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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T8485	THIQ	Melanocortin Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	THIQ 是一种选择性黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂，对 hMC4R 和 rMC4R 的 IC50 分别为 1.2 和 0.6 nM。
T7414	ARS-853	Apoptosis; Raf; Ras	Apoptosis; GPCR/G Protein; MAPK
	ARS-853 是一种选择性共价KRAS G12C 抑制剂，IC50为 2.5 μM。它通过与 GDP 结合的癌蛋白结合并阻止激活来抑制突变 KRAS 驱动的信号传导。
T16143	MRTX-1257	Ras	GPCR/G Protein; MAPK
	MRTX-1257 是选择性的、可口服的不可逆共价KRAS G12C 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的IC50值为 900 pM。
T8369	Adagrasib MRTX849	Ras	GPCR/G Protein; MAPK
	Adagrasib (MRTX849) 是一种 KRAS G12C 共价抑制剂，具有口服活性和选择性。Adagrasib 与 KRAS G12C 非活性构象的 GDP 状态结合，抑制 KRAS 及其下游信号的传导。Adagrasib 对 KRAS G12C 突变肿瘤具有抑制活性。
T60076	Oritinib SH-1028	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Oritinib (SH-1028) 是一种 EGFR 抑制剂，对 EGFR (wt)、EGFR (L858R)、EGFR (L861Q)、EGFR (L858R/T790M)、EGFR (d746-750) 的 IC50 分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM , EGFR (d746-750/T790M), 分别。奥瑞替尼可用于治疗非小细胞肺癌的研究。
T1952	MK-2206 dihydrochloride MK-2206 2HCl	Apoptosis; Akt; Autophagy	Apoptosis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling
	MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 2HCl) 是一种变构 Akt 抑制剂，抑制 Akt1、Akt2 和 Akt3 (IC50=8/12/65 nM)，具有口服活性的、高效选择性。MK-2206 dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。
T9997	GLL 398	Estrogen Receptor/ERR	Endocrinology/Hormones
	GLL 398 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体降解剂，IC50 为 1.14 nM。 GLL 398 在异种移植乳腺癌模型中阻断肿瘤生长。
T2705	Mutant EGFR inhibitor	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Mutant EGFR inhibitor 是选择性EGFR 突变体抑制剂，可抑制EGFRL858R、EGFRExon 19 deletion 和EGFRT790M。
T6918	Olmutinib HM61713, BI 1482694,奥莫替尼,BI 1482694,HM61713	EGFR; BTK	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Olmutinib (HM61713, BI 1482694) 是可口服的不可逆 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，其与激酶结构域附近的半胱氨酸残基结合，可用于非小细胞肺癌的研究。
T6949	PLX7904 PB04	Raf	MAPK
	PLX7904 (PB04) 是一种有效且选择性的悖论破坏剂 RAF 抑制剂，可抑制突变 BRAF 黑色素瘤细胞中 ERK1/2 的激活。在表达突变体 RAS 的细胞中，对 BRAFV600E 的IC50值约为 5 nM。
T3024	Avitinib AC0010,艾维替尼	EGFR; JAK; BTK	Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Avitinib (AC0010) 是一种不可逆的、突变体选择性的EGFR 抑制剂，可有效抑制非小细胞肺癌中EGFR T790M 耐药突变。阿比替尼也是一种新型BTK 抑制剂。
T7326	6H05 (TFA) 6H05 TFA,6H05 trifluoroacetate	Ras	GPCR/G Protein; MAPK
	6H05 TFA (6H05 trifluoroacetate) 是一种选择性变构致癌突变体 K-Ras(G12C) 抑制剂。
T9224	CH5424802 analog	ALK	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	CH5424802 analog 是一种选择性 ALK 抑制剂，能够阻断耐药性看门人突变体。
T1809	AGI-6780	Dehydrogenase; Isocitrate Dehydrogenase (IDH)	Metabolism
	AGI6780 能够选择性抑制肿瘤相关突变体IDH2R140Q，IC50=23±1.7 nM。它对IDH2WT 的作用效果微弱，IC50=190±8.1 nM。
T71321	(S)-VU0637120	Others	Others
	(S)-VU0637120 是一种选择性的神经肽 Y（4）R变构拮抗剂，可用于研究代谢疾病。
TQ0042	BAY-1436032	Dehydrogenase; Isocitrate Dehydrogenase (IDH)	Metabolism
	BAY-1436032 是一种选择性泛突变异柠檬酸脱氢酶 1 新型口服抑制剂。
T6238	WZ4002	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	WZ4002 是突变选择性 EGFR 抑制剂，对 EGFR(L858R) 和 EGFR(T790M) 的 IC50 为 2 和 8 nM。
T21946	BIMU 8	5-HT Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	BIMU 8 是 5-HT4 的选择性激动剂，对野生型 5HT4 受体、T3.36A 和 W6.48A 突变体 5-HT4 的 EC50 分别为 18 nM、77 nM 和 540 nM。
T9295	BLU-263	c-Kit	Tyrosine Kinase/Adaptors
	BLU-263 是一种在研的、有效的、选择性的 KIT 口服小分子抑制剂，对 D816V 突变体 KIT 具有亚纳摩尔效力。
T6734	WZ8040	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	WZ8040 是一种新型突变选择性不可逆 EGFRT790M 抑制剂，可抑制EGFR 磷酸化。它对突变型EGFR 的活性是野生型EGFR 的100倍以上。
T6008	CNX-2006 CNX 2006,CNX2006	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	CNX-2006 是一种新型的不可逆突变选择性 EGFR 抑制剂，对 EGFRT790M 的IC50值小于 20 nM。
T1744	BIX02188	Apoptosis; MEK	Apoptosis; MAPK
	BIX02188 是一种具有选择性和有效性的 MEK5 抑制剂，抑制 MEK5 诱导表达致癌突变体FLT3-ITD的细胞凋亡。
T3634	Osimertinib mesylate 甲磺酸奥希替尼,Mereletinib mesylate,奥希替尼甲磺酸盐,AZD-9291 mesylate	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Osimertinib mesylate (Mereletinib mesylate) 是一种不可逆的突变选择性 EGFR 抑制剂，对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的IC50值分别为 12 和 1 nM。
TQ0255	Olafertinib CK-101,EGFR-IN-3,RX-518	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Olafertinib (RX-518) 是新型突变选择性、不可逆、可口服的EGFR 酪氨酸酶抑制剂，可克服 NSCLC 中 T790M 介导的耐药性。
T62385	Befiradol hydrochloride NLX-112 hydrochloride,F 13640 hydrochloride	5-HT Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	Befiradol hydrochloride (NLX-112 hydrochloride) 是一种具有选择性的5-羟色胺 1A (5-HT)1A 受体激动剂，具有抗焦虑活性。Befiradol hydrochloride 抑制突变ATXN3聚集。
T6733	WZ-3146	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	WZ3146是一种突变选择性EGFR 抑制剂，对EGFRL858R、EGFRL858R/T790M、EGFRE746_A750、EGFRE746_A750/T790M 和 EGFR 的IC50值分别为2、2、5、14 和 66 nM。
TQ0092	Naquotinib ASP8273	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Naquotinib (ASP8273) 是一种口服的、突变体选择性和不可逆的 EGFR 抑制剂，对EGFR 突变体和EGFR 的IC50值分别为8-33和230 nM。
T15550	IDH-305	Dehydrogenase	Metabolism
	IDH-305 是突变选择性的、口服性的、脑渗透性的 IDH1抑制剂，靶向 IDH1 (R132) 突变。它对突变体 IDH1 亚型的选择性比野生型高 200 倍 (IC50= 27 nM (IDH1R132H), 28 nM (IDH1R132C), 6.14 µM (IDH1WT))。
T15617	JNJ-38877618 OMO-1	c-Met/HGFR	Tyrosine Kinase/Adaptors
	JNJ-38877618 (OMO-1)是一种口服有活性的 Met 激酶选择性抑制剂，其对野生型和突变体的 IC50值分别为2和3 nM。
T9585	GNE-9815 3-(2-cyanopropan-2-yl)-N-[2-fluoro-4-methyl-5-(7-methyl-8-oxo-7,8-dihydropyrido[2,3-d]pyridazin-3-yl)phenyl]benzamide	Raf	MAPK
	GNE-9815 (3-(2-cyanopropan-2-yl)-N-[2-fluoro-4-methyl-5-(7-methyl-8-oxo-7,8-dihydropyrido[2,3-d]pyridazin-3-yl)phenyl]benzamide) 是一种高激酶选择性 RAF 抑制剂，可用于通过联合治疗靶向 KRAS 突变癌症。
T10803	CHMFL-KIT-033	c-Kit	Tyrosine Kinase/Adaptors
	CHMFL-KIT-033 是一种有效的选择性 c-KIT 抑制剂，对胃肠道间质瘤中的 c-KIT T670I 突变体的 IC50 值为 45 nM。
T19802	B-Raf IN 11	Raf	MAPK
	B-Raf IN 11 是一种新型选择性抑制剂。 B-Raf 激酶V600E 突变体的DFG-in 构象优于结肠直肠癌中的DFG-out 构象。
T8930	CID44216842 KUC103479N-02	CDK; Ras	Cell Cycle/Checkpoint; GPCR/G Protein; MAPK
	CID44216842 (KUC103479N-02) 是Cdc42选择性抑制剂。在 GDP 结合测定中，它对 Cdc42 野生型和 Cdc42Q61L 突变型的EC50分别为 0.3 和 0.5 μM。在 GTP 结合测定中，它对 Cdc42 野生型和 Cdc42Q61L 突变型的EC50分别为 1.0 和 1.2 μM。它可用作分子探针。
T61191	EAI001	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	EAI001 是一种具有有效性和选择性的突变体表皮生长因子受体 (EGFR) 变构抑制剂，对 EGFRL858R/T790M 有抑制作用， IC50 值为 24 nM。EAI001 可用于研究癌症。
T2153	1-NM-PP1 PP1 Analog II,1 nM-PP1	Serine/threonin kinase; CDK; Src	Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors
	1-NM-PP1 (PP1 Analog II) 是一种有效的Src 家族激酶抑制剂，是一种细胞渗透性 PP1 类似物，对 v-Src-as1 与 c-Fyn-as1 的IC50值分别为 4.3 nM、3.2 nM。
T3438	S107	Others	Others
	S107 是一种 RyR 选择性 1, 4-苯并硫氮杂卓衍生物，通过增强 calstabin2 与突变和/或 PKA 磷酸化通道的结合亲和力来稳定 RyR2 通道。
T12428L	PF-06726304	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	PF-06726304 是选择性EZH2有效抑制剂，具有强抗肿瘤生长活性。它抑制野生型和 Y641N 突变型 EZH2，Ki 分别为 0.7 和 3.0 nM。
T15375	Inavolisib GDC-0077,RG6114	Apoptosis; PI3K	Apoptosis; PI3K/Akt/mTOR signaling
	Inavolisib (GDC-0077) 是一种可口服的选择性PI3Kα抑制剂，IC50值为0.038 nM。Inavolisib 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。
T11158	EGFR-IN-11	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	EGFR-IN-11 是 EGFR-酪氨酸激酶的选择性抑制剂，可诱导细胞凋亡。 EGFR-IN-11 抑制三重突变体 EGFRL858R/T790M/C797S，IC50 为 18 nM，并在 G0/G1 时阻止细胞周期。
TP2358	KRPEP-2D acetate	Raf	MAPK
	KRPEP-2D acetate 被鉴定为针对 K-Ras 的 G12D 突变体的 K-Ras(G12D) 选择性抑制肽，K-Ras 是 Ras 蛋白家族的关键成员和有吸引力的癌症治疗靶点。
T37042	SCH529074 SCH 529074	p53	Apoptosis
	SCH529074 是 p53 的选择性激活剂 (Ki = 1 μM)，可用于非小细胞肺癌的研究。 SCH529074 恢复突变 p53 功能并中断 HDM2 介导的野生型 p53 泛素化。
T79213	AZD4747	Ras	GPCR/G Protein; MAPK
	AZD4747 是一种可透过血脑屏障且具有选择性和有效性的突变GTP酶 KRAS G12C 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可用于研究胰腺癌和结直肠腺癌。
T14987	CMP8	Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor	Endocrinology/Hormones
	CMP8 是一种雌激素受体的选择性配体，可结合到雌激素受体配体结合域。它能够作用于突变型 MGERα (IC50:29 nM)、MGRERα (IC50:41 nM)和野生型 hERα (IC50:1100 nM)、hERβ (IC50:2200 nM)。
T3506	Nazartinib 那扎替尼,EGF816,NVS-816	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Nazartinib (EGF816) 是一种共价、不可逆、突变选择性 EGFR 抑制剂，对激活 mt (L858R, ex19del) 和 T790M mt 具有纳摩尔抑制效力，在体外其选择性比野生型 (wt) EGFR 高 60 倍。
T7322	Theliatinib 席栗替尼,西利替尼	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Theliatinib 是一种ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50为 3 nM。它具有抗肿瘤活性，对EGFR T790M/L858R 突变体的IC50值为 22 nM。它对EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。
T4485	Lazertinib Lazertinib (YH25448),GNS-1480,YH25448	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Lazertinib (GNS-1480) 是一种高度突变选择性和不可逆的 EGFR-TKI，可用于非小细胞肺癌的研究，对 Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L85R 和野生型 EGFR 的 IC50 值分别为 1.7、2、5、20.6 和 76 nM。
T11161	EGFR-IN-7 TQB3804	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	EGFR-IN-7 (TQB3804) 是一种有效选择性的EGFR 激酶抑制剂，对 EGFR (WT) 和 EGFR (mutant C797S/T790M/L858R) 的IC50值分别为 7.92 和 0.218 nM，具有抗肿瘤活性。
T1921	Alpelisib BYL-719	PI3K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	Alpelisib (BYL-719) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50=5 nM)，具有选择性、有效性和口服活性。Alpelisib 以较低活性抑制 PI3Kβ/γ/δ (IC50=250/290/1200 nM)。Alpelisib 具有抗肿瘤活性，对 PIK3CA 突变肿瘤具有靶向性。
T8684	Sotorasib AMG-510	Ras	GPCR/G Protein; MAPK
	Sotorasib (AMG-510) 是一种 KRAS G12C 共价抑制剂，具有口服活性和选择性。Sotorasib 与 KRAS G12C 非活性构象的 GDP 状态结合，抑制 KRAS 及其下游信号的传导。Sotorasib 对 KRAS G12C 突变肿瘤具有抑制活性。
T8081	LC3-mHTT-IN-AN1	Others; Autophagy; ATTECs	Autophagy; Others; PROTAC
	LC3-mHTT-IN-AN1 是一种 mHTT-LC3 接头化合物，可与突变亨廷顿蛋白 (mHTT) 和 LC3B 相互作用。它将 mHTT 靶向自噬体以等位基因选择性方式降低培养的亨廷顿病小鼠神经元中的 mHTT 水平。

化合物

Cat.No: T8485

Target: Melanocortin Receptor

Cat.No: T7414

Target: Apoptosis, Raf, Ras

Cat.No: T16143

Target: Ras

Cat.No: T8369

Synonym: MRTX849

Target: Ras

Cat.No: T60076

Synonym: SH-1028

Target: EGFR

MK-2206 dihydrochloride

Cat.No: T1952

Synonym: MK-2206 2HCl

Target: Apoptosis, Akt, Autophagy

Cat.No: T9997

Target: Estrogen Receptor/ERR

Mutant EGFR inhibitor

Cat.No: T2705

Target: EGFR

Cat.No: T6918

Synonym: HM61713, BI 1482694,奥莫替尼,BI 1482694,HM61713

Target: EGFR, BTK

Cat.No: T6949

Synonym: PB04

Target: Raf

Cat.No: T3024

Synonym: AC0010,艾维替尼

Target: EGFR, JAK, BTK

Cat.No: T7326

Synonym: 6H05 TFA,6H05 trifluoroacetate

Target: Ras

CH5424802 analog

Cat.No: T9224

Target: ALK

Cat.No: T1809

Target: Dehydrogenase, Isocitrate Dehydrogenase (IDH)

Cat.No: T71321

Target: Others

Cat.No: TQ0042

Target: Dehydrogenase, Isocitrate Dehydrogenase (IDH)

Cat.No: T6238

Target: EGFR

Cat.No: T21946

Target: 5-HT Receptor

Cat.No: T9295

Target: c-Kit

Cat.No: T6734

Target: EGFR

Cat.No: T6008

Synonym: CNX 2006,CNX2006

Target: EGFR

Cat.No: T1744

Target: Apoptosis, MEK

Osimertinib mesylate

Cat.No: T3634

Synonym: 甲磺酸奥希替尼,Mereletinib mesylate,奥希替尼甲磺酸盐,AZD-9291 mesylate

Target: EGFR

Cat.No: TQ0255

Synonym: CK-101,EGFR-IN-3,RX-518

Target: EGFR

Befiradol hydrochloride

Cat.No: T62385

Synonym: NLX-112 hydrochloride,F 13640 hydrochloride

Target: 5-HT Receptor

Cat.No: T6733

Target: EGFR

Cat.No: TQ0092

Synonym: ASP8273

Target: EGFR

Cat.No: T15550

Target: Dehydrogenase

Cat.No: T15617

Synonym: OMO-1

Target: c-Met/HGFR

Cat.No: T9585

Synonym: 3-(2-cyanopropan-2-yl)-N-[2-fluoro-4-methyl-5-(7-methyl-8-oxo-7,8-dihydropyrido[2,3-d]pyridazin-3-yl)phenyl]benzamide

Target: Raf

Cat.No: T10803

Target: c-Kit

Cat.No: T19802

Target: Raf

Cat.No: T8930

Synonym: KUC103479N-02

Target: CDK, Ras

Cat.No: T61191

Target: EGFR

Cat.No: T2153

Synonym: PP1 Analog II,1 nM-PP1

Target: Serine/threonin kinase, CDK, Src

Cat.No: T3438

Target: Others

Cat.No: T12428L

Target: Histone Methyltransferase

Cat.No: T15375

Synonym: GDC-0077,RG6114

Target: Apoptosis, PI3K

Cat.No: T11158

Target: EGFR

KRPEP-2D acetate

Cat.No: TP2358

Target: Raf

Cat.No: T37042

Synonym: SCH 529074

Target: p53

Cat.No: T79213

Target: Ras

Cat.No: T14987

Target: Estrogen Receptor/ERR, Estrogen/progestogen Receptor

Cat.No: T3506

Synonym: 那扎替尼,EGF816,NVS-816

Target: EGFR

Cat.No: T7322

Synonym: 席栗替尼,西利替尼

Target: EGFR

Cat.No: T4485

Synonym: Lazertinib (YH25448),GNS-1480,YH25448

Target: EGFR

Cat.No: T11161

Synonym: TQB3804

Target: EGFR

Cat.No: T1921

Synonym: BYL-719

Target: PI3K

Cat.No: T8684

Synonym: AMG-510

Target: Ras

LC3-mHTT-IN-AN1

Cat.No: T8081

Target: Others, Autophagy, ATTECs

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T83133	Alternaphenol B2	Isocitrate Dehydrogenase (IDH)	Metabolism
	IDH1 Inhibitor 是一种化学化合物，其通过选择性抑制异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1) 酶的活性来起作用。这种抑制剂对R132突变的IDH1酶特别有效，因此在某些类型的癌症治疗中具有潜在的应用价值。IDH1 Inhibitor能够阻断异常的代谢途径和纠正肿瘤细胞增殖的代谢异常。在药物研发和临床试验中，研究人员评估其对特定肿瘤生长的抑制效果及其安全性和耐受性。

天然产物

Alternaphenol B2

Cat.No: T83133

Target: Isocitrate Dehydrogenase (IDH)

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