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Inavolisib

产品编号 T15375 CAS 2060571-02-8

别名: GDC-0077, RG6114

Inavolisib (GDC-0077) 是一种可口服的选择性PI3Kα抑制剂，IC50值为0.038 nM。Inavolisib 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Inavolisib, CAS 2060571-02-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,580	现货
5 mg	￥ 3,730	现货
10 mg	￥ 5,280	现货
25 mg	￥ 7,870	现货
50 mg	￥ 10,800	现货
100 mg	￥ 14,600	现货
200 mg	￥ 19,700	现货
500 mg	￥ 29,200	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 3,730	现货

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参考文献

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keep away from direct sunlight　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

5% DMSO+95% Saline: 5 mg/mL (12.27 mM, suspension)

DMSO: 100 mg/mL (245.48 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
5% DMSO+95% Saline / DMSO	1 mM	2.4548 mL	12.2739 mL	24.5477 mL	61.3693 mL
	5 mM	0.491 mL	2.4548 mL	4.9095 mL	12.2739 mL
	10 mM	0.2455 mL	1.2274 mL	2.4548 mL	6.1369 mL
DMSO	20 mM	0.1227 mL	0.6137 mL	1.2274 mL	3.0685 mL
	50 mM	0.0491 mL	0.2455 mL	0.491 mL	1.2274 mL
	100 mM	0.0245 mL	0.1227 mL	0.2455 mL	0.6137 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. R Hong, Abstract PD4-14: GDC-0077 is a selective PI3Kalpha inhibitor that demonstrates robust efficacy in PIK3CA mutant breast cancer models as a single agent and in combination with standard of care therapies. 2017 San Antonio Breast Cancer Symposium. 2. Hanan EJ, et al. Discovery of GDC-0077 (Inavolisib), a Highly Selective Inhibitor and Degrader of Mutant PI3Kα. J Med Chem. 2022 Dec 22;65(24):16589-16621. 3. Song KW, et al. RTK-Dependent Inducible Degradation of Mutant PI3Kα Drives GDC-0077 (Inavolisib) Efficacy. Cancer Discov. 2022 Jan;12(1):204-219.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Inavolisib 2060571-02-8 Apoptosis PI3K/Akt/mTOR signaling PI3K GDC-0077 GDC0077 Phosphoinositide 3-kinase Inhibitor RG6114 RG-6114 GDC 0077 inhibit RG 6114 inhibitor

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产品描述	Inavolisib (GDC-0077) is an orally available and selective inhibitor of PI3Kα (IC50=0.038 nM). Inavolisib is more selective for mutant versus wild-type PI3Kα. Inavolisib exerts its activity by binding to the ATP binding site of PI3K, thereby inhibiting the phosphorylation of PIP2 to PIP3.
靶点活性	PI3Kα:0.038 nM
体外活性	Inavolisib 对 PI3Kα 的选择性比其他 I 类 PI3K 亚型（β、δ 和 γ）高 300 倍以上。 Inavolisib 的选择性比 PIK 家族成员高 2000 倍以上。Inavolisib 以蛋白酶体依赖性方式选择性降解突变型 PI3Kα。与 PIK3CA 野生型细胞相比，Inavolisib 会导致 PI3K 通路活性生物标志物（例如 pAKT 和 pPRAS40）减少，从而抑制细胞增殖。 Inavolisib 还在更大程度上增加了人类 PIK3CA 突变乳腺癌细胞系的细胞凋亡 [1]。
体内活性	在患者来源的 PIK3CA 突变乳腺癌异种移植模型中，Inavolisib (p.o.) 以剂量依赖性方式导致肿瘤消退、诱导细胞凋亡以及 pAKT、pPRAS40 和 pS6RP 的减少 [1]。

Inavolisib

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技术支持

Keywords

别名	GDC-0077, RG6114
分子量	407.37
分子式	C18H19F2N5O4
CAS No.	2060571-02-8