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Olmutinib

Olmutinib

产品编号 T6918   CAS 1353550-13-6
别名: HM61713, BI 1482694, 奥莫替尼, BI 1482694, HM61713

Olmutinib (HM61713, BI 1482694) 是可口服的不可逆 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,其与激酶结构域附近的半胱氨酸残基结合,可用于非小细胞肺癌的研究。

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Olmutinib Chemical Structure
Olmutinib, CAS 1353550-13-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 248 现货
2 mg ¥ 355 现货
5 mg ¥ 578 现货
10 mg ¥ 987 现货
25 mg ¥ 1,830 现货
50 mg ¥ 3,160 现货
100 mg ¥ 4,320 现货
200 mg ¥ 6,250 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 638 现货
其他形式的 Olmutinib:
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产品目录号及名称: Olmutinib (T6918)
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参考文献
产品描述 Olmutinib (HM61713, BI 1482694) is an orally available small molecule, a mutant-selective inhibitor of epidermal growth factor receptor (EGFR) with potential antineoplastic activity. Olmutinib binds to and inhibits mutant forms of EGFR, thereby leading to cell death of EGFR-expressing tumor cells. As this agent is selective towards mutant forms of EGFR, its toxicity profile may be reduced as compared to non-selective EGFR inhibitors which also inhibit the EGFR wild-type form.
靶点活性 BTK:13.9 nM
体外活性 HM61713 causes potent inhibition in cell lines H1975 (L858R and T790M) and HCC827 (exon 19 deletion). It has a low potency for NSCLC cell line H358 harboring wild-type EGFR (GI50 of 2225 nM)[1].
体内活性 HM61713 has a half-life of over 24 h for EGFR inhibition. In the in vivo studies of xenograft models with grafts of H1975 and HCC827, HM61713 is active against the tumors without showing any side effects[1].
别名 HM61713, BI 1482694, 奥莫替尼, BI 1482694, HM61713
分子量 486.59
分子式 C26H26N6O2S
CAS No. 1353550-13-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 22 mg/mL (45.2 mM)

DMSO: 90 mg/mL (185 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 2.0551 mL 10.2756 mL 20.5512 mL 51.378 mL
5 mM 0.411 mL 2.0551 mL 4.1102 mL 10.2756 mL
10 mM 0.2055 mL 1.0276 mL 2.0551 mL 5.1378 mL
20 mM 0.1028 mL 0.5138 mL 1.0276 mL 2.5689 mL
DMSO 50 mM 0.0411 mL 0.2055 mL 0.411 mL 1.0276 mL
100 mM 0.0206 mL 0.1028 mL 0.2055 mL 0.5138 mL

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1. Wang S, et al. J Hematol Oncol. 2016, 9: 34.
PD153035 Neratinib maleate EGFR-IN-16 NS309 PD 174265 Osimertinib Tyrphostin B44, (+) enantiomer Naluzotan hydrochloride

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Olmutinib 1353550-13-6 Angiogenesis JAK/STAT signaling Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR BTK 1802181-20-9 HM-61713 奥西替尼 ErbB-1 HM61713, BI 1482694 BI1482694 inhibit HM61713, BI1482694 BI-1482694 HER1 HM61713, BI-1482694 Epidermal growth factor receptor 奥莫替尼 T6918 Inhibitor HM 61713 BI 1482694 HM61713 inhibitor

 

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