因
Target: Apoptosis, EGFR, Others, PDE, Autophagy
Acefylline
Cat.No: T2205
Synonym: Theophylline-7-acetic acid,茶碱乙酸,Carboxymethyltheophylline,acetyloxytheophylline,Theophyllineacetic acid
Target: TNF, PAD, PKA, HDAC, PDE, Adenosine Receptor
Glaucine
Cat.No: T5S2059
Synonym:
Target: Calcium Channel, Dopamine Receptor, Influenza Virus, Adrenergic Receptor, PDE
Vinpocetine
Cat.No: T0167
Synonym: 长春西丁,RGH-4405,长春西汀,Ethyl apovincaminate
Target: IκB/IKK, NF-κB, Sodium Channel, PDE
Pentoxifylline
Cat.No: T0070
Synonym: Oxpentifylline,PTX,己酮可可碱,BL-191
Target: HIV Protease, PDE, Adenosine Receptor, Autophagy
Udenafil
Cat.No: T17199
Synonym: 3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3-D]嘧啶-5-基)-N-[2-(1-甲基-2-吡咯烷基)乙基]-4-丙氧基苯磺酰胺,乌地那非
Target: PDE
Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside
Cat.No: T4S0792
Synonym: (+)-pinor,(+)-pinoresinol-β-D-glucoside; (+)-pinor,(+)-pinoresinol-β-D-glucoside
Target: Others
Sophoflavescenol
Cat.No: TN2217
Synonym: 槐苦参醇,槐黄醇
Target: Others, Beta-Secretase, BACE, PDE, AChR, AChE
(+)-Medioresinol Di-O-β-D-glucopyranoside
Cat.No: TN4510
Synonym: (+)-Mediresinol Di-O-beta-D-glucopyranoside,(+)-Medioresinol Di-O-β-D-glucopyranoside
Target: PDE
5,7-Diacetoxy-8-methoxyflavone
Cat.No: TN3091
Synonym: ZINC77031696
Target: PDE
Cirsimarin
Cat.No: T10822
Synonym: Cirsitakaoside
Target: Adenosine Receptor
Proxyphylline
Cat.No: T5940
Synonym: 羟丙茶碱,7-(2-Hydroxypropyl)theophylline
Target: PDE, Adenosine Receptor
Nauclefine
Cat.No: TN6120
Synonym: Parvine
Target: PDE
Moracin M
Cat.No: TN1950
Synonym:
Target: PDE
Paraxanthine
Cat.No: T4973
Synonym: 1,7-二甲基黄嘌呤,1,7-DIMETHYLXANTHINE
Target: Endogenous Metabolite
Atherosperminine
Cat.No: TN3466
Synonym:
Target: cAMP, Calcium Channel, AChR, Parasite
β-Nicotinamide mononucleotide
Cat.No: T4721
Synonym: β-NM,β烟酰胺单核苷酸,烟酰胺单核苷酸
Target: Others, Endogenous Metabolite
Fulvic Acid
Cat.No: T38108
Synonym:
Target: Antioxidant, PDE
4,5-Dimethoxycanthin-6-one
Cat.No: TN3013
Synonym: Methylnigakinone
Target: P450, Antibacterial, PDE
(-)-Mesembrine
Cat.No: T28019
Synonym: Mesembrin,Mesembrine,Mesembranone
Target:
GS 389
Cat.No: T27436
Synonym: GS-389,GS389
Target:
Kushenol K
Cat.No: TN1843
Synonym:
Target: PDE, HSV
Kuraridine
Cat.No: TN4397
Synonym:
Target: PDE, Parasite
3-O-Methylquercetin tetraacetate
Cat.No: TN2974
Synonym:
Target: IL Receptor, TNF, PDE
Kushenol A
Cat.No: TN1841
Synonym: 苦参新醇 A,Leachianone E
Target: cAMP
Quinovic acid 3-O-alpha-L-rhamnopyranoside
Cat.No: TN4886
Synonym:
Target: Others
4'-Methoxyisoagarotetrol
Cat.No: T79957
Synonym:
Target:
Citreorosein
Cat.No: TN1504
Synonym: 羟基大黄素
Target: cAMP, NF-κB, PI3K
Ophiobolin A
Cat.No: T16397
Synonym:
Target: Others
Licoarylcoumarin
Cat.No: TN4433
Synonym:
Target: cAMP, HIV Protease, Antifection
Reticulol
Cat.No: T28522
Synonym:
Target:
Braylin
Cat.No: TN3537
Synonym:
Target: IL Receptor, TNF, NF-κB
1,3,5-Trihydroxy-4-prenylxanthone
Cat.No: T4700
Synonym:
Target:
Toddacoumalone
Cat.No: T75486
Synonym:
Target:
Mesembrine
Cat.No: T73857
Synonym:
Target:
Methyl orsellinate
Cat.No: TN4551
Synonym:
Target: Phosphatase, cAMP, Antifection
共342条,每页50条 1 2 3 4 5 6 7
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