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Siguazodan

产品编号 T12913 CAS 115344-47-3

别名: SKF 94836

Siguazodan (SKF 94836) 是选择性的，口服有效的磷酸二酯酶 III 抑制剂，IC50为 117 nM。它可增加完整血小板中 cAMP 的积累，EC50为 18.88 μM。它也抑制苯肾上腺素诱导的 5-HT 释放，IC50为 4.2 μM。

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Siguazodan, CAS 115344-47-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 997	现货
5 mg	￥ 2,890	现货
10 mg	￥ 4,320	现货
25 mg	￥ 6,890	现货
50 mg	￥ 9,330	现货
100 mg	￥ 12,600	现货
500 mg	￥ 25,200	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 3,470	现货

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产品描述	Siguazodan (SKF 94836) is an effective, selective, orally active phosphodiesterase III ((PDE-III)) inhibitor with an IC50 of 117 nM. Siguazodan inhibited phenylephrine induced 5-HT release with an IC50 value of 4.2 μM。 Siguazodan can increase cAMP accumulation in intact platelets, with EC50 of 18.88 μM。
靶点活性	PDE3:117 nM
体外活性	在人类血小板上清液中，Siguazodan选择性抑制主要的环磷酸腺苷水解PDE。在富含血小板的血浆（PRP）中，Siguazodan对U46619诱导的聚集具有比对腺苷5'-二磷酸（ADP）和胶原诱导的聚集更强的抑制作用。在洗涤的血小板中，Siguazodan提高了环磷酸腺苷水平并减少了细胞质内游离钙的含量。ADP降低了Siguazodan提高环磷酸腺苷的能力，这可能解释了其在抑制对ADP反应时效力较低的原因。Siguazodan在其作为正性肌力药和血管扩张剂的同一浓度范围内具有抗血小板作用[2]。
体内活性	Siguazodan是一种选择性磷酸二酯酶III抑制剂，在多种实验室动物中具有增强心肌收缩和血管扩张作用，并且在有意识的犬类中通过口服能够长时间发挥作用[2]。

别名	SKF 94836
分子量	284.32
分子式	C14H16N6O
CAS No.	115344-47-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (175.86 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.5172 mL	17.5858 mL	35.1716 mL	87.9291 mL
	5 mM	0.7034 mL	3.5172 mL	7.0343 mL	17.5858 mL
	10 mM	0.3517 mL	1.7586 mL	3.5172 mL	8.7929 mL
	20 mM	0.1759 mL	0.8793 mL	1.7586 mL	4.3965 mL
	50 mM	0.0703 mL	0.3517 mL	0.7034 mL	1.7586 mL
	100 mM	0.0352 mL	0.1759 mL	0.3517 mL	0.8793 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

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浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Murray KJ, et al. The effects of siguazodan, a selective phosphodiesterase inhibitor, on human platelet function. Br J Pharmacol. 1990 Mar;99(3):612-6. 2. Freitag A, et al. Phosphodiesterase inhibitors suppress alpha2-adrenoceptor-mediated 5-hydroxytryptamine release from tracheae of newborn rabbits. Eur J Pharmacol. 1998 Jul 31;354(1):67-71. 3. Tang KM, et al. Photoaffinity labelling of cyclic GMP-inhibited phosphodiesterase (PDE III) in human and rat platelets and rat tissues: effects of phosphodiesterase inhibitors. Eur J Pharmacol. 1994 Jun 15;268(1):105-14.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Siguazodan 115344-47-3 Metabolism PDE SKF94836 inhibit Phosphodiesterase (PDE) SKF 94836 Inhibitor SKF-94836 inhibitor

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