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NSP-805

NSP-805

产品编号 T12267   CAS 125068-54-4

NSP-805 是一种强心剂,是一种选择性的 phosphodiesterase 3 抑制剂,具有舒张血管的作用。

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NSP-805 Chemical Structure
NSP-805, CAS 125068-54-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 661 现货
2 mg ¥ 979 现货
5 mg ¥ 1,660 现货
10 mg ¥ 2,820 现货
25 mg ¥ 4,770 现货
50 mg ¥ 6,780 现货
100 mg ¥ 9,220 现货
500 mg ¥ 18,300 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,630 现货
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产品目录号及名称: NSP-805 (T12267)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 NSP-805 is a potent and selective guinea pig cardiac phosphodiesterase 3 (PDE3) inhibitor.
体外活性 In isolated guinea pig left atria, the positive inotropic EC50 values (microM) in order of potency were about 0.18 (NSP-805), 0.39 (indolidan), 1.1 (MCI-154), 1.7 (NSP-804, milrinone), 2.0 (denopamine), 4.0 (papaverine), 4.4 3-isobutyl-1-methylxanthine, IBMX, 6.5 (imazodan), and 27 (amrinone)[1].
体内活性 In anesthetized dogs, intravenous (i.v.) injection of NSP-804 and NSP-805 produced dose-dependent increases in left ventricular VVdp/dtmax and decreases in aortic blood pressure (ABP) with relatively small increases in heart rate (HR).?The ED50 values (micrograms/kg) for LVdP/dtmax of NSP-804, NSP-805, denopamine, milrinone, MCI-154, and indolidan were 15, 12, 22, 23, 15, and 7.3, respectively.?When the drugs were administered intraduodenally to anesthetized dogs, the ED50 values (micrograms/kg) for LVdP/dtmax of NSP-804, NSP-805, milrinone and indolidan were approximately 30, 10, 200, and 25 respectively.?In the propranolol-induced heart failure model, NSP-804 and NSP-805 completely improved the hemodynamic state of heart failure to normal levels.?The in vitro positive inotropic effects of NSP-804 and NSP-805 were accompanied by increases in tissue cyclic AMP and abolished by carbachol.?NSP-805 was the most potent and selective inhibitor of guinea pig cardiac phosphodiesterase (PDE) III among the agents examined, and NSP-804 was a potent and selective inhibitor of PDE III similar to indolidan[1].
分子量 297.35
分子式 C17H19N3O2
CAS No. 125068-54-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 20 mg/ml (67.26 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.363 mL 16.8152 mL 33.6304 mL 84.076 mL
5 mM 0.6726 mL 3.363 mL 6.7261 mL 16.8152 mL
10 mM 0.3363 mL 1.6815 mL 3.363 mL 8.4076 mL
20 mM 0.1682 mL 0.8408 mL 1.6815 mL 4.2038 mL
50 mM 0.0673 mL 0.3363 mL 0.6726 mL 1.6815 mL

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1. Mochizuki N, et al. Cardiovascular effects of NSP-804 and NSP-805, novel cardiotonic agents with vasodilator properties. J Cardiovasc Pharmacol. 1993 Jun;21(6):983-95. 2. Uchida H, et al. [The effect of phosphodiesterase type 3 inhibitor on chorio-retinal blood flow in rabbits eyes]. Nippon Ganka Gakkai Zasshi. 2002 Oct;106(10):615-20.
Torbafylline Trapidil Dazonone Sildenafil Mesylate BI 1015550 Lotamilast Ayanin (+)-Medioresinol Di-O-β-D-glucopyranoside

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

NSP-805 125068-54-4 Metabolism PDE Inhibitor NSP 805 inhibit Phosphodiesterase (PDE) NSP805 inhibitor

 

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