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JNJ-38877618

JNJ-38877618

产品编号 T15617   CAS 943540-74-7
别名: OMO-1

JNJ-38877618 (OMO-1)是一种口服有活性的 Met 激酶选择性抑制剂,其对野生型和突变体的 IC50值分别为2和3 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
JNJ-38877618 Chemical Structure
JNJ-38877618, CAS 943540-74-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 498 现货
2 mg ¥ 727 现货
5 mg ¥ 1,390 现货
10 mg ¥ 2,190 现货
25 mg ¥ 3,680 现货
50 mg ¥ 5,250 现货
100 mg ¥ 7,180 现货
500 mg ¥ 14,300 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,380 现货
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产品目录号及名称: JNJ-38877618 (T15617)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 JNJ-38877618 (OMO-1) is an effective and highly selective inhibitor of Met kinase (IC50s: 2 and 3 nM for wild type and mutant Met, respectively).
靶点活性 MET (WT):2 nM, MET (mutant):2 nM
体外活性 JNJ-38877618 shows nM potency against Met Ampl/mutant and therapy-resistant models. JNJ-38877618 has nM binding affinity (Kd=1.4 nM) and enzyme inhibitory activity against wt and M1268T mutant Met (2 and 3 nM IC50). Met inhibitory effects are assessed in proliferation, colony formation, and motility assays.
体内活性 JNJ-38877618 results in the regression of large Met amplified EBC-1 SqNSCLC where JNJ-38877618 leads to dose- and time-dependent inhibition of Met kinase activation, with the duration of target shut down considerably exceeding plasma exposure times. JNJ-38877618 causes complete inhibition of tumor growth in 3 models: the SNU5 Met amp gastric, U87-MG HGF autocrine glioblastoma, and Hs746T Met exon 14 skipping mutant gastric cancer. Combination treatments are well tolerated and improved EGFR targeted therapy[1].
别名 OMO-1
分子量 374.35
分子式 C20H12F2N6
CAS No. 943540-74-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 4.5 mg/mL (12.02 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6713 mL 13.3565 mL 26.713 mL 66.7824 mL
5 mM 0.5343 mL 2.6713 mL 5.3426 mL 13.3565 mL
10 mM 0.2671 mL 1.3356 mL 2.6713 mL 6.6782 mL

TargetMol Calculator计算器

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TargetMol Library Books参考文献

1. Libouban M, et al. OMO-1, a potent, highly selective, orally bioavailable, Met kinase inhibitor with a favorable preclinical toxicity profile, shows both monotherapy activity, against Met pathway-driven tumors, and EGFR TKI combination activity in acquired resistance models [abstract]. In: Proceedings of the American Association for Cancer Research Annual Meeting 2018; 2018 Apr 14-18; Chicago, IL. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2018;78(13 Suppl):Abstract nr 4791.
AMG-337 Cabozantinib Ningetinib Amuvatinib Savolitinib SGX-523 LMTK3-IN-1 Fosgonimeton acetate

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

JNJ-38877618 943540-74-7 Tyrosine Kinase/Adaptors c-Met/HGFR OMO-1 JNJ 38877618 OMO 1 Inhibitor JNJ38877618 inhibit OMO1 inhibitor

 

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